【适应证】

①肺炎链球菌及其他链球菌(除肠球菌属)，l甲氧西林敏感金葡菌、i大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染。②由大肠埃希菌、i变形杆菌属、i肺炎克雷伯菌、i莫根菌属、i普鲁威登菌属引起的尿路感染。③大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)以及梭状芽胞杆菌引起的腹膜炎和腹腔内感染。④大肠埃希菌、i淋病奈瑟球菌(产酶及非产酶株)、i拟杆菌属、i梭状芽胞杆菌属、i消化链球菌以及B组溶血性链球菌引起的子宫内膜炎、i盆腔炎等。疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。⑤由肺炎链球菌、i甲氧西林敏感的金葡菌、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属和拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)引起的血流感染。⑥甲氧西林敏感金葡菌所致的骨关节感染。⑦甲氧西林敏感金葡菌、i表葡菌、i链球菌属、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i奇异变形杆菌、i拟杆菌属(包括脆弱拟杆菌)、i梭状芽胞杆菌、i消化球菌属、i消化链球菌所致的皮肤、i软组织感染。⑧也可用于胃肠道手术、i经阴道子宫切除、i经腹子宫切除或剖宫产等手术前预防用药。

【药理】

(1)药效学：i头孢西丁为半合成头霉素类，l一般归为第二代头孢菌素，l对多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均具抗菌作用。本品对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶高度稳定。本品在体外和体内对革兰阳性球菌如甲氧西林敏感葡萄球菌、i溶血性链球菌、i肺炎链球菌及其他链球菌，l革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i流感嗜血杆菌、i淋病奈瑟菌(包括产酶株)、i奇异变形杆菌、i莫根菌属、i普通变形杆菌、i普罗威登菌，l厌氧菌如消化球菌、i消化链球菌、i梭菌属、i脆弱拟杆菌均具良好抗菌作用。头孢西丁对耐甲氧西林葡萄球菌、i肠球菌属、i铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属细菌无抗菌作用。

(2)药动学：i健康志愿者肌内注射头孢西丁1g，ltmax为20～30分钟，lCmax为24mg/L。静脉注射1g后5分钟，l血药浓度为124.8mg/L，l4小时后降至1mg/L。t1/2肌内注射为41～59分钟，l静脉注射为64.8分钟。血浆蛋白结合率70％。表观分布容积为0.13L/kg。6小时内约85％以原形经肾脏排除。肌注1g后，l尿药浓度可大于31000mg/L。合用丙磺舒可延缓其排泄。头孢西丁在体内分布良好，l在胸腔液、i关节液和胆汁中可达有效浓度。本品不能透过血脑屏障，l脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度约为同期血浓度的10％。血液透析可清除85％的给药量。

【不良反应】

头孢西丁耐受性良好。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应，l静注后可发生血栓性静脉炎，l肌注局部疼痛、i硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、i荨麻疹、i瘙痒、i嗜酸性粒细胞增多、i药物热、i呼吸困难、i间质性肾炎、i血管神经性水肿等；也可有腹泻、i肠炎、i恶心、i呕吐等消化道反应，l高血压，l并可使重症肌无力患者症状加重等。实验室异常可有血细胞减少、i贫血、i骨髓抑制、i直接Coombs试验阳性，l一过性ALT、iAST、iLDH、iALP、i胆红素、iBUN、iCr升高，l偶有尿素氮和血肌酐升高。

【禁忌证】

头孢西丁禁用于对本品或头孢菌素类抗生素过敏的患者。避免用于有青霉素过敏性休克病史者。

【注意事项】

参见头孢噻吩。

(1)头孢西丁慎用于有青霉素过敏史者。

(2)肾功能减退患者，l须调整给药剂量。

(3)高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、i尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，l铜还原法尿糖检测出现假阳性。

【药物相互作用】

参见头孢噻吩。

【用法与用量】

(1)成人：i①轻度感染患者，l1g每8小时1次，l肌注或静滴；②中度感染的患者，l1g，l每4小时1次或2g，l每6～8小时1次；③危及生命严重感染患者，l2g每4小时1次或39每6小时l次，l静脉滴注。④围生期预防感染，l剖宫产：i脐带夹住时29静脉滴注，l4小时和8小时后各追加一次剂量；其他外科手术：i术前1～1.5小时2g静脉滴注，l以后24小时以内，l每6小时用药1次，l每次1g，l静滴。

(2)儿童：i3月以内婴儿不宜使用；3月以上儿童每次12.5～25mg/kg，l每6小时1次或每次20～40mg/kg，l每8小时1次，l静脉滴注。

(3)肾功能减退者应调整剂量。肌酐清除率(CLcr)为30～50ml/min者首次剂量1～2g，l每8～12小时1次；10～29ml/min者为1～2g，l每12～24小时1次；5～9ml/min者为0.5～1g，l每12～24小时1次；＜5ml/min者为0.5～1g，l每24～48小时1次。成人每日最大剂量12g。

【制剂与规格】

注射用头孢西丁：i1g。