克拉维酸钾(棒酸钾)

【适应证】

克拉维酸与氨苄西林或阿莫西林或替卡西林等联合,l可用于治疗敏感菌所致的耳鼻喉科、i呼吸道、i尿路、i皮肤软组织感染和某些腹腔感染、i盆腔感染等。

【药理】

(1)药效学:i克拉维酸是从链霉菌的培养液中分离获得的氧青霉烷化合物,l含一个β内酰胺环。本品只有微弱的抗菌活性,l但具强大广谱β内酰胺酶抑制作用,l因而可保护不耐酶的β内酰胺类抗生素,l使之不被细菌产生的β内酰胺酶水解灭活,l加强了上述抗生素的抗菌作用。本品对葡萄球菌属产生的β内酰胺酶有强大抑制作用,l对广泛存在于肠杆菌科细菌、i流感嗜血杆菌、i淋病奈瑟菌和卡他莫拉菌的质粒介导的β内酰胺酶有强大抑制作用,l对肺炎克雷伯菌、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌和脆弱拟杆菌所产生的染色体介导的β内酰胺酶也有快速抑酶作用,l对摩根菌属、i普罗菲登菌、i沙雷菌属、i肠杆菌属和铜绿假单胞菌等产生的染色体介导的β内酰胺酶的抑酶作用则甚差。此外,l克拉维酸与大肠杆菌PBP2的亲和力强,l可使细菌变为球形。

(2)药动学:i正常人口服克拉维酸125mg,ltmax为1小时,lCmax为3.4mg/L,l其吸收不受进食、i牛奶或氢氧化铝抗酸剂的影响。静脉滴注后迅速分布至全身组织体液中,l静脉给药200mg的Cmax为11mg/L。蛋白结合率为22%~30%,lt1/2为0.76~1.4小时,l8小时尿排出率为46%。

【不良反应】

克拉维酸每次250mg,l每日3次,l可发生腹泻,l亦可出现恶心。

【用法与用量】

本品与阿莫西林组成阿莫西林克拉维酸复方制剂在临床上应用(参阅阿莫西林克拉维酸钾片)。