【适应证】
本品主要适用于敏感菌所致的轻、i中度感染。①肺炎链球菌青霉素敏感株、i化脓性链球菌、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)或卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致急性中耳炎。②化脓性链球菌所致咽炎、i扁桃体炎。③肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致社区获得性肺炎。④肺炎链球菌青霉素敏感株、i流感嗜血杆菌(仅非产β内酰胺酶菌株)或卡他莫拉菌所致慢性支气管炎急性加重。⑤淋病奈瑟球菌(包括产青霉素酶菌株)所致急性单纯性淋菌性尿道炎、i宫颈炎、i直肠肛门感染。⑥金葡菌(包括产青霉素酶菌株)及化脓性链球菌所致单纯性皮肤、i软组织感染。⑦流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)、i肺炎链球菌、i卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)所致急性鼻窦炎。⑧大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌所致急性单纯性膀胱炎。
【药理】
(1)药效学：i本品为口服用广谱第三代头孢菌素，l是头孢泊肟的前体药物。口服后经肠道吸收，l在肠管壁上皮细胞内经酯酶水解后产生具有抗菌活性的头孢泊肟。本品对产青霉素酶及不产青霉素酶的金葡菌、i腐生葡萄球菌、i肺炎链球菌、i酿脓链球菌、i无乳链球菌、iC组、iF组、iG组链球菌等革兰阳性球菌具较强抗菌活性。对甲氧西林耐药葡萄球菌、i青霉素耐药肺炎链球菌和肠球菌属无抗菌活性。对产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌产β内酰胺酶及不产β内酰胺酶的淋病奈瑟球菌具高度抗菌活性。对大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i催产克雷伯菌、i奇异变形杆菌、i异型柠檬酸杆菌、i普通变形杆菌、i雷极普罗菲登菌具高度抗菌活性。对肠杆菌科细菌的活性与头孢克肟相仿。肠杆菌属、i铜绿假单胞菌、i其他假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌均对本品耐药。
本品对多数β内酰胺酶稳定。
(2)药动学：i单次口服100、i200和400mg本品后的血药峰浓度分别为1.4、i2.3和3.9mg/L，l于给药后2～3小时到达；空腹口服后的生物利用度为50％，l进食可增加本品的吸收，l使生物利用度达70％。抗酸剂和受体拮抗剂可减少其吸收，l并使血药峰浓度减低。连续服药体内无蓄积现象。蛋白结合率为22％～33％。本品在体内分布广泛，l肺组织、i皮肤水疱液、i扁桃体、i精液、i滑囊液、i皮肤破损的炎症和体液中均可达有效治疗浓度。消除半衰期为2.09～2.84小时。本品在体内不被代谢，l未吸收的药物经粪便排出；约29％～33％的给药量以原形经尿液排泄，l极少部分经胆道排泄。肾功能不全患者尿排泄药量减少，l肝硬化患者本品的吸收减少。本品能为血液透析清除。
【不良反应】
(1)常见的不良反应有腹泻、i恶心、i阴道真菌感染、i外阴阴道感染、i腹痛和头痛等。较少见的不良反应有呕吐、i消化不良、i全身不适、i头昏、i皮疹等。
(2)实验室检查异常有血清氨基转移酶、i胆红素、i碱性磷酸酶、i乳酸脱氢酶、i尿素氮及血肌酐一过性升高，l白细胞及中性粒细胞一过性减低等。
【禁忌证】
本品禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。有青霉素过敏性休克史者避免使用本品。
【注意事项】
(1)头孢菌素类与青霉素类抗生素存在交叉过敏，l少数青霉素过敏者可发生头孢菌素类过敏，l因此对有青霉素过敏史者需在严密观察下慎用本品，l用药前应仔细询问有否药物过敏史或家族史，l以及过敏性疾患史或家族史。
(2)本品属妊娠期用药B类。如确有指征应用，l应仔细权衡利弊后决定是否采用。
(3)2个月以下婴幼儿的疗效及安全性尚未确立。
(4)肾功能正常的老年人不需调整给药剂量及间隔时间。肌酐清除率小于30ml/min的患者，l给药间隔时间延长至每24小时1次；血液透析患者每周给药3次。
(5)肝硬化患者应用本品不需调整剂量。
(6)头孢泊肟酯可导致直接Coombs试验阳性。
【药物相互作用】
(1)本品与大剂量抗酸剂(碳酸氢钠和氢氧化铝)和H2受体拮抗剂合用，l血药浓度峰值分别降低24％和42％，l吸收分别减少27％和32％。
(2)与丙磺舒合用可抑制本品自肾小管分泌，l使血药浓度升高20％，l药时曲线下面积增大31％。
【用法与用量】
(1)成人常用量：i①咽炎、i扁桃体炎和单纯性尿路感染一次100mg，l每12小时1次，l
疗程5～10d。②社区获得性肺炎、i慢性支气管炎急性发作和急性细菌性鼻窦炎一次200mg，l每12小时1次，l疗程10～14d。③急性单纯性淋病200mg，l单剂服用。④皮肤和皮肤软组织感染一次400mg，l每12小时1次，l疗程7～14天。
(2)儿童常用量：i急性中耳炎、i咽炎、i扁桃体炎和急性细菌性鼻窦炎一次5mg/kg，l每12小时1次。疗程5～10天。一日最大剂量不超过400mg。
【制剂与规格】
头孢泊肟酯片：i(1)100mg；(2)200mg。
头孢泊肟酯混悬剂：i(1)5ml：i50mg；(2)5ml；100mg。