【适应证】

本品为头孢呋辛的口服制剂。本品主要适用于敏感菌所致的轻、i中度感染。①化脓性链球菌所致咽炎、i扁桃体炎。②肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、i卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)或化脓性链球菌所致急性中耳炎。③肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌(仅非产β内酰胺酶菌株)所致急性细菌性鼻窦炎。④肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致社区获得性肺炎。⑤肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、i副流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致慢性支气管炎急性细菌性加重。⑥金葡菌(包括产β内酰胺酶菌株)及化脓性链球菌所致单纯性皮肤、i软组织感染。⑦大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌所致急性单纯性膀胱炎。⑧淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致急性单纯性淋菌性尿道炎、i宫颈炎、i直肠肛门感染。

【药理】

(1)药效学：i本品抗菌活性甚低，l但口服经胃肠道吸收后，l在酯酶作用下迅速水解，l释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用；因此抗菌作用与头孢呋辛相同。

(2)药动学：i本品脂溶性强，l口服吸收良好。吸收后于3～4分钟内在肠黏膜和门脉循环中为非特异性酯酶迅速水解释放出头孢呋辛，l随后分布至全身细胞外液；蛋白结合率为50％。

口服混悬剂和片剂后生物不等效，l健康成年人口服混悬剂的药时曲线下面积和血药峰浓度分别为片剂的91％～71％。餐后口服片剂250mg和500mg后，l达峰时间为2.5～3小时，l血药峰浓度分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，l空腹服药后的绝对生物利用度为37％，l而进餐可达52％。饮用牛奶可使药时曲线下面积值增加，l儿童组较成人组更为显著。消除半衰期为1.2～1.6小时，l较头孢克洛、i头孢氨苄和头孢拉定略长。老年(平均年龄84岁)患者的消除半衰期可延长至3.5小时。空腹和餐后服药500mg后，l24小时尿中排泄量分别为给药量的32％～48％。

【不良反应】

头孢呋辛酯的不良反应发生率低而轻微，l多不影响疗程的完成，l主要为胃肠道反应(3.0％～3.7％)，l如恶心、i呕吐、i腹泻等。过敏反应的发生与其他头孢菌素相似；偶可发生假膜性肠炎；1.1％的患者可发生嗜酸性粒细胞增多及1.0％～1.6％的患者可发生一过性血清丙氨酸氨基转移酶升高。

【禁忌证】

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者。

【注意事项】

(1)青霉素过敏者应用头孢菌素类抗生素时，l约有5％～7％患者可发生过敏反应，l在确有指征时应在严密观察下慎用本品。但如既往曾发生严重过敏反应，l即过敏性休克者不宜选用本品。

(2)孕妇应用：i仅在有明确指征时，l孕妇可慎用本品。

(3)哺乳期应用：i本品可经乳汁分泌，l乳母应用本品时应暂停授乳。

(4)如发生轻度假膜性肠炎，l停药即可，l但中度和重度者须对症处理以及给予艰难梭菌敏感的药物。

(5)胃肠道吸收障碍者不宜应用本品。

【药物相互作用】

参见头孢呋辛钠。与丙磺舒合用可使本品药时曲线下面积增加50％。与抗酸剂合用可减少本品吸收。

【给药说明】

(1)药物应于餐后服用以增加吸收，l提高血药浓度，l并可减少胃肠道反应；

(2)药片应吞服，l不可嚼碎，l因此5岁以下儿童不宜服用片剂；

(3)125mg/5ml和250mg/5ml混悬液应分别置于2～25℃和2～30℃，l放置时间不超过10天，l每次口服前须摇匀。

【用法与用量】(1)成人常用剂量：i一日0.5～1.0g，l下呼吸道感染加至一日11g，l分2次口服。单纯性淋病奈瑟球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。

(2)小儿：i①3个月至12岁小儿剂量为：i急性咽炎或急性扁桃体炎20mg/kg，l分2次给药，l一日最高量不超过500mg；急性中耳炎、i脓疱病患儿一日30mg/kg，l分2次给药，l一日最高量不超过11000mg。儿童不可口服片剂，l而宜应用本品混悬液。②3个月以下小儿给药方案未建立。

【制剂与规格】

头孢呋辛酯片：i(1)0.125g；(2)0.25g。

头孢呋辛酯胶囊：i0.125g。

头孢呋辛酯混悬液：i5ml：i125mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。