【适应证】

本品适用于敏感菌所致的下列感染：i①由克雷伯菌属、i奇异变形杆菌、i大肠埃希菌、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、i金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i肠杆菌属、i沙雷菌属、i拟杆菌属、i肺炎链球菌、i化脓性链球菌和其他链球菌所致的下呼吸道感染。②由金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌、i普罗维登斯菌属、i摩根菌属、i克雷伯菌属、i沙雷菌属(包括黏质沙雷菌)和肠杆菌属所致的尿路感染。③由淋病奈瑟球菌所致的单纯性尿道炎、i子宫颈和直肠感染。④由淋病奈瑟球菌、i大肠埃希菌或无乳链球菌所致的盆腔炎性疾病。本品对沙眼衣原体无效，l当治疗盆腔炎性疾病时，l需联合应用对沙眼衣原体有效的药物。⑤由大肠埃希菌、i链球菌属、i肠杆菌属、i克雷伯菌属、i拟杆菌属和厌氧球菌(包括消化球菌和消化链球菌)所致腹腔内感染。⑥由肺炎链球菌和链球菌属、i金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i拟杆菌属和沙雷菌属所致的败血症。⑦由金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i表皮葡萄球菌、i化脓性链球菌及其他链球菌、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i奇异变形杆菌、i肠杆菌属、i沙雷菌属、i拟杆菌属和厌氧球菌(包括消化球菌和消化链球菌)所致的皮肤软组织感染。⑧由金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i链球菌属(包括化脓性链球菌)、i奇异变形杆菌、i拟杆菌属和厌氧球菌(包括消化球菌和消化链球菌)所致的骨、i关节感染。⑨由流感嗜血杆菌和肺炎链球菌所致的脑膜炎。

【药理】

(1)药效学：i头孢唑肟为半合成注射用广谱耐β内酰胺酶第三代头孢菌素，l具广谱抗菌作用，l其抗菌谱及抗菌作用与头孢噻肟相似，l对多种革兰阳性和革兰阴性需氧菌、i厌氧菌产生的广谱β内酰胺酶稳定。本品抗菌谱和抗菌活性与头孢噻肟相似，l对金葡菌和表皮葡萄球菌(包括产β内酰胺酶菌株及非产酶菌株)的抗菌作用较第一代及第二代头孢菌素为差。甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药。无乳链球菌、i肺炎链球菌及化脓性链球菌对本品高度敏感。本品对白喉棒状杆菌具抗菌作用，l对单核细胞增多李斯特菌无抗菌活性。本品对脑膜炎奈瑟球菌和淋病奈瑟球菌(包括产β内酰胺酶菌株)具高度抗菌活性，lMIC90≤0.01mg/L。

本品对绝大多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i普罗菲登菌属、i沙门菌属、i沙雷菌属、i志贺菌属、i小肠结肠炎耶尔森菌具强大抗菌作用，lMIC90≤0.1～1.6mg/L。绝大部分产β内酰胺酶肠杆菌科细菌、i摩氏摩根菌和普通变形杆菌对本品中度敏感。本品对部分阴沟肠杆菌、i摩氏摩根菌、i弗劳地柠檬酸杆菌和产气肠杆菌有抗菌作用。铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属和产碱杆菌属对本品均耐药，l不动杆菌属的敏感性亦差。产β内酰胺酶菌及非产酶的流感嗜血杆菌对本品高度敏感。

本品对脆弱拟杆菌的抗菌活性差，lMIC90为4～128mg/L；对消化球菌、i消化链球菌、i产气荚膜杆菌和韦荣球菌属的MIC90为1～2.3mg/L；产气荚膜梭菌和丙氨酸杆菌属对本品高度敏感。本品对放线菌属、i双歧杆菌属、i真杆菌属、i梭杆菌属等亦具抗菌活性，l艰难梭菌通常对本品耐药。

(2)药动学：i肌内注射本品0.5g及1.0g后1小时达血药峰浓度，l分别为13.7mg/L和39mg/L；静脉滴注2g及3g后5分钟的血药峰浓度分别为131.8mg/L和221.1mg/L。消除半衰期约为1.7小时。蛋白结合率30％。在体内不代谢，l给药后24小时内以原形经肾脏排泄，l因此尿液中药物浓度甚高。各种途径给药后24小时内尿中回收率为70％～100％。本品1g静脉给药后2小时尿液中浓度超过61000mg/L。口服丙磺舒可抑制本品经肾小管分泌，l导致血浓度增高，l半衰期延长。

