【适应证】
本品主要适用于敏感革兰阴性杆菌,l如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i变形杆菌属、i铜绿假单胞菌等以及甲氧西林敏感葡萄球菌所致的重症感染,l如下呼吸道感染、i复杂性尿路感染、i血流感染、i腹腔感染、i皮肤软组织感染等。临床上大多与其他抗菌药联合应用。
【药理】
(1)药效学:i本品对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i肠杆菌属、i沙门菌属、i志贺菌属、i沙雷菌属及铜绿假单胞菌等均有良好作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌有良好抗菌活性,l但对甲氧西林耐药葡萄球菌的作用差。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,l抑制细菌蛋白质的合成。本品可为多种氨基苷类钝化酶钝化失去抗菌活性。西索米星与庆大霉素间存在很大程度交叉耐药性。
(2)药动学:i正常人肌注1~1.5mg/kg后平均血药峰浓度于0.5~1小时后到达,l为1.5~9mg/L。在体内分布广泛,l但脑脊液内浓度低。本品主要经肾排出,l自尿中排出给药量的75%左右。血半衰期约2.5小时。肾功能减退者尿中排出药量亦相应减少,l血半衰期延长。血液透析6小时约可排出40%的给药量。
【不良反应】
参见庆大霉素。在本品应用过程中可出现肾毒性,l表现为血尿、i排尿次数显著减少或尿量减少,l血肌酐值升高等,l原有。肾功能减退的患者或与其他肾毒性药物联合应用时尤易发生。及时停药后大多可恢复。影响前庭时可发生眩晕、i步履不稳等,l亦可引起听力减退、i耳鸣或耳部饱满。偶有因神经肌肉阻滞作用引起软弱无力、i嗜睡。此外可有皮疹、i麻木、i嗜酸性粒细胞增多、i肝功能异常等。
【禁忌证】
对本品和其他氨基苷类过敏患睹禁用。
【注意事项】
参见庆大霉素。
【药物相互作用】
参见庆大霉素。
【用法用量】
(1)成人剂量:i一日3~6mg/kg,l分1~3次肌内注射或静脉滴注。静脉滴注时每次剂量加入50~200毫升的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,l于30~60分钟内缓慢滴入。
(2)肾功能减退患者:i①肾功能正常者每8小时1次,l一次的正常剂量为1.7mg/kg。②肌酐清除率>50~90ml/min时,l每8~12小时一次,l一次为正常剂量的60%~90%。③肌酐清除率10~50ml/min时,l每12小时一次,l一次为正常剂量的30%~70%。④肌酐清除率<10ml/min时,l每24~48小时给予正常剂量的20%~30%。
【制剂规格】
西索米星注射液:i(1)1ml:i50ml;(2)2ml:i100mg。