【适应证】
本品主要用于敏感革兰阴性杆菌尤其铜绿假单胞菌等所致的下列感染：i①由铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i奇异变形杆菌、i大肠埃希菌、i沙雷菌属、i柠檬酸菌属等所致的下呼吸道感染(包括肺炎)。②由铜绿假单胞菌、i克雷伯菌属、i大肠埃希菌、i变形杆菌属(包括奇异变形杆菌和吲哚阳性变形杆菌)、i肠杆菌属和沙雷菌属所致的皮肤软组织感染。③由铜绿假单胞菌、i肠杆菌属、i变形杆菌属(包括奇异变形杆菌和吲哚阳性变形杆菌)、i克雷伯菌属和大肠埃希菌所致的尿路感染。④由铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、i克雷伯菌属、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、i大肠埃希菌和沙雷菌属所致的败血症。⑤由铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、i克雷伯菌属和肠杆菌属所致的骨、i关节感染。⑥由大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的子宫内膜炎、i盆腔炎性疾病和其他妇科感染。⑦由大肠埃希菌、i克雷伯菌属以及需氧菌和厌氧菌所致的腹腔内混合感染。⑧脑膜炎奈瑟球菌、i流感嗜血杆菌和铜绿假单胞菌所致的中枢神经系统感染，l包括脑膜炎。
【药理】
(1)药效学：i头孢他啶对甲氧西林敏感葡萄球菌具中度活性(MIC9018～16mg/L)。绝大部分链球菌属、i肺炎链球菌对头孢他啶敏感，l但日渐增多的青霉素不敏感菌株亦可对头孢他啶耐药。甲氧西林耐药葡萄球菌、i肠球菌属及单核细胞增多李斯特菌对本品耐药。
本品对卡他莫拉菌、i淋病奈瑟球菌、i脑膜炎奈瑟球菌具良好抗菌作用，lMIC90分别为≤2mg/L、i0.12mg/L和0.03mg/L。
头孢他啶对绝大部分肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌、i斯氏普罗威登菌、i沙门菌属、i志贺菌属等具高度抗菌活性，lMIC90≤1mg/L。对肠杆菌属、i沙雷菌属、i柠檬酸菌属及不动杆菌属的抗菌作用较差。本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用为第三代头孢菌素中最强者。近期资料显示头孢他啶对铜绿假单胞菌的MIC90变异较大(0.5mg/L～＞128mg/L)，l约70％～80％的菌株仍对头孢他啶敏感。本品对洋葱伯克霍尔德菌的MIC90为1.56mg/L ＞128mg/L。嗜麦芽窄食单胞菌中仅半数对本品敏感。头孢他啶对流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)等呼吸道病原菌具抗菌活性，lMIC90≤2mg/L。本品对百日咳杆菌、i淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌的抗菌活性甚强。
本品对脆弱拟杆菌的活性差。革兰阳性厌氧球菌、i梭形杆菌属和韦容球菌属均对本品敏感。
本品对多数革兰阴性杆菌产生的广谱β内酰胺酶稳定，l但可被质粒介导的超广谱β内酰胺酶和AmpC酶水解。近年来铜绿假单胞菌、i肠杆菌属及克雷伯菌属等肠杆菌科细菌对本品的耐药性明显增加。
(2)药动学：i肌内注射头孢他啶0.5g和1g达峰时间为1～1.2小时，l血药峰浓度分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注本品1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。消除半衰期为1.65～2.05小时。健康老年人消除半衰期可延长至2.42小时。静注2g头孢他啶后的血药峰浓度约为200mg/L，l注射后1小时在骨组织、i人工关节周围空隙和腹腔中的药物浓度分别为28.6mg/L、i25.6mg/L和27.6mg/L；注射后90分钟胆汁中浓度为36.4mg/L。静注1g，l由斑蝥素形成的皮肤水泡液中的峰浓度为44.7mg/L，l于给药后1小时到达，l同时期血浓度为49.9mg/L。脑膜有炎症时，l脑脊液中可达有效浓度。本品能通过胎盘，l亦能分布至房水、i乳汁。蛋白结合率为10％～17％。本品主要经肾小球滤过排泄，l24小时尿中以原形排出给药量的82.8％～86.7％。尿药峰浓度可达41000～61000mg/L。
【不良反应】
