【适应证】

本品为淋病奈瑟球菌所致尿道、i宫颈和直肠感染的二线用药，l主要适用于由产青霉素酶菌株或产染色体介导β内酰胺酶的耐药菌株引起的感染；本品亦可用于已知其性伴侣有淋病的患者。播散性淋病奈瑟球菌感染的患者对β内酰胺类抗生素过敏者亦可选用本品，l由于许多淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，l因此在应用本品治疗后应继以7天疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品主要对淋病奈瑟球菌有高度抗菌活性，l对青霉素敏感菌和产青霉素酶淋球菌通常对本品均呈敏感。其作用机制是干扰细菌核糖体30S亚单位的作用，l抑制细菌合成蛋白质。细菌可因染色体突变引起核糖体结构的改变，l影响细菌蛋白的合成而使细菌对本品耐药；此外偶有质粒介导的耐药性，l使细菌产生一种核苷转移酶，l使大观霉素钝化失活。对本品耐药的菌株往往对链霉素、i庆大霉素、i妥布霉素等仍敏感。大观霉素对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性，l普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常耐药。本品对沙眼衣原体无活性，l对溶脲脲原体有良好作用，l对梅毒螺旋体无效。

(2)药动学：i本品口服不吸收，l肌注2g后tmax为1小时，lCmax为100mg/L，l剂量加倍则血药浓度亦几近增加1倍。本品与血浆蛋白不结合。血t1/21～3小时，l肾功能减退者(肌酐清除率＜20ml/min)可延长至10～30小时。本品主要经肾排出，l一次给药后48小时内尿中以原形排出将近100％。血液透析可使本品的血药浓度减低近50％。

【不良反应】

本品大都用2g单剂治疗，l故不良反应极少。个别患者偶可出现短暂眩晕、i恶心、i呕吐或肌注局部疼痛等，l偶见发热、i皮疹等过敏反应，l未见有耳毒性或肾毒性的报道。

【禁忌证】

对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。

【注意事项】

(1)本品与青霉素类无交叉过敏性。

(2)孕妇不宜用。

(3)儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。由于本品的稀释剂中含0.945％的苯甲醇，l可能引起婴儿产生致命性喘息综合征，l故婴儿不宜使用。

(4)使用中发生不良反应或过量时，l对严重过敏反应可给予肾上腺素、i皮质激素及(或)抗组胺药物，l保持气道通畅，l给氧等。

【用药说明】

(1)本品只供肌内注射，l应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射。注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。

(2)药液配制：i2g本品用3.2ml稀释液或4g本品用6.2ml稀释液(含0.945％苯甲醇)溶解，l使成400mg/L，l充分摇匀后用20号针头抽吸药液后注射。

【用法与用量】

(1)成人剂量：i①用于宫颈、i直肠或尿道淋球菌感染，l给予2g单剂肌内注射。②用于播散性淋病时，l2g肌内注射，l每12小时1次，l共3日。如疑有再次感染时，l可重复治疗。成人一次最大剂量4g，l分左右两侧臀部肌内注射。

(2)儿童剂量：i婴儿不宜使用本品。儿童体重45kg以下者，l单剂肌注40mg/kg；体重45kg以上者单剂肌注29。

【制剂与规格】

注射用盐酸大观霉素：i2g(200万U)