【适应证】

①尿路感染：i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i铜绿假单胞菌、i阴沟肠杆菌、i臭鼻克雷伯菌、i柠檬酸杆菌、i黏质沙雷菌引起的单纯性和复杂性肾盂肾炎以及反复发作性膀胱炎。②下呼吸道感染：i大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i铜绿假单胞菌、i流感嗜血杆菌、i奇异变形杆菌、i肠杆菌属和黏质沙雷菌所致的肺炎和支气管炎。③血流感染：i大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i铜绿假单胞菌、i奇异变形杆菌、i黏质沙雷菌和肠杆菌属引起的血流感染。④皮肤软组织感染：i大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i黏质沙雷菌、i肠杆菌属、i铜绿假单胞菌、i肺炎克雷伯菌、i柠檬酸杆菌引起的皮肤软组织感染(包括手术伤口感染、i溃疡和烧伤创面感染)。⑤腹膜炎等腹腔感染：i包括大肠埃希菌、i臭鼻克雷伯菌、i肺炎克雷伯菌、i阴沟肠杆菌、i铜绿假单胞菌、i柠檬酸杆菌、i黏质沙雷菌引起的腹腔感染，l常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。⑥生殖道感染：i大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i肠杆菌属(包括阴沟肠杆菌)、i铜绿假单胞菌、i奇异变形杆菌引起的子宫内膜炎、i盆腔炎等妇科感染，l常需与甲硝唑等抗厌氧菌药联合应用。

本品具有肾毒性、i免疫原性弱以及青霉素类、i头孢菌素类交叉过敏少等特点，l因此可用于替代氨基糖苷类药物，l治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素、i头孢菌素过敏的患者。

【药理】

(1)药效学：i氨曲南属单环β内酰胺类

抗生素。本品为杀菌剂，l主要作用于PBP-3，l抑制细菌细胞壁的合成，l导致细胞溶解和死亡。氨曲南为窄谱抗生素，l仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i沙门菌属、i志贺菌属等大多数肠杆菌科细菌，l但部分弗劳地柠檬酸杆菌、i产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。气单胞菌属、i洋葱伯克霍德尔菌、i施氏假单胞菌、i奈瑟菌属(产或不产青霉素酶)以及产酶或不产酶流感嗜血杆菌对本品均敏感。本品对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，l逊于头孢他啶。不动杆菌属、i产碱杆菌属、i黄杆菌属、i嗜麦芽窄食单胞菌、i荧光假单胞菌等假单胞菌属对本品敏感性差，l甚至完全耐药。氨曲南与氨基糖苷类药物联合对多数肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌具有协同抗菌作用。本品对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。

(2)药动学：i本品口服吸收甚少(不足1％)。静脉注射1g后，lCmax可达125mg/L；肌注吸收完全，l30min内静脉滴注1g，l滴注结束时血浓度为90～160mg/L。肌内注射本品1g，lCmax为46mg/L。体内分布广，l胆汁、i乳汁、i水泡液、i支气管分泌物、i羊水、i心包液、i胸、i腹腔液中可达较高浓度。也可分布至子宫内膜、i输卵管、i卵巢、i前列腺、i脂肪、i胆囊、i肾脏、i大肠、i肝、i肺、i心肌、i骨骼肌、i皮肤等组织，l并可穿过胎盘进入胎儿循环。本品不易透过血脑屏障，l但脑膜有炎症时可部分透过。脑膜无炎症、i脑膜有炎症和细菌性脑膜炎成人患者接受本品2g后1.2～8h，l脑脊液中药物浓度分别为0.5～0.9mg/L、i2.0～3.2mg/L和0.8～17mg/L。血浆蛋白结合率为56％～60％。t1/2为1.4～2.2小时，l肾功能损害时可延长至4.7～6.0小时，l约6％～16％在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8小时内，l60％～75％以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血浓度下降27％～58％，l腹膜透析后血浓度仅下降约10％。

【不良反应】

不良反应少见而轻微，l患者对其耐受性好。较常见的不良反应有：i静脉炎，l注射部位肿胀或不适，l腹泻，l恶心.呕吐，l皮疹，l以及血清转氨酶升高等。

【禁忌证】

对本品或其他单酰胺菌类药物过敏的患者应禁用本品。

【注意事项】

(1)氨曲南与青霉素类、i头孢菌素类等其他β内酰胺类交叉过敏反应的发生率很低；但对其他β内酰胺类药物过敏者仍需慎用本品。

(2)本品属妊娠期用药B类，l孕妇必需在有明确指征时应用本品；少量本品可在乳汁分泌，l孕妇应用本品应暂停哺乳。

(3)老年患者应用氨曲南时，l应按其肾功能适当调整剂量。

(4)对诊断的干扰：i用药期间，lCoomb’s试验可为阳性，l血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、i门冬氨酸氨基转移酶(AST)、i乳酸脱氢酶(LDH)及血肌酐值可有暂时性升高，l部分凝血活酶时间(PTT)及凝血酶原时间(PT)可能延长。

【药物相互作用】

(1)本品与丙磺舒合用可导致血药浓度轻度上升。

(2)本品与克林霉素、i甲硝唑、i庆大霉素等合用，l其药代动力学参数无改变。

(3)头孢西丁、i亚胺培南等药物在体外可诱导肠杆菌属、i假单胞菌属等革兰阴性菌产生高水平β内酰胺酶，l从而与氨曲南等众多β内酰胺类药物发生拮抗作用。

【给药说明】

注射用氨曲南配制肌内注射液时，l每克氨曲南中至少加3ml注射用水或生理盐水作深部肌内注射。配制供静脉注射溶液，l加10ml注射用水至氨曲南药瓶中，l缓慢推注(5分钟)。作静脉滴注时，l先加入至少3ml灭菌注射用水，l溶解瓶内氨曲南，l后再加入至少100ml生理盐水、i糖水或糖盐水中稀释，l滴注药物浓度最高不可超过2％，l每次滴注时间30～60分钟。每瓶氨曲南粉剂中加入注射用水后必须立即用力震摇至完全溶解。

【用法与剂量】

氨曲南可供静脉滴注、i静脉注射和肌内注射给药。(1)肾功能正常成人患者：i①尿路感染，l一次0.5g或1g，l每8h或12h一次。②中度感染，l一次1g或2g，l每8h或12h一次。③重症感染，l一次2g，l每6h或8h一次；一日最大剂量为8g。④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。

(2)儿童：i一次30mg/kg.每8h给药一次；重症感染可增加至每6h给药一次，l一日最大剂量为120mg/kg。

(3)肾功能不全患者：i首剂与肾功能正常者相同，l维持剂量应调整，l内生肌酐清除率为10～30ml/min者，l维持剂量减半；内生肌酐清除率％10ml/min者，l维持剂量为肾功能正常患者剂量的1/4；血液透析患者每次透析后补充首次剂量的1/8。

【制剂与规格】

注射用氨曲南：i0.5g。