本品的不良反应轻而少见。不良反应发生率约2.5％，l皮疹见于0.5％～2％的患者，l偶见药物热、i嗜酸性粒细胞增多较为常见。少数患者可发生腹泻，l其中个别患者粪便培养获得艰难梭菌。血清氨基转移酶升高见于7％的患者，l个别患者的血清肌酐和(或)血尿素氮增高，l疗程中发生轻或中度可逆性肾小球滤过率降低的情况也有报告。Coombs试验阳性者发生于5％的患者，l溶血性贫血和血小板增多偶见，l可逆性中性粒细胞减少见于个别患者。二重感染发生率为2.5％，l常见病原菌有肠球菌属、i念珠菌属等。
【禁忌证】
禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。有青霉素过敏性休克史患者则应避免使用本品。
【注意事项】
(1)拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、i其他头孢菌素类、i青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类过敏的患者，l因可能发生交叉过敏。应用本品发生过敏性休克时，l需予以肾上腺素、i保持呼吸道通畅、i吸氧、i糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
(2)肾功能不全患者应用常规剂量时，l可发生药物浓度增高，l半衰期延长，l因此肾功能不全患者需减量应用。血药浓度升高可导致惊厥、i脑病、i扑翼样震颤、i神经肌肉兴奋和肌阵挛。
(3)长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，l需要严密观察，l一旦治程中发生二重感染，l需采取相应措施。
(4)本品可诱导肠杆菌属、i假单胞菌属和沙雷菌属产Ⅰ型β内酰胺酶，l治疗过程中病原菌可产生耐药性，l导致治疗失败。
(5)慎用于有胃肠道疾患病史者，l尤其是结肠炎者。
(6)本品属妊娠期B类药物，l孕妇仅限于有明确指征时应用。
(7)本品少量经乳汁分泌，l所以哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。
(8)本品可导致铜测定法尿糖检验假阳性。推荐应用酶葡萄糖氧化反应测定法。
【药物相互作用】
(1)本品与氨基糖苷类及强利尿剂合用，l可增强上述药物的肾毒性。
(2)氯霉素与β内酰胺类，l包括头孢他啶，l联合应用有拮抗作用，l应避免联合应用。
(3)头孢他啶与氨基糖苷类抗生素联用对部分铜绿假单胞菌和大肠埃希菌有累加作用；与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同抗菌作用。
(4)与氨基糖苷类抗生素不能在同一容器中混合后静脉滴注。本品遇碳酸氢钠不稳定，l不可配伍。
【给药说明】
(1)本品可缓慢静脉推注(3～5分钟)、i快速静脉滴注(溶于100ml生理盐水或葡萄糖溶液滴注20～30分钟)或深部肌内注射给药，l后者一般加1％利多卡因0.5ml。
(2)肌内注射用药的配制：i1.5ml的注射用水或0.5％～1％的盐酸利多卡因液(不含肾上腺素)加入0.5g装瓶中或3ml加入1g装瓶中，l使完全溶解后，l作深部肌内注射。
(3)静脉注射原始溶液配制：i5ml注射用水加入0.5g装瓶中或10ml注射用水加入1g或2g装瓶中，l使完全溶解后，l于3～5分钟内缓慢静脉推注。将上述溶解后的药液(含1～2g)用5％葡萄糖液或生理盐水100～250ml稀释后静脉滴注。
(4)如溶解含碳酸钠制剂时，l可形成二氧化碳使瓶内产生压力，l此时须排气。
【用法与用量】
(1)常用量：i成人每日1.5～6g，l儿童每日剂量按50～150mg/kg计，l分3次肌内注射或静脉给药。新生儿剂量为：i出生体重＞2kg，l日龄≤7日者每8小时30mg/kg，l＞7日者每8小时50mg/kg，l静脉滴注。
(2)单纯性尿路感染患者每12小时0.25～0.5g即有满意效果。
(3)复杂性尿路感染患者每8～12小时肌内注射或静滴500mg。
(4)骨和关节感染每12小时2g。
(5)单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5～1g。
(6)重危感染患者每8小时2g，l肌内注射或静滴。
(7)肾功能中度或严重损害时，l给予首次饱和量1g，l以后根据肾功能调整药物剂量，l肌酐清除率为31～50ml/min时，l剂量为每12小时1g；16～30ml/min时，l每24小时1g；6～15ml/min时，l每24小时0.5g；＜5ml/min时，l每48小时0.5g。血液透析患者一日剂量1g，l每次透析后补给1g。
【制剂与规格】
注射用头孢他啶：i(1)0.5g；(2)1.0g。