【适应证】
本品适用于敏感菌所致的下列感染。①由肺炎链球菌、i金葡菌、i流感嗜血杆菌、i副流感嗜血杆菌、i克雷伯杆菌、i大肠埃希菌、i产气荚膜杆菌、i奇异变形杆菌和黏质沙雷菌所致的下列呼吸道感染。②由肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌所致的急性中耳炎。③由金葡菌、i表皮葡萄球菌、i化脓性链球菌、i草绿色链球菌、i大肠埃希菌、i阴沟肠杆菌、i克雷伯杆菌、i奇异变形杆菌、i摩根菌属、i黏质沙雷菌、i乙酸钙不动杆菌、i拟杆菌属或消化链球菌所致的皮肤软组织感染。④由大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌、i摩根菌属和克雷伯菌属所致的单纯性及复杂性尿路感染。⑤由淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致的单纯性尿道、i子宫颈和直肠感染，l以及非产青霉素酶菌株所致的淋病奈瑟球菌性咽炎。亦可用于治疗软下疳。⑥由淋病奈瑟球菌所致的盆腔炎性疾病。本品对沙眼衣原体无效，l当治疗盆腔炎性疾病时，l需联合应用对沙眼衣原体有效的药物。⑦由金葡菌、i肺炎链球菌、i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i肠杆菌属和克雷伯菌属所致的败血症。⑧由金葡菌、i肺炎链球菌、i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i肠杆菌属和克雷伯菌属所致的骨、i关节感染。⑨由大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i拟杆菌属、i梭菌属和厌氧球菌(包括消化球菌和消化链球菌)所致腹腔内感染。⑩由流感嗜血杆菌、i脑膜炎奈瑟球菌和肺炎链球菌所致的脑膜炎。亦可用于大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的脑膜炎。
【药理】
(1)药效学：i本品对革兰阳性菌、i革兰阴性杆菌及部分厌氧菌具广谱抗菌作用。本品对金葡菌青霉素敏感株及甲氧西林敏感菌株均具抗菌活性，l其MIC90为2～8mg/L。甲氧西林耐药金葡菌对本品耐药。本品0.1mg/L、i0.2mg/L的浓度可分别抑制肺炎链球菌及化脓性链球菌。头孢曲松对青霉素中介及耐药肺炎链球菌亦具抗菌活性，l其MIC值较青霉素敏感株者为高。本品对无乳链球菌及草绿色链球菌的MIC90分别为≤0.1mg/L和0.8mg/L。肠球菌属、i单核细胞增多李斯特菌、i星形奴卡氏菌通常对本品耐药。
本品对卡他莫拉菌、i脑膜炎奈瑟球菌及淋病奈瑟球菌，l包括产β内酰酶菌株具高度抗菌活性，lMIG90为0.025mg/L。
绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i普罗菲登菌属、i摩氏摩根杆菌、i沙雷菌属、i柠檬酸菌属、i沙门菌属、i志贺菌属对本品极为敏感(MIC90≤1mg/L)，l但阴沟肠杆菌敏感性较差。大部分克雷伯菌属可被1～2mg/L浓度的头孢曲松抑制，l包括对氨苄西林及头孢噻吩耐药的菌株。气单胞菌属、i莫拉菌属、i伴放线杆菌、i小肠结肠炎耶尔森菌、i假结核耶尔森菌对本品敏感。本品对支气管炎博德特菌、i黄杆菌属、i胎儿弯曲菌无抗菌活性。然而，l百日咳杆菌、i马耳他布鲁氏菌、i土拉热弗朗西丝菌对本品敏感。
流感嗜血杆菌，l包括产β内酰酶菌株对本品高度敏感，l绝大部分菌株可被本品≤0.02mg/L的浓度抑制，l氯霉素、i氨苄西林耐药菌株对本品依然敏感。
绝大多数铜绿假单胞菌对本品耐药。食酸假单胞菌、i施氏假单胞菌对本品敏感，lMIC90为2mg/L，l其他假单胞菌对本品耐药。洋葱伯克霍尔德菌及嗜麦芽窄食单胞菌对本品高度耐药。
本品对许多厌氧菌具抗菌活性，l如消化球菌、i消化链球菌、i产气荚膜杆菌，l但艰难梭菌通常耐药，l对脆弱拟杆菌及多数拟杆菌属作用较弱。
(2)药动学：i肌内注射本品0.5g和1g，l达峰时间为2小时，l血药峰浓度分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L，l消除半衰期为7.1小时。1分钟内静注0.5g后即刻的血药峰浓度为150.9mg/L，l24小时后的血药浓度为9.9mg/L，l消除半衰期为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，l滴注结束时的即刻血药峰浓度为150.7mg/L，l24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎患者每日肌内注射l5～20mg/kg后，l6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，l12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为11600mg/L和13.5mg/L。蛋白结合率为95％。本品在体内不被代谢，l约40％的药物以原形自胆道经肠道排出，l60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血浓度。
