头孢克洛(氯头孢菌素)

【适应证】

本品主要适用于敏感菌所致的轻、i中度感染:i①肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌、i葡萄球菌或化脓性链球菌所致急性中耳炎。②肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌和化脓性链球菌所致下呼吸道感染,l包括肺炎。③化脓性链球菌所致咽炎、i扁桃体炎。④大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i肺炎克雷伯菌和凝固酶阴性葡萄球菌所致尿路感染。⑤金葡菌及化脓性链球菌所致单纯性皮肤、i软组织感染。⑥流感嗜血杆菌(仅非产β内酰胺酶菌株)、i卡他莫拉菌和肺炎链球菌所致慢性支气管炎急性细菌性加重和急性支气管炎继发细菌感染。

【药理】

(1)药效学:i本品对产青霉素酶金葡菌、i化脓性链球菌、i草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同,l对不产酶金葡菌和肺炎链球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2~4倍。头孢克洛对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌、i沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9~8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌。卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌对本品甚敏感。吲哚阳性变形杆菌、i沙雷菌属、i不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品体外抗菌活性受细菌接种量的影响。

(2)药动学:i空腹口服本品250mg、i500mg和11000mg后,l达峰时间为0.5~1小时,l血药峰浓度分别为6.0mg/L、i12.4mg/L和23.0mg/;饭后口服500mg的血药峰浓度仅为6.3mg/L。牛奶不影响本品吸收。消除半衰期为0.5~1小时,l同时口服丙磺舒延迟本品排泄,l消除半衰期可延长至1.3小时。头孢克洛在中耳脓液中可达到相当浓度。唾液和泪液中浓度高。本品主要自。肾排泄,l8小时内85%的给药量以原形自尿中排出,l尿药浓度甚高。一次口服0.259,l尿药浓度可高达600mg/L。本品的蛋白结合率为25%。15%的给药量在体内代谢,l约0.05%的给药量自胆汁排泄,l胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。

【不良反应】

以软便、i腹泻、i胃部不适、i食欲不振、i暖气等胃肠道反应为多见,l程度均较轻。皮疹、i瘙痒等变态反应仅占0.8%。血清氨基转移酶升高者有0.3%。血清病样反应较其他口服抗生素多见,l儿童尤其常见,l典型症状包括皮肤反应和关节痛。因不良反应而停药者约为1%。

【注意事项】

参见头孢噻吩。本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,l但葡萄糖酶试验法则不受影响。

【药物相互作用】

参见头孢噻吩钠。

【给药说明】

本品宜空腹口服,l食物可延迟其吸收。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i一日0.75~1g,l较重感染或低敏细菌感染的剂量可加倍。(2)>1个月的小儿,l一日20~40mg/kg,l分3次给予,l但一日总剂量不超过1g。(3)肾功能中度和重度减退患者的剂量分别减为正常剂量的1/2和1/4。

【制剂与规格】

头孢克洛片:i0.25g。

头孢克洛胶囊:i0.25g。

头孢克洛干悬混剂:i(1)0.125g;(2)0.25g。

头孢克洛颗粒:i(1)0.1g;(2)0.125g;(3)0.25g。