硫酸核糖霉素

【适应证】

本品适用于治疗由敏感大肠埃希菌、i变形杆菌属、i肺炎克雷伯菌、i流感嗜血杆菌、i肠杆菌属所致呼吸道感染、i尿路感染、i胆道感染等。本品对铜绿假单胞菌、i厌氧菌无作用。

【药理】

(1)药效学:i本品对大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i普通变形杆菌、i志贺菌属、i沙门菌属有良好抗菌作用,l其活性较卡那霉素稍差,l对部分葡萄球菌属、i淋病奈瑟球菌、i脑膜炎奈瑟球菌亦有较好作用,l对链球菌属和结核分枝杆菌有微弱作用、i对铜绿假单胞菌、i厌氧菌无效。本品与卡那霉素交叉耐药。

(2)药动学:i正常人肌注0.5g后tmax为0.5小时,lCmax为25mg/L,l1小时、i2小时、i4小时和6小时的血药浓度分别为23.1mg/L、i17.2mg/L、i9.4mg/L和2.1mg/L,l8小时仅有微量。本品可进入全身各种组织中,l也有一定量进入眼房水、i乳汁及羊水中。肌注后脐带血中浓度约为母血药浓度之半。给药后12小时内尿排出85%~90%。

【不良反应】

参阅硫酸卡那霉素。本品的毒性较卡那霉素轻,l但剂量亦应比后者稍大。不良反应不多见,l有皮疹、i麻木、i耳鸣、i头痛、i恶心、i呕吐、i腹泻等,l个别可出现听力减退、i眩晕、i维生素K或维生素B缺乏、i血尿素氮及血氨基转移酶增高等,l曾有2例休克报道。

【禁忌证】

对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用本品。

【注意事项】

(1)肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量,l肌酐清除率可由本章氨基糖苷类所附公式计算而得(参阅硫酸卡那霉素)。

(2)孕妇用药:i因本品可能引起新生儿第8对脑神经损害,l故孕妇用药前应充分权衡利弊。

(3)逾量处理:i本品无特殊对抗剂,l如过量或引起毒性反应时应给大量水分,l同时采用对症疗法和支持疗法。

【药物相互作用】

参阅硫酸链霉素。

【给药说明】

(1)避免与右旋糖酐及其他肾毒性药物同用。

(2)本品仅用于肌内注射。通常疗程不宜超过14天。

【用法与用量】

使用前每瓶含量为0.2g、i0.5g、i1.0g的本品分别加入灭菌注射用水或氯化钠注射液2ml、i3ml、i4ml,l完全溶解后作肌内注射。

(1)成人:i一日1~1.5g,l分2次肌内注射。

(2)儿童:i一日20~40mg/kg,l分2次肌内注射。新生儿及婴儿不推荐使用。

【制剂与规格】

注射用硫酸核糖霉素(按核糖霉素计):i(1)0.2g(20万U);(2)0.5g(50万U);(3)1.0g(100万U)。