头孢丙烯

【适应证】

本品主要用于治疗敏感菌所致的下列轻、i中度感染。①由化脓性链球菌所致的急性咽炎、i急性扁桃体炎。②由肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致的中耳炎,l急性鼻窦炎、i慢性支气管炎急性加重(细菌感染)和急性支气管炎继发细菌性感染。③由甲氧西林敏感金葡菌和化脓性链球菌所致的单纯性皮肤软组织感染。

【药理】

(1)药效学:i头孢丙烯为第二代口服头孢菌素,l具广谱抗菌作用,l对革兰阳性菌和革兰阴性杆菌均具有活性,l其抗菌活性略高于头孢氨苄、i头孢拉定,l与头孢克洛、i头孢呋辛相仿。头孢丙烯对产青霉素酶的金葡菌、i肺炎链球菌、i化脓性链球菌作用明显,l对单核细胞增多李斯特菌、i甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌、i草绿色链球菌亦具抗菌作用。屎肠球菌、i甲氧西林耐药葡萄球菌属对本品耐药。头孢丙烯对产和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌具高度抗菌活性,l对部分大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i沙门菌属、i志贺菌属和淋病奈瑟球菌、i弧菌属具抗菌活性。头孢丙烯对肠杆菌属、i摩根菌属、i普通变形杆菌、i普罗菲登菌属、i沙雷菌属、i不动杆菌属和假单胞菌属无活性。头孢丙烯对厌氧菌中的产黑色素普雷沃菌、i产气荚膜杆菌、i梭杆菌属、i消化链球菌和痤疮丙酸杆菌亦具一定抗菌作用,l对脆弱拟杆菌无作用。

(2)药动学:i本品空腹口服后约95%吸收,l达峰时间为1.5小时。空腹口服0.25g、i0.5g和1g后,l血药峰浓度分别为6.1、i10.5和18.3mg/L,l与食物同服,l对药时曲线下面积和血药峰浓度无影响,l但达峰时间延迟0.25~0.75小时。蛋白结合率36%。多次服药后体内无蓄积现象。在各种组织、i体液中分布良好。消除半衰期为1.3小时,l分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min和2.3ml/min。主要自肾排泄,l8小时内给药量的54%~62%以原形自尿中排出,l尿中药物浓度甚高。单次口服0.25g、i0.5g和1g,l尿中药物浓度可分别达700mg/L、i11000mg/L和21900mg/L。肾功能减退患者,l消除半衰期可延长至5.2小时。血液透析可清除本品,l缩短消除半衰期。肝功能损害者消除半衰期略有延长(2小时)。

【不良反应】

不良反应主要为腹泻、i恶心、i呕吐和腹痛等胃肠道反应,l皮疹、i荨麻疹等过敏反应,l过敏性休克少见。儿童过敏反应较成人多见,l多在开始治疗后数日内出现,l停药后数日内消失。

【禁忌证】

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。既往有青霉素过敏性休克或其他严重即刻过敏反应者,l避免用本品。

【注意事项】

(1)用药前应仔细询问患者有否头孢丙烯或其他头孢菌素类、i青霉素类及其他药物的过敏史。

(2)除有青霉素过敏性休克史患者外,l其他青霉素过敏反应的患者有指征使用本品时,l应在严密观察下慎用本品。

(3)同时服用强利尿剂的患者使用本品时应注意监测肾功能。

(4)胃肠道疾病尤其结肠炎患者慎用本品。

(5)本品属妊娠期用药B类。虽无证据表明本品对胎儿有不良影响,l但妊娠期患者应限于确有指征时充分权衡利弊后应用。

(6)本品少量可经乳汁分泌,l哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。

(7)小于6个月的婴儿暂不推荐应用。

(8)用药过程中如发生过敏反应,l应停止用药;如发生过敏性休克须立即就地抢救,l并给予肾上腺素、i抗组胺药、i升压药、i给氧、i静脉输液等对症治疗措施。

【药物相互作用】

参见头孢噻吩。

(1)与氨基糖苷类合用可引起肾毒性。

(2)与丙磺舒合用可使本品经肾小管的排出量减少,l药时曲线下面积增加1倍。

【用法与用量】

(1)成人:i①上呼吸道感染0.5g,l每24小时1次。②下呼吸道感染0.5g,l每12小时1次。③皮肤软组织感染0.25g,l每12小时1次,l或0.5g,l每24小时1次。④较重感染0.5g,l每12小时1次。

(2)儿童常用量:i①2~12岁儿童,l上呼吸道感染一次7.5mg/kg,l每12小时1次;皮肤软组织感染20mg/kg,l每12小时1次。②6个月~2岁儿童,l中耳炎15ra9/kg,l每12小时1次;急性鼻窦炎7.5mg/kg,l每12小时1次。较重病例每次15mg/kg,l每12小时1次。

(3)肾功能不全患者:i应根据肌酐清除率调整剂量:i①肌酐清除率在30~120ml/min者仍用常用剂量。②肌酐清除率0~29ml/min者,l给予50%的常用剂量,l分次服药。

(4)肝功能不全患者不需调整剂量。

【制剂与规格】

头孢丙烯片:i(1)0.259;(2)0.59。

头孢丙烯混悬液:i(1)5ml:i125mg;(2)5ml:i0.25g。