*头孢克肟

【适应证】

用于对本品呈现敏感的大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌等克雷伯菌属、i变形杆菌属、i流感嗜血杆菌、i链球菌(不包括肠球菌)、i肺炎链球菌、i卡他莫拉菌等所致的下列轻中度感染:i①急性细菌性支气管炎、i慢性支气管炎伴急性细菌性感染、i支气管扩张伴感染、i肺炎。②肾盂肾炎、i膀胱炎。③胆道感染。④急性中耳炎、i鼻窦炎。

此外,l也可用于淋病奈瑟球菌所致尿道炎,l化脓性链球菌所致猩红热。

【药理】

(1)药效学:i头孢克肟为第三代口服头孢菌素,l对多数β内酰胺酶稳定,l许多产青霉素酶和头孢菌素酶菌株仍对本品敏感。头孢克肟在体外和体内对革兰阳性球菌如肺炎链球菌、i化脓性链球菌,l革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌(包括产酶株)、i卡他莫拉菌(包括产酶株)、i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i淋病奈瑟球菌(包括产酶株)均具良好抗菌作用。头孢克肟在体外对副流感嗜血杆菌、i普通变形杆菌、i肺炎克雷伯菌、i多杀巴斯德菌、i普罗菲登菌、i沙门菌属、i志贺菌属、i黏质沙雷菌、i柠檬酸菌属亦具抗菌活性。本品对葡萄球菌属抗菌作用差,l对铜绿假单胞菌、i肠杆菌属、i脆弱拟杆菌、i梭菌属等无抗菌作用。

(2)药动学:i口服后约40%~50%吸收,l口服片剂200mg、i400mg后血药峰浓度分别为2mg/L和3.7mg/L,l达峰时间为2~4小时。服用本品混悬液后血药峰浓度较片剂高25%~50%,l药时曲线下面积较后者高10%~25%。蛋白结合率为70%。表观分布容积为0.11L/kg。消除半衰期为3~4小时。口服后体内分布良好,l可通过胎盘进入胎儿循环。24小时内约20%给药量经尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。

【不良反应】

头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应,l有腹泻、i大便次数增多、i腹痛、i恶心、i消化不良、i腹胀;其次有皮疹、i荨麻疹、i药物热、i瘙痒、i头痛、i头昏。实验室异常表现为一过性血清氨基转移酶、i碱性磷酸酶、i乳酸脱氢酶、i胆红素、i尿素氮、i肌酐升高,l血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多,l直接Coombs试验阳性等。

【禁忌证】

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。过去有青霉素过敏性休克史的患者避免用本品,l因有发生交叉过敏反应的可能。

【注意事项】

参阅头孢噻吩。

(1)肠炎患者慎用,l6个月以下儿童不宜应用。

(2)肾功能不全者血清半衰期延长,l须调整给药剂量。

(3)相同剂量混悬剂与片剂服用后血药浓度以前者为高。

(4)治疗化脓性链球菌感染疗程至少需10天。

(5)中耳炎患者宜用混悬剂治疗。

(6)尿糖、i尿酮、i直接Coombs试验可出现假阳性。

【药物相互作用】

参见头孢噻吩。

【用法与用量】

(1)常用量:i成人一日400mg,l儿童每日8mg/kg,l可单次或分2次口服。儿童体重≥50kg或年龄≥12岁时用成人剂量。

(2)治疗单纯性淋病时宜400mg单剂疗法。

(3)肾功能不全的患者肌酐清除率(CCr)为21~60ml/min并进行血液透析者给标准剂量的75%,l即一日给药300mg;CCr≤20ml/min并进行腹膜透析者给标准量的50%,l即一日给药200mg。

【制剂与规格】

头孢克肟片:i(1)200mg;(2)400mg。

头孢克肟胶囊:i(1)50mg;(2)100mg。

头孢克肟颗粒:i50mg。

头孢克肟混悬剂:i5ml:i10mg。