【适应证】

氨苄西林-舒巴坦适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i淋病奈瑟菌、i葡萄球菌属、i某些大肠埃希菌、i克雷伯菌属和奇异变形杆菌、i脆弱拟杆菌、i不动杆菌属、i肠球菌属等所致的肝胆系统、i泌尿系统、i皮肤软组织感染，l对需氧菌与厌氧菌混合感染，l特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。本品对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、i枸橼酸杆菌、i普罗威登菌、i肠杆菌属、i莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。

【药理】

(1)药效学：i舒巴坦与氨苄西林联合后，l不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，l而且还扩大其抗菌谱，l对葡萄球菌产酶株、i不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌属、i链球菌属、i肺炎链球菌、i肠球菌属、i流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌、i淋病奈瑟菌、i梭杆菌属、i消化球菌属、i消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。

(2)药动学：i静注氨苄西林2g，l舒巴坦1g后Cmax分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌注氨苄西林1g，l舒巴坦0.5g后的Cmax分别为8～37mg/L和6～24mg/L。

两药的t1/2均为1小时左右。给药后8小时两者约75％～85％以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28％，l舒巴坦为38％。两者在组织体液中分布良好，l均可通过有炎症的脑脊髓膜。

【不良反应】

不良反应有注射部位疼痛、i皮疹，l偶见腹泻、i恶心，lALT、iAST一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、i过敏性休克。

【禁忌证】

禁用于对本品或对青霉素类和舒巴坦任一药物过敏者。

【注意事项】

参见氨苄西林钠。用药前须做青霉素皮肤试验。

(1)氨苄西林-舒巴坦可透过胎盘进入胎儿体内。母乳中亦含有本品。

(2)肾功能减退时，l根据血浆肌酐清除率调整用药(参见给药说明)。

(3)单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，l故不宜应用。

【药物相互作用】

参阅青霉素及氨苄西林。

(1)丙磺舒可降低氨苄西林-舒巴坦自肾脏排泄，l因此丙磺舒与其合用时其血药浓度增加，l排泄时间延长。

(2)别嘌醇与氨苄西林-舒巴坦合用时，l皮疹发生率显著增高，l故应避免与别嘌醇合用。

(3)氨苄西林-舒巴坦与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。

【给药说明】

参见氨苄西林。肾功能不全病人其半衰期延长，l血浆肌酐清除率≥30ml/min、i15～29ml/min、i5～14ml/min时，l其半衰期分别为1小时、i5小时和9小时。给药间期应分别调整为每6～8小时、i12小时、i24小时1次。

【用法与用量】

深部肌内注射、i静脉注射或静脉滴注。成人一次1.5～3g，l剂量包括氨苄西林和舒巴坦。每6小时1次，l将每次药量溶于50～100ml适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。肌内注射一日不超过6g。静脉用药成人一日剂量不超过12g(舒巴坦一日给药剂量最高不超过4g)。儿童一日100～200mg/kg，l分次给药。

【制剂与规格】

注射用氨苄西林_舒巴坦：i(1)750mg(氨苄西林500mg，l舒巴坦250mg)；(2)1.5g(氨苄西林1.0g，l舒巴坦0.5g)。