本品在各种体液和组织中可达有效治疗浓度，l如脑脊液(脑膜有炎症时)、i胆汁、i外科伤口渗液、i胸水、i痰液、i房水、i腹水、i前列腺液、i唾液、i扁桃体、i心脏、i胆囊、i骨、i胆道、i腹膜、i前列腺及子宫。本品能穿过胎盘屏障进入胎儿。静脉注射2g后前列腺组织和正常脑脊液浓度分别为16mg/kg和0.4mg/L。脑膜有炎症时，l脑脊液中药物浓度可达血药浓度的22％，l脑脊液细胞数多和蛋白含量高者药物浓度高。本品在各组织、i体液中的浓度较头孢噻肟为高。

【不良反应】

本品耐受性良好。(1)常见的不良反应：i有皮疹、i瘙痒、i发热等过敏反应，l一过性血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高等肝功能异常，l一过性嗜酸性粒细胞增多和血小板增多等血象改变，l部分患者Coombs试验阳性。此外可有注射部位灼热感、i蜂窝织炎、i静脉炎(接受静脉注射者)、i疼痛、i硬化和感觉异常等。

(2)较少见的不良反应：i有局部皮肤麻木，l一过性血胆红素、i血尿素氮和血肌酐增高，l贫血(包括溶血性贫血，l偶可致命)、i白细胞减少、i中性粒细胞减少和血小板减少，l阴道炎，l腹泻、i恶心和呕吐等胃肠道反应。过敏性休克少见。

【禁忌证】

禁用于对本品及其他头孢菌素类抗生素过敏的患者，l有青霉素过敏性休克史患者。

【注意事项】

(1)拟用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、i其他头孢菌素类、i青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类及其他药物过敏史患者，l因可能发生交叉过敏。如发生过敏反应，l需立即停药。发生过敏性休克时，l需予以肾上腺素、i保持呼吸道通畅、i吸氧、i糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。

(2)本品慎用于有胃肠道疾病的患者，l特别是结肠炎患者。

(3)用药期间应监测肾功能状态，l特别是应用大剂量的重症患者。长期应用本品可能导致不敏感或耐药菌的过度繁殖，l需要严密观察，l一旦发生二重感染，l需予以相应处理。

(4)本品属妊娠期B类药物，l孕妇仅限于有明确指征时应用。

(5)少量本品可自乳汁分泌，l因此哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

(6)本品用于6个月以下小儿的安全性及有效性尚未确立。6个月及以上患儿应用本品可发生嗜酸性粒细胞、i血清丙氨酸氨基转移酶及肌酸磷酸激酶一过性增高。肌酸磷酸激酶增高与肌内给药有关。

【药物相互作用】

某些头孢菌素类，l尤其是第一代注射用头孢菌素与氨基糖苷类联合应用时可使后者的肾毒性增加。

【给药说明】

(1)本品与氨基糖苷类、i异丙嗪、i非格司亭等药物呈配伍禁忌，l联用时不能混合置于同一容器中，l以免发生沉淀。

(2)本品肌内注射制剂与静脉注射制剂不能混用。

【用法与用量】

(1)成人：i①常用剂量：i为一次1～2g，l每8～12小时1次。通常静脉滴注给药，l肌内注射少用。②单纯性尿路感染0.5g，l每8～12小时1次。③其他部位感染1g，l每8～12小时1次。④较严重感染或难治性感染1g，l每8小时1次；或2g，l每8～12小时1次。⑤盆腔炎性疾病2g，l每8小时1次。⑥危及生命的感染3～4g，l每8小时1次。⑦单纯性淋病奈瑟球菌感染常用本品1g单剂肌内给药。⑧细菌性败血症、i局部实质性脓肿(如腹腔脓肿)、i腹膜炎及其他严重感染宜静脉给药。

(2)6个月以上小儿：i一次50mg/kg，lq6-8小时。严重感染剂量一日150mg/kg，l但一日最大剂量不超过成人严重感染剂量。

(3)肾功能损害者：i需根据其损害程度调整剂量。在开始治疗时给予0.5～1g负荷剂量后，l维持剂量按表10-2给药。

表10-2　肾功能损害患者给药方案

血液透析患者透析后可不追加剂量，l但需按上述给药剂量和时间，l在透析结束时给药。

【制剂与规格】

注射用头孢唑肟钠(肌内注射用)(1)250mg；(2)0.5g。

注射用头孢唑肟钠(静脉注射用)(1)0.5g；(2)1.0g。