舒他西林

【适应证】

本品适用于产β内酰胺酶的葡萄球菌属、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i奇异变形杆菌、i不动杆菌属和脆弱拟杆菌等敏感菌所致的以下感染:i①鼻窦炎、i中耳炎、i扁桃体炎等上呼吸道感染;②支气管炎、i肺炎等下呼吸道感染;③尿路感染;④皮肤、i软组织感染;⑤淋病奈瑟球菌感染。本品还可用于氨苄西林-舒巴坦注射给药的后续治疗(序贯治疗)。

【药理】

(1)药效学:i本品系前体药,l由广谱半合成青霉素氨苄西林与β内酰胺酶抑制剂舒巴坦通过一个亚甲基联结成双酯,l在人体内水解为氨苄西林与舒巴坦发挥抗菌作用。其药效学参见氨苄西林舒巴坦。

(2)药动学:i本品口服经肠道吸收后酯键水解,l释放出氨苄西林与舒巴坦而起作用,l其生物利用度相当于氨苄西林舒巴坦静脉给药的80%。本品口服吸收完全,l吸收不受食物影响。口服本品后口服氨苄西林的血药峰浓度接近口服等量氨苄西林单药的2倍。口服本品750mg,l氨苄西林和舒巴坦的达峰时间分别为0.92小时和0.96小时,l血药峰浓度分别为9.1mg/L和8.9mg/L。氨苄西林与舒巴坦半衰期分别为0.75小时和1小时;两者分别有50%~75%的给药量以原形经尿排出。老年人和肾功能不全者氨苄西林与舒巴坦半衰期延长。

【不良反应】

参见氨苄西林钠舒巴坦钠。

【禁忌证】

对本品过敏者,l或对青霉素类药物和舒巴坦过敏者禁用。

【注意事项】

应用本品前需详细询问青霉素类等药物过敏史,l并进行青霉素皮肤试验,l其余参阅氨苄西林-舒巴坦。

【药物相互作用】

参见氨苄西林钠-舒巴坦钠。

【用法与用量】

口服,l成人及体重30kg以上儿童一次375~750mg,l一日2次;体重小于30kg儿童

一日50mg/kg,l分两次给药。严重肾功能不全患者应减少给药次数。

【制剂与规格】

舒他西林片375mg。