【适应证】

本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌如大肠埃希杆菌、i变形杆菌属、i产气肠杆菌、i肺炎克雷伯菌、i黏质沙雷菌等所致严重感染。临床应用时本品通常与β内酰胺类或其他抗菌药联合应用。由于其毒性较大，l卡那霉素不宜用于长程治疗(如结核病)。卡那霉素对铜绿假单胞菌无效。

【药理】

(1)药效学：i参阅氨基糖苷类概述部分。

(2)药动学：i肌注后本品迅速被吸收，l局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液，l正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10％～20％，l当脑膜有炎症时，l可达同期血药浓度的50％。5％～15％的药量经过重新分布到各种组织，l可在肾脏皮质细胞中积蓄，l穿过胎盘。滑膜液的药浓度为血药浓度的50％以上，l支气管分泌物、i胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢，l但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/kg。

肌内注射后tmax为1～2小时，l胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。一次给药7.5mg/kg后Cmax为22mg/L，l发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10～20倍。％成人为2～4小时，l肾功能损害者27～80小时；早产儿18小时，l足月产新生儿一般6～8.6小时(与出生时体重和年龄成反比)。

本品在体内不代谢，l主要经肾小球滤过，l给药后4小时内排出约50％，l尿中浓度可高达800mg/L，l24小时内排出约80％～90％；胆汁中排出量约1％；乳汁中亦可排出少量，l血液透析和腹膜透析可从血中除去相当药量，l从而使药物半衰期大大缩短。

【不良反应】

发生率较高者有听力减退、i耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)，l血尿、i排尿次数减少或尿量

减少、i食欲减退、i极度口渴(肾毒性)、i步履不稳、i眩晕(耳毒性：i影响前庭)、i恶心或呕吐(耳毒性：i影响前庭，l肾毒性)。发生率较少者有呼吸困难、i嗜睡或软弱(神经肌肉阻滞，l肾毒性)。

停药后发生听力减退、i耳鸣或耳部饱满感，l提示可能为耳毒性，l须引起注意。

【禁忌证】

对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品。

【注意事项】与【药物相互作用】

参阅硫酸链霉素。

氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活，l因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。

逾量处理：i由于缺少特异对抗剂，l卡那霉素过量或引起毒性反应时，l主要用对症疗法和支持疗法。腹膜透析或血液透析有助于从血中清除卡那霉素，l新生儿也可考虑换血疗法。

【给药说明】

(1)应监测血药浓度，l尤其新生儿、i老年和肾功能不全的患者，l卡那霉素的有效治疗浓度范围为15～30mg/L。应避免高峰血药浓度持续在30～35mg/L以上和谷浓度超过5mg/L。

(2)不能测定血药浓度时，l应根据测得的肌酐清除率调整剂量(参见表10-7)。

(3)给予首次冲击剂量(5～7.5mg/kg)后，l有肾功能不全，l前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减，l参阅氨基糖苷类概述部分。

(4)应给予患者足够的水分，l以减少肾小管损害。

(5)本品不宜用作皮下注射，l本品注射液未经稀释不宜直接静脉注射，l因可能引起神经肌肉阻滞作用。硫酸卡那霉素稀释成0.25％溶液，l可用作冲洗液。本注射液亦可用于气溶吸入。

(6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制：i未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液，l用氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释；或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后，l每1g卡那霉素加入200～400ml氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液；配制后溶液应于30～60分钟内滴完，l小儿患者须相应减少药液量。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i肌内注射或静脉滴注，l一次0.5g(按卡那霉素计，l下同)，l一日1g。或5mg/kg，l每8小时1次；或7.5mg/kg，l每12小时1次。也可采用一日剂量一次给药的治疗方案(参见庆大霉素)。成人一日用量不超过1.5g，l疗程7～14日。计算用量时，l应将各种途径的给药量都计算在内，l包括气溶吸入、i腹腔内和冲洗用药等。

(2)小儿常用量：i一日15～25mg/kg，l分2次给药。

(3)其他用法：i0.25％本品溶液可用于冲洗病灶，l本品注射液可用于气溶吸入。

【制剂与规格】

硫酸卡那霉素注射液(按卡那霉素计)：i2ml：i0.5g(50万U)

注射用硫酸卡那霉素：i(1)0.5g(50万U)；(2)1g(100万U)