异帕米星(Isepamicin)是一种半合成氨基糖苷类一氨基环醇，l为庆大霉素B的半合成衍生物。临床所用为其硫酸盐。

【适应证】

本品适用于对庆大霉素和其他氨基糖苷类耐药的革兰阴性杆菌，l包括大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i柠檬酸菌属、i变形杆菌属、i沙雷菌属及铜绿假单胞菌等严重感染，l如败血症、i尿路感染、i下呼吸道感染、i外伤及烧伤感染、i腹膜炎等。

【药理】

(1)药效学：i异帕米星具有广谱抗菌作用，l对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的最低抑菌浓度(MIC)多数为0.2～4mg/L，l对沙雷菌属作用优于阿米卡星，l对铜绿假单胞菌的作用与阿米卡星相同或略差。本品对葡萄球菌属甲氧西林敏感株及某些甲氧西林耐药株均有良好作用，l对流感嗜血杆菌仅具中度活性，l对链球菌属及肠球菌属无活性。本品最大特点为对细菌所产生的多种氨基糖苷类钝化酶稳定，l包括AAC(6’)-Ⅰ、iⅡ，lAAC(2’)，lAAC(3)-Ⅰ、iⅡ、iⅢ、iⅣ、iⅤ，lAAD(2”)，lAPH(3’)-Ⅰ、iⅡ，lAPH(2”)，l因此许多对庆大霉素、i妥布霉素耐药的菌株对本品仍呈敏感。本品可为AAD(4’)-Ⅰ、iⅡ和APH(3’)-Ⅵ钝化。与阿米卡星的最大不同点为后者可被AAC(6’)-Ⅰ所钝化，l而异帕米星则否。细菌对本品耐药者多由于染色体介导的细胞壁渗透障碍所致。

异帕米星与青霉素、i羧苄西林、i哌拉西林、i头孢噻肟等联合，l对大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i柠檬酸菌属、i普罗菲登菌属、i铜绿假单胞菌及不动杆菌属等的部分菌株有协同作用。实验动物中本品肾毒性与其他氨基糖苷类相仿，l耳毒性(前庭和耳蜗)比阿米卡星低。

(2)药动学：i肌注后迅速吸收，ltmax为1h，l成年人一次肌注100～300mg，lCmax为7～16mg/L，l血浆蛋白结合率为3％～8％。本品主要经肾排出，l给药后24h内经肾以原形排出约85％。成人一次静滴200mg(30分钟内)，lCmax117.13mg/L，lt1/2约1.8h，l尿排出量与肌注者同。肾功能减退者t1/2亦相应延长。多次给药后体内无明显积蓄。胆汁排药量少，l乳汁中量极少，l脐带血、i羊水和胎儿血液内药物浓度低。

【不良反应】

据报道不良反应发生率11％(每日1次给药)～16％(每日2次给药)，l如眩晕、i静脉炎、i皮疹、i胃部不适，l大多为轻度或中度。血肌酐增高者4.6％，l耳毒性发生率低。

【禁忌证】

对氨基糖苷类及本品过敏的患者禁用

【注意事项】与【药物相互作用】

参阅硫酸链霉素。氨基糖苷类与β内酰胺类(青霉素类与头孢菌素类)混合可导致相互失活，l因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【用法与用量】

(1)成人剂量：i尿路感染或较轻感染一日8mg/kg，l较重感染一日15mg/kg，l分1～2次肌内注射或静脉滴注。

(2)肾功能减退者用药：i①肌酐清除率＞40～80ml/min，l每24h用8mg/kg。②20～40ml/min，l8mg/kg每48h一次。③l0～20ml/min，l8mg/kg，l每72h一次。④＜lOml/min，l8mg/kg，l每96h一次。

【制剂与规格】

硫酸异帕米星注射液：i(1)2ml：i200mg；(2)2ml：i400mg。