【不良反应】
不良反应与治疗的剂量、i疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86％)，l此外可有皮疹、i瘙痒、i发热、i支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77％)，l头痛或头晕(0.27％)，l腹泻、i恶心、i呕吐、i腹痛、i结肠炎、i黄疸、i胀气、i味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45％)。实验室检查异常约19％，l其中血液学检查异常占14％，l包括嗜酸性粒细胞增多、i血小板增多或减少和白细胞减少。肝、i肾功能异常者为5％和1.4％。
【禁忌证】
禁用于对本品或其他头孢菌素抗生素过敏的患者。
【注意事项】
参阅头孢噻吩钠。
(1)交叉过敏反应：i对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。在青霉素过敏患者中少数患者应用头孢菌素可发生交叉过敏，l故有青霉素过敏性休克史者避免使用本品。其他过敏反应患者慎用本品。
(2)本品属妊娠期用药B类，l其应用仍须权衡利弊后决定。
(3)有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。
(4)除非老年患者虚弱、i营养不良或有重度肾功能损害时，l老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
(5)由于头孢菌素类毒性低，l所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。患者有严重肝、i。肾损害或肝硬化者应调整剂量。
(6)肾功能不全患者肌酐清除率大于5ml/min，l每日应用本品剂量少于2g时，l不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，l透析后无需增补剂量。
(7)对诊断的干扰：i应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，l以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红素、i碱性磷酸酶、i丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
【药物相互影响】
(1)本品静脉输液中加入红霉素、i四环素、i两性霉素B、i血管活性药(间羟胺、i去甲肾上腺素等)、i苯妥英钠、i氯丙嗪、i异丙嗪、i维生素B类、i维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，l故应单独给药。
(2)应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别患者可出现双硫仑样反应。
【给药说明】
(1)保存头孢曲松的温度为25℃以下，l最好介于15℃～30℃。
(2)肌内注射用药的制备：i以3.6ml灭菌注射用水、i氯化钠注射液、i5％葡萄糖注射液或1％盐酸利多卡因加入1g瓶装中，l使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。
(3)头孢曲松静脉给药溶液的配制：i将9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g装头孢曲松瓶中，l制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，l再用5％葡萄糖液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静滴。
【用法与用量】
(1)成人常用量：i肌内或静脉给药，l每24小时1～2g或每12小时0.5～1g。最大剂量一日4g。治疗单纯性淋病及软下疳均为250mg，l单剂肌内注射。
(2)小儿常用量：i静脉给药，l①新生儿(出生体重＞2kg者)：i日龄≤7日者一日50mg/kg；日龄＞7日者一日75mg/kg。②1个月以上小儿一日50～75mg/kg，l脑膜炎患者增至一日1100mg/kg分2次，l但一日总量不宜超过4g。③12岁以上小儿用成人剂量。
【制剂与规格】
注射用头孢曲松钠(按头孢曲松计)：i(1)0.25g；(2)0.5g；(3)1.0g；(4)2.0g。
注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。