【适应证】
阿莫西林克拉维酸钾适用于产β内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、i中耳炎、i鼻窦炎;产β内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、i克雷伯菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等;亦可用于肠球菌所致的轻、i中度感染。本品亦可用于上述细菌中不产酶菌株所致的上述各种感染。
【药理】
(1)药效学:i克拉维酸与阿莫西林合用,l可保护后者免遭β内酰胺酶水解,l从而发挥其抗菌作用。其抗菌谱有所扩大,l抗菌活性与阿莫西林相同,l对产酶金葡菌、i表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌以及肠球菌属均具良好作用,l但对耐甲氧西林葡萄球菌无作用。此联合制剂对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、i流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性,l但不适用于肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属感染。
(2)药动学:i本品对胃酸稳定,l口服后吸收良好,l食物对其吸收影响不大。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,l克拉维酸125mg),l阿莫西林的tmax为1.5小时,lC一为5.6mg/L。t1/2为1小时左右。8小时尿排出率为50%~78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同,l两者口服的生物利用度分别为97%和75%。
【不良反应】
本品耐受性良好。绝大多数不良反应轻微而短暂。最常见者为腹泻(9%)、i恶心(3%)、i皮疹和荨麻疹(3%)、i呕吐(1%)。不良反应发生率,l尤其是腹泻与给药剂量呈正相关。少见的不良反应有腹部不适、i腹胀和头痛等。
【禁忌证】
禁用于对本品过敏者,l禁用于有青霉素类过敏史者,l或对克拉维酸有过敏史者。
【注意事项】
参见阿莫西林钠。用本品前须做青霉素皮肤试验。
【药物相互作用】
参见氨苄西林钠。阿莫西林可使孕妇血中雌激素及其代谢产物的浓度降低。
本品与丙磺舒无相互作用。
【给药说明】
参见阿莫西林钠。40kg以下儿童不宜用片剂,l而宜用混悬液。375mg和625mg片剂中克拉维酸含量相同均为125mg,l故后者1片不等于前者2片。
本品口服时进食不影响吸收,l与食物同服可减少胃肠道反应。
肾功能不全病人其血肌酐清除率为10~30ml/min、i2~9ml/min时,l给药间期应分别调整为每12小时、i24小时1次。
【用法与用量】
(1)成人:i肺炎及其他中度严重感染:i口服一次625mg(含阿莫西林500mg),l每8小时1次,l疗程7~10天。一般感染:i一次375m培(含阿莫西林250mg),l每8小时1次,l疗程7~10天。
(2)小儿:i①新生儿与3月以内婴儿:i按阿莫西林计算,l每12小时15mg/kg;②40kg以下儿童剂量:i按阿莫西林计算,l一般感染每12小时25mg/kg或每8小时20mg/kg,l较重感染每12小时45mg/kg,l或每8小时40mg/kg,l以上均根据病情轻重而定。疗程7~10天;其他感染剂量减半。③40kg以上的儿童可按成人剂量给药。
(3)肾功能减退者:i肌酐清除率>30ml/min时不需减量;肌酐清除率10~30ml/min者每12小时用阿莫西林250~500mg;-<AOml/min者阿莫西林每24小时用250~500mg。
(4)血液透析患者:i根据病情轻重,l每24小时用阿莫西林250~500mg,l在血液透析过程中及结束时各加用一次剂量。
【制剂与规格】
阿莫西林克拉维酸钾片:i(1)375mg(阿莫西林250mg,l克拉维酸125m49);(2)625mg(阿莫西林500mg,l克拉维酸125mg)。应注意不可用2片375mg制剂代替625mg制剂。
阿莫西林克拉维酸钾混悬液:i(1)5ml:i156.25mg(阿莫西林125mg,l克拉维酸31.25mg);(2)5ml:i312.5mg(阿莫西林250mg,l克拉维酸62.5mg)。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。