【适应证】

替卡西林-克拉维酸适应证为产β内酰胺酶的细菌所致下列感染：i①克雷伯菌属、i大肠埃希菌、i铜绿假单胞菌及金葡菌所致败血症。②克雷伯菌属、i流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i铜绿假单胞菌或金葡菌所致下呼吸道感染。③金葡菌所致骨关节感染。④克雷伯菌属、i大肠埃希菌、i金葡菌所致皮肤、i软组织感染。⑤大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i柠檬酸杆菌属、i阴沟肠杆菌、i黏质沙雷菌、i铜绿假单胞菌或金葡菌所致尿路感染(包括单纯或复杂性)。⑥肠杆菌属、i大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i金葡菌、i凝固酶阴性葡萄球菌、i产黑色素拟杆菌所致妇产科感染。⑦大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i脆弱拟杆菌所致腹腔感染。

【药理】

(1)药效学：i替卡西林抗菌谱与羧苄西林相仿，l但对铜绿假单胞菌等革兰阴性菌的体外抗菌活性较后者强2～4倍。克拉维酸药效学参见克拉维酸。

克拉维酸与替卡西林配伍，l使后者抗菌谱增宽、i抗菌作用增强。替卡西林-克拉维酸对不产或产β内酰胺酶的大肠埃希菌、i沙门菌属、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i普罗威登菌属、i摩氏摩根菌、i不动杆菌属、i沙雷菌属、i柠檬酸杆菌属等肠杆菌科细菌，l铜绿假单胞菌、i嗜麦芽窄食单胞菌、i流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i淋病奈瑟球菌、i脑膜炎奈瑟球菌等其他革兰阴性菌，l以及金葡菌、i凝固酶阴性葡萄球菌等具良好抗菌活性。脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属，l产气荚膜梭菌、i艰难梭菌等梭状芽胞杆菌属，l梭杆菌，l真杆菌属也对本品敏感。

(2)药动学：i替卡西林与克拉维酸配伍后对各自的药代动力学参数无显著影响。30min内静脉滴注替卡西林～克拉维酸3.1g(替卡西林3g，l克拉维酸0.1g)或3.2g(替卡西林3g，l克拉维酸0.2g)，l替卡西林血药峰浓度为330mg/L，l克拉维酸在3.1g和3.2g不同剂量组中，l血药峰浓度分别为8mg/L和16mg/L。替卡西林一克拉维酸可广泛分布于体内各组织，l替卡西林在有脑膜炎症时可透过血脑屏障，l但克拉维酸不易透过血脑屏障。替卡西林和克拉维酸的血平均半衰期均为1.1h。单剂给药后6h内，l大约60％～70％的替卡西林和35％～45％的克拉维酸在尿中以原形排出。替卡西林和克拉维酸的蛋白结合率分别为45％和9％。替卡西林和克拉维酸均可经血液透析清除。

新生儿患者接受替卡西林-克拉维酸50mg/kg(替卡西林：i克拉维酸为30：i1)后，l替卡西林和克拉维酸的消除半衰期分别为4.4h和1.9h；婴儿和儿童中两成分消除半衰期分别为1.0h和0.9h。

【不良反应】

替卡西林-克拉维酸的不良反应主要有：i胃胀、i恶心、i呕吐、i腹泻等胃肠道反应；皮疹、i瘙痒、i药物热等过敏反应，l注射局部红肿、i疼痛、i静脉炎以及头痛等。偶见剥脱性皮炎、i中毒性表皮坏死松解症、i过敏性休克和癫痫等严重反应；实验室检查异常可见一过性ALT、iAST、iLDH、i肌酐、i尿素氮升高，l白细胞减少，l溶血性贫血，l凝血酶原时间延长等。

【禁忌证】

对替卡西林-克拉维酸或青霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)用药前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮内试验。青霉素类药物偶可引起过敏性休克，l尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史患者，l如发生过敏性休克，l应就地抢救，l保持气道畅通、i给与吸氧及肾上腺素、i糖皮质激素等治疗措施。

(2)肾功能不全患者应调整给药剂量。

(3)部分患者应用本品可出现肝功能异常，l其临床意义尚不明确，l故本品应慎用于肝功能不全患者。

(4)替卡西林-克拉维酸均属妊娠期用药B类，l即在动物实验中未见致畸作用，l但在孕妇中缺乏临床资料。

(5)目前尚不明确替卡西林、i克拉维酸是否能分泌于人乳，l乳妇患者应用本品时宜暂停授乳。

(6)在3个月～16岁儿童中应用替卡西林-克拉维酸是安全的，l小于3个月的婴幼儿中，l尚缺乏足够的临床资料，l不宜应用本品。

(7)应用替卡西林-克拉维酸时需定期复查血常规、i肝、i肾功能。

(8)部分应用β内酰胺类患者可出现出血症状，l表现在血小板聚集力下降，l凝血酶原时间延长，l尤多见于肾功能不全患者，l疗程中如出现出血现象应停药。

(9)替卡西林-克拉维酸偶可致低钾血症，l因此在治疗水、i电解质失衡患者时需定期随访电解质；

(10)每1g替卡西林-克拉维酸含有103.6mg钠盐，l用于限制钠盐摄入者需注意。

【药物相互作用】

(1)该类药物与氨基糖苷类药物联合应用具有协同作用。

(2)替卡西林在尿中浓度高.可造成尿蛋白检测的假阳性反应。

(3)克拉维酸可造成Coombs试验假阳性。

【用法与用量】

替卡西林-克拉维酸供静脉滴注使用，l每3.1g滴注时间应滴注30min。(1)成人常用量：i①用于治疗成人全身或尿路感染时，l体重大于60kg者，l一次3.1g静脉滴注(其中替卡西林3.0g，l克拉维酸0.1g)，l每4～6h11次；体重低于60kg者，l一日剂量按替卡西林计算为200～300mg/kg，l每4h～6h给药1次。尿路感染患者亦可一次3.2g(替卡西林3.0g，l克拉维酸0.2g)，l每8h11次。②治疗妇产科感染，l中度感染患者用替卡西林-克拉维酸一日200mg/kg，l分4次给药，l重症感染患者一日300mg/kg，l分6次给药。

(2)儿童常用量：i①小儿患者3个月以上者，l体重低于60kg者，l轻中度感染按替卡西林计算一日200mg/kg，l分4次使用，l重症感染一日300mg/kg，l分6次使用。②体重60kg以上者，l用法与成人相同。

(3)肾功能减退患者，l首剂给药3.1g，l以后根据内生肌酐清除率给药。①内生肌酐清除率＞60ml/min者，l剂量无需调整。②内生肌酐清除率30～60ml/min者，l一次2g，l每4h1次。③内生肌酐清除率10～30ml/min者，l一次2g，l每8h11次。④内生肌酐清除率＜10ml/min者，l一次2g，l每12h1次。⑤内生肌酐清除率＜10ml/min且合并肝功能损害者，l一次2g，l每24h11次。⑥腹膜透析患者一次3.1g。每12h11次。⑦血液透析患者，l一次2g，l每12h1次，l血透后需加用3.1g。

【制剂与规格】

注射用替卡西林-克拉维酸：i

(1)3.1g(替卡西林3g，l克拉维酸0.1g)；(2)3.2g(替卡西林3g，l克拉维酸0.2g)。