硫酸小诺霉素

【适应证】

本品主要与其他抗菌药联合应用于治疗敏感革兰阴性杆菌以及甲氧西林敏感葡萄球菌所致的重症感染,l如下呼吸道感染、i复杂性尿路感染、i血流感染、i腹腔感染、i皮肤软组织感染等。

【药理】

(1)药效学:i硫酸小诺霉素对甲氧西林敏感葡萄球菌、i肠杆菌科细菌(如大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i肠杆菌属等)及铜绿假单胞菌具有良好抗菌作用,l对甲氧西林耐药葡萄球菌、i各组链球菌和肠球菌的作用较差,l对厌氧菌无效。本品对AAC(6')钝化酶稳定,l产该酶的细菌对庆大霉素、i妥布霉素、i阿米卡星和西索米星等药物耐药,l但对小诺霉素仍敏感。

(2)药动学:i健康成人单剂肌内注射60mg或120mg本品后30min的血药浓度分别为5.6mg/L和7.2mg/L,l其血半衰期为2.5h,l给药后8h血药浓度仍维持在0.5~1.0mg/L。单剂静脉滴注60mg或120mg本品后血药峰浓度分别为4.3mg/L和8.8mg/L,l血半衰期为1.69h。每12h注射本品120mg,l连续4次,l血液中药物无蓄积倾向。本品主要经肾脏排泄,l8h尿回收率可达80%;肾功能减退时,l尿中排泄量减少。本品可通过胎盘循环,l羊水和脐带血中药物浓度为母体血药浓度的1/2;乳汁中药物浓度为母体血药浓度的15%。

【不良反应】

本品主要不良反应亦为耳、i肾毒性。根据动物实验资料,l小诺霉素耳、i肾毒性低于庆大霉素。偶可见血清转氨酶升高。余参见庆大霉素。

【禁忌证】

对本品或其他氨基苷类过敏患者禁用。

【注意事项】

参见庆大霉素。

【药物相互作用】

硫酸小诺霉素与羧苄西林、i哌拉西林、i头孢哌酮等β内酰胺类药物联合具有协同抗菌作用。余参见庆大霉素。

【用法与用量】

成人剂量为一日120~240mg,l分2次肌内注射或静脉滴注。

【制剂和规格】

硫酸小诺霉素注射液:i(1)1ml:i30mg;(2)2ml:i60mg;(3)2ml:i80mg。