【适应证】
本品适用于敏感铜绿假单胞菌、i变形杆菌属、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i沙雷菌属、i柠檬酸杆菌属以及葡萄球菌属(不包括耐甲氧西林菌株)所致的严重感染;临床上本品常与β内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。本品用于铜绿假单胞菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药;用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。
【药理】
(1)药效学:i参阅氨基糖苷类概述部分。
(2)药动学:i肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5%~15%再分布到组织中,l在肾皮质细胞中积蓄,l本品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,l肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100mg/L。滑膜液内可达有效浓度,l在支气管分泌液、i脑脊液、i胆汁、i粪便、i乳汁、i房水中浓度低。肌注1mg/kg后血药浓度可达4mg/L;静滴上述剂量1小时,l其血药浓度与肌注相似。t1/2为1.9~2.2小时,l蛋白结合率很低。
本品在体内不代谢,l经。肾小球滤过排出。24小时内排出给药量的85%~93%。本品可经血液透析或腹膜透析清除。
【不良反应】
参阅硫酸庆大霉素。
【禁忌证】
对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品。
【注意事项】与【药物相互作用】
参阅硫酸链霉素。
氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活,l因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。同样妥布霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【给药说明】
参阅硫酸庆大霉素。
(1)妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴,l可将每次用量加入50~200ml15%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml(0.1%)的溶液,l在30~60分钟内滴完(滴注时间不可少于20分钟),l小儿用药时的药液量应相应减少。
(2)本品不宜皮下注射,l因可引起疼痛;本品亦可用于气溶吸入。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i肌内注射或静脉滴注,l一次1~1.7mg/kg,l每8小时1次,l疗程7~14天。也可采用一日剂量一次给药的方法。肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整(参见表10-7)。
(2)小儿常用量:i肌内注射或静脉滴注,l2mg/kg,l每8小时1次。
【制剂与规格】
硫酸妥布霉素注射液:i(按妥布霉素计)(1)1ml:i10mg;(2)1ml:i40mg;(3)2m1:i80mg。