奈替米星

【适应证】

本品适用于严重革兰阴性杆菌感染(参阅硫酸庆大霉素),l临床上本品常与β内酰胺类联合应用;亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,l但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。

【药理】

(1)药效学:i参阅氨基糖苷类概述部分。

(2)药动学:i正常人一次肌注1mg/kg后tmax为0.5~1小时,lCmax可达3.76mg/L,l血t1/2为2.5小时,l一次肌注2mg/kg及3mg/kg后的Cmax分别为11.8mg/L与15.8mg/L;一次静滴(30分钟内滴完)2mg/kg后的Cmax可达16.5mg/L,l1小时、i4小时和8小时后的血药浓度分别为7.9mg/L、i2.1mg/L和0.9mg/L。奈替米星蛋白结合率很低,l其体内分布与庆大霉素相似。本品不易渗入脑脊液,l在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中,l本品浓度可达血药浓度的19%。

【不良反应】

参阅硫酸庆大霉素。

奈替米星的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低,l在前庭和耳蜗组织中的浓度亦较庆大霉素低,l但二者在外淋巴液中的浓度基本相同。有人统计文献报道的101000例用氨基糖苷类的患者,l耳蜗毒性的平均发生率为:i阿米卡星13.9%、i庆大霉素8.3%、i妥布霉素6.1%、i奈替米星2.4%。

【禁忌证】

对本品或其他氨基糖苷类过敏的患者禁用本品。

【注意事项】

参阅硫酸链霉素。

(1)本品剂量相同时,l发热患者的血药浓度较无发热者低,l半衰期亦较后者为短,l但热退后其血药浓度可能增高,l通常不须调整剂量。本品在贫血患者中的半衰期亦可能较短。

(2)肾功能减退患者开始用药时可参考表10-6及表10-7,l确定首次冲击量和维持量。

(3)严重烧伤患者中,l本品的血药浓度可能较低,l在此种患者中应根据血药浓度测定结果调整剂量,l十分重要。

【药物相互作用】

参阅硫酸链霉素。

氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活,l因此需联合应上述抗生素时必须分瓶滴注。奈替米星亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【给药说明】

参阅硫酸庆大霉素。

药液配制 每次剂量溶于50~200ml适当的稀释液中(参阅生产厂用药说明书)。所得药液于30~60分钟内静脉滴注,l以免发生神经肌肉阻滞作用。小儿患者的药液量相应减少。

【用法与用量】

(1)成人剂量:i肌内注射或稀释后静脉滴注。每8小时1.3~2.2mg/kg(盐基);或每12小时2~3.25mg/kg(盐基),l疗程7~14日。治疗复杂性尿路感染时,l每12小时1.5~2mg/kg(盐基),l疗程7~14日。血液透析后应补给1mg/kg(盐基)。成人一日最高剂量不超过7.5mg/kg(盐基)。也可采用一日剂量一次给药的方法(参见庆大霉素)。

(2)小儿剂量:i肌内注射或稀释后静脉滴注。每8小时1.7~2.3mg/kg(盐基);或每12小时2.5~3.5mg/kg(盐基),l疗程7~14日。

【制剂与规格】

注射用硫酸奈替米星:i(1)1ml:i5万U(2)2ml:i10万U

注:i每1mg的奈替米星相当于11000U奈替米星。