头孢羟氨苄(羟氨苄头孢菌素)

【适应证】

主要应用于敏感细菌所致的尿路感染、i皮肤软组织感染、i急性扁桃体炎、i急性咽炎、i中耳炎及肺部感染等。

【药理】

(1)药效学:i头孢羟氨苄对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌、i表皮葡萄球菌、i肺炎链球菌、i化脓性链球菌、i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿;对沙门菌属、i志贺菌属、i流感嗜血杆菌、i淋病奈瑟球菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、i肠球菌属、i吲哚阳性变形杆菌、i肠杆菌属、i沙雷菌属、i铜绿假单胞菌等对本品耐药。

(2)药动学:i空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时,l血药峰浓度为16mg/L,l12小时尚有微量,l消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,l但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、i头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16mg/L、i21mg/L和18mg/L,l4小时后血药浓度分别为5mg/L、i1mg/L和1mg/L,l消除半衰期分别为1.27小时、i0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。口服本品1g后2~5小时的痰、i胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、i11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg),l骨骼、i肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、i31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘,l也可进入乳汁。口服本品1g后1~5小时,l前列腺中浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品能为血液透析清除。

【不良反应】

头孢羟氨苄的不良反应少而轻,l总反应发生率约为4%,l以胃肠道反应为主。

【禁忌证】

禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。

【注意事项】

参阅头孢噻吩钠。(1)应用头孢羟氨苄患者的Coombs试验(直接)可出现阳性;以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应;血尿素氮、i血清丙氨酸氨基转移酶、i门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。

(2)肾功能减退患者应用本品时须减量。

(3)每日口服剂量超过4g,l应考虑改注射用头孢菌素类药物。

【用法与用量】

口服(1)成人常用量:i一次0.5~1g,l一日2次。

(2)小儿常用量:i按体重每12小时15~20mg/kg。化脓性链球菌咽炎(及扁桃体炎)每12小时15mg/kg,l共10天。

(3)成人肾功能减退者:i首次剂量为1g负荷量,l然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25~50ml/min、i10~25ml/min和0~10ml/min时,l分别每12小时、i24小时和36小时服药500mg。

【制剂与规格】

头孢羟氨苄胶囊:i(1)0.125g;

(2)0.25g;(3)0.5g。

头孢羟氨苄片:i(1)0.125g;(2)0.25g。

头孢羟氨苄颗粒:i0.125g。