【适应证】

适用于敏感细菌所致的急性扁桃体炎、i咽峡炎、i中耳炎、i鼻窦炎、i支气管炎、i肺炎等呼吸道感染，l尿路感染和皮肤软组织感染。本品为口服制剂，l不宜用于严重感染。

【药理】

(1)药效学：i头孢氨苄的抗菌谱与头孢噻吩相仿，l但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、i甲氧西林耐药葡萄球菌外，l革兰阳性球菌多对本品敏感。本品对奈瑟菌属有良好抗菌作用，l对流感嗜血杆菌的敏感性较差，l对部分大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i肺炎克雷伯菌、i沙门菌属有抗菌作用，l其他肠杆菌科细菌、i不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌皆耐药。

(2)药动学：i本品口服吸收完全，l生物利用度90％，l空腹口服本品500mg，l达峰时间为1小时，l血药峰浓度为18mg/L。头孢氨苄的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，l在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，l但其血药浓度较年轻人持续为久。给新生儿喂奶后2小时口服头孢氨苄l5mg/kg，l达峰时间为6小时，l血药峰浓度为4.5mg/L。

每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，l脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，l关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。产妇口服本品0.5g后，l羊水和脐带血皆可获得有效浓度，l哺乳期妇女口服0.5g后的乳汁中浓度为5mg/L。胆汁中浓度为血浆浓度的1～4倍。本品难以透过血脑屏障。本品的分布容积为0.26L/kg，l蛋白结合率为10％～15％，l正常健康人的消除半衰期为0.6～1.0小时，l丙磺舒可使此消除半衰期延长至107分钟，l肾功能衰竭时消除半衰期可延长至5～30小时。新生儿消除半衰期为6.3小时。

本品在体内不代谢，l以原形药物自肾脏经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为给药量的80％，l口服500mg后尿中峰浓度可达21200mg/L。约5％的口服量由胆汁排出，l粪中含量甚低。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析清除。

【不良反应】

(1)不良反应的发生率为8％。恶心、i呕吐、i腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。皮疹、i药物热等过敏反应少见。个别患者可出现头晕、i复视、i耳鸣、i抽搐等神经系统反应。

(2)应用头孢氨苄期间出现肾损害者罕见，l也不会加重原有的肾脏病变。个别感染性心内膜炎患者应用大剂量的头孢氨苄(每日20～24g，l尚加用丙磺舒)时，l可出现血尿、i嗜酸性粒细胞增多和血肌酐值增高，l停药后上述异常皆迅速消失。

(3)偶有患者出现血清氨基转移酶增高、iCoombs试验阳性，l但溶血性贫血罕见，l粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报告。

【禁忌证】

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。

【注意事项】

参阅头孢噻吩钠。

(1)对青霉素过敏患者，l对本品亦可能过敏。

(2)有胃肠道疾患者，l特别是结肠炎者，l慎用本品。

(3)应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)；少数患者的碱性磷酸酶、i血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

(4)本品属妊娠期用药B类。慎用于孕妇。

(5)头孢菌素可经乳汁排出少量，l哺乳期妇女应用本品时宜暂停哺乳。

【药物相互作用】

(1)患者同时应用考来烯胺(消胆胺)时，l可使头孢氨苄的血药峰浓度降低。

(2)丙磺舒可使本品的肾排泄延迟，l也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l一次250～500mg，l每6小时1次。最大剂量一日4g。单纯性膀胱炎、i皮肤软组织感染以及链球菌咽峡炎患者口服每12小时500mg。或采用头孢氨苄缓释胶囊，l一日剂量分2次口服。

(2)小儿常用量：i口服，l一日按体重25～50mg/kg，l每6小时1次，l皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

【制剂与规格】

按无水头孢氨苄计。头孢氨苄胶囊：i(1)0.125g；(2)0.25g。

头孢氨苄片：i(1)0.125g；(2)0.25g。

头孢氨苄泡腾片：i0.125g。

头孢氨苄缓释胶囊：i0.25g(其中胃溶颗粒75mg，l肠溶颗粒175mg)。

头孢氨苄颗粒：i(1)50mg；(2)125mg。

头孢氨苄于悬混剂：i(1)0.5g；(2)1.5g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i颗粒剂。