【适应证】

本品主要用于治疗敏感金葡菌、i链球菌属、i肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i柠檬酸菌属、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌、i雷极普罗维登菌和摩氏摩根菌所致的败血症、i皮肤软组织感染、i骨、i关节感染、i扁桃体炎、i中耳炎、i鼻窦炎、i支气管感染、i肺部感染、i胆管炎及胆囊炎、i腹膜炎、i肾盂肾炎、i膀胱炎、i尿道炎和前列腺炎、i子宫内感染、i盆腔炎性疾病等。

【药理】

(1)药效学：i本品对革兰阳性菌的活性与头孢唑啉相似，l对金葡菌产青霉素酶和不产酶株均具较强抗菌活性。对大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i奇异变形杆菌、i伤寒沙门菌、i志贺菌属、i流感嗜血杆菌和奈瑟菌属等革兰阴性杆菌具良好抗菌活性。对肠杆菌属、i柠檬酸菌属、i普通变形杆菌、i雷极变形杆菌及摩根菌属亦具抗菌作用。其他肠杆菌科细菌、i不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品敏感性差或耐药。本品对除脆弱拟杆菌外的多数厌氧菌有较好抗菌作用。

(2)药动学：i肌内注射本品0.5g后血药峰浓度为21mg/L，l达峰时间为30分钟；30分钟内静脉滴注本品1g后的血药峰浓度为75mg/L。本品1g或2g静脉注射后2小时，l胆汁药物浓度分别可达157.6mg/L和720.5mg/L，l6小时内自胆汁排出给药量的1％。本品可分布至扁桃体、i痰液、i胸水、i肺组织、i胆囊壁、i腹水、i骨髓血、i膀胱壁、i前列腺、i肾组织、i骨骼、i盆腔死腔分泌物、i女性性器官、i脐带血、i羊水、i耳漏液及鼻窦黏膜。但难以透过血脑屏障，l脑脊液中浓度甚低。60％～75％的给药量于给药后6小时内以原形自尿中排出，l成人静脉注射0.5g后2小时、i2～4小时、i4～6小时的尿液浓度分别为21000mg/L、i350mg/L和66mg/L。消除半衰期为0.7～1.1小时。蛋白结合率40％。

【不良反应】

常见不良反应主要为皮疹、i药物热等过敏反应，l白细胞减少、i贫血、i嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等血液系统改变，l血清丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高，l及恶心、i腹泻等胃肠道反应。偶见Coombs试验阳性和肠道菌群改变等。

【禁忌证】

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。既往有青霉素过敏性休克或其他严重过敏反应者，l避免应用本品。

【注意事项】

(1)肾功能不全患者及老年人慎用，l如需应用应根据肾功能调整给药剂量及给药间隔。

(2)慎用于对青霉素过敏、i有哮喘及荨麻疹等过敏性疾病史和家族史的患者。

(3)老年人可发生因维生素K缺乏所致的出血症状。

(4)本品在孕妇的安全性尚未确立。如确有应用指征，l应仔细权衡利弊后决定是否采用。

(5)本品在早产儿和新生儿的安全性尚未确立。

(6)本品有肌内注射制剂和静脉注射制剂，l两者不可混用。

【药物相互作用】

(1)本品与氨基糖苷类抗生素合用可显示协同抗菌作用，l但可增加肾毒性。

(2)与呋塞米等强利尿剂合用可引致肾功能损害；

(3)本品可致硫酸铜法测定尿糖假阳性，l可导致直接Coomb’s试验阳性；

(4)与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，l其可能机制为本品对伤寒沙门菌的抗菌活性。

【给药说明】

(1)本品与氨基糖苷类呈配伍禁忌，l二者联用时不可置于同一容器中；

(2)肌内注射液配制：i每次用量用0.25％的利多卡因注射液溶解；

(3)静脉注射液配制：i用灭菌注射用水、i0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液溶解药物，l每0.5g药物稀释成20ml溶液；

(4)静脉滴注液配制：i每次用量溶于100ml15％葡萄糖注射液、i0.9％氯化钠注射液或氨基酸溶液中。

【用法与用量】

成人常用剂量为一日10.5～2g，l儿童一日40～80mg/kg，l均分2～4次肌内注射或静脉给药。较重感染成人剂量增加至一日4g，l儿童一日160mg/kg，l分次肌内注射或静脉滴注。

肾功能减退患者肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者不需调整剂量；肌酐清除率小于16.6mL/min者，l每6～8小时用量应减为常用剂量的75％。

【制剂与规格】注射用二盐酸头孢替安(静脉注射用，l按头孢替安计)：i(1)0.25g；(2)0.5g；(3)1g。

注射用二盐酸头孢替安(肌内注射用，l按头孢替安计)：i0.25g。