【适应证】

①作为青霉素过敏患者下列感染的替代选用药：i溶血性链球菌、i肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、i急性咽炎、i鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、i蜂窝组织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、i炭疽、i破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎及其他支原体感染。④肺炎衣原体感染及其他衣原体感染。⑤化脓性链球菌、i金黄色葡萄球菌所致的皮肤软组织感染。⑥厌氧菌所致口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎。⑧百日咳。⑨敏感菌所致的眼、i皮肤感染。上述某些感染如军团菌病、i支原体肺炎、i空肠弯曲菌肠炎等，l红霉素为首选药物。

【药理】

(1)药效学：i红霉素属大环内酯类，l对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、i各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有强大抗菌活性。奈瑟菌属、i百日咳杆菌等也对本品敏感，l流感嗜血杆菌呈中度敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具有抗菌作用；对军团菌属、i胎儿弯曲菌、i某些螺旋体、i肺炎支原体、i溶脲脲原体、i立克次体属、i衣原体属和溶组织阿米巴也有抑制作用。本品系抑菌剂，l但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，l与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，l阻断了转肽作用和信使核糖核酸(t-RNA)的位移，l抑制细菌蛋白质合成。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

近来报道它尚有促进胃肠运动的作用(参阅消化系统用药章)。

(2)药动学：i口服后红霉素不同盐类的生物利用度约30％～65％。口服200～250mg，ltmax为2～3小时，lCmax一般低于1mg/L。红霉素口服吸收后除脑脊液和脑组织外，l广泛分布于各组织和体液中，l尤以肝、i胆汁和脾中的浓度为最高，l在肾、i肺等组织中的浓度可高出血浓度数倍，l胆汁中的浓度可达血浓度的10～40倍以上。皮下组织、i痰及支气管分泌物中的浓度也较高，l痰中浓度与血浓度相仿；胸水、i腹水、i脓液等中的浓度可达到有效水平。本品有一定量(约为血浓度的33％)进入前列腺及精囊中，l但不易透过血脑屏障，l脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血浓度的10％左右。本品可进入胎儿血液循环，l也可从乳汁中分泌排出，l胎儿血中的药物浓度为母体血浓度的5％～20％，l母乳中浓度可达血浓度的50％以上。表观分布容积为0.9L/kg。血浆蛋白结合率为70％～90％。本品在肝中代谢灭活。红霉素主要从胆汁排出，l并进行肝肠循环，l约2％～5％的口服量和10％～15％的注入量以原形自肾小球滤过排出，l尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量，l口服250mg后可达50～600μg/g。血液和腹膜透析后极少被清除，l故透析后无需加量。t1/2为1.4～2小时，l无尿患者的t1/2可延长至4.8～6小时。

【不良反应】

(1)胃肠道反应有腹泻、i恶心、i呕吐、i中上腹痛、i口舌疼痛、i胃纳减退等，l其发生率与剂量大小有关。

(2)肝毒性少见，l患者可有乏力、i恶心、i呕吐、i腹痛、i发热及肝功能异常，l偶见黄疸等。

(3)大剂量(≥4g/日)应用尤其肝、i肾疾病患者或老年患者，l可引起听力减退，l主要与血浓度过高(＞12mg/L)有关，l停药后大多可恢复。

(4)过敏反应表现为药物热、i皮疹、i嗜酸性粒细胞增多等。

(5)其他，l偶有心律不齐，l口腔或阴道念珠菌感染。有溶血性贫血、i间质性肾炎和急性肾功能衰竭、i可逆性X因子缺乏和急性肝功能衰竭的个例报道。

【禁忌证】

(1)对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。

(2)禁止与抗组胺药特非那定、i阿司咪唑及促胃肠动力药西沙比利合用。

【注意事项】

(1)患者对一种红霉素制剂过敏或者不能耐受时，l对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。

(2)与抗组胺药特非特定、i阿司咪唑及促胃肠动力药西沙比利合用，l可出现QT间期延长及严重心率失常。

(3)红霉素主要由肝脏代谢、i胆道排出，l肝功能损害病人尽可能避免应用；如确有必要使用红霉素时，l需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和孕妇不宜使用红霉素酯化物。

(4)红霉素可能加重重症肌无力患者的症状。

(5)本品属妊娠期用药8类，l孕妇应用时宜权衡利弊后决定是否采用。

(6)由于红霉素有相当量进入母乳中，l哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

(7)对诊断的干扰：i红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，l使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、i胆红素、i丙氨酸基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

【药物相互作用】

(1)本品可抑制卡马西平、i苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药的代谢，l使后者的血浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，l延长其作用时间。与环孢素、i他克莫司合用可使后者血浓度增加。与其他经肝脏细胞色素P450代谢的药物如溴隐亭、i抗心律失常药丙吡胺合用时，l可影响后者的代谢。

(2)红霉素与氯霉素或林可霉素类合用可产生拮抗作用。

(3)本品为抑菌剂，l不宜与具有杀菌作用的药物合用。

(4)长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，l从而增加出血的危险性，l老年病人尤应注意。两者必须合用时，l华法林的剂量宜适当调整，l并严密观察凝血酶原时间。

(5)红霉素与茶碱类药物合用，l可使茶碱的肝清除减少，l导致茶碱血药浓度升高和(或)毒性反应增加。因此两者同用时，l茶碱类药物的剂量应予调整。

(6)红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。

(7)大剂量红霉素与耳毒性药物合用，l尤其对肾功能减退患者可能增加耳毒性。

(8)与洛伐他汀合用时可抑制后者的代谢，l可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

(9)与地高辛合用，l可使后者的血药浓度升高。

(10)与麦角胺、i氢麦角胺合用，l个别病人可出现麦角中毒，l表现为外周血管痉挛、i皮肤感觉迟钝。

【给药说明】

(1)溶血性链球菌感染用本品治疗时至少需持续10日，l以防止急性风湿热的发生。

(2)为获得较高血药浓度，l除酯化物外红霉素需空腹(餐前1小时或餐后3～4小时)与水同服。

(3)用药期间定期随访肝功能。

【用法与用量】

口服。成人一日1～2g，l分3～4次服。小儿一日按体重30～50mg/kg，l分3～4次服。

预防风湿热，l250mg一日2次口服。治疗军团菌病，l成人一日2～4g，l分4次服。治疗沙眼、i结膜炎、i角膜炎，l用眼膏涂于眼睑内，l一日多次。治疗梅毒，l成人一次0.5g，l每6小时一次，l早期梅毒疗程15日，l晚期梅毒30日。

【制剂与规格】

红霉素肠溶片：i(1)0.125g(12.5万U)　(2)0.25g(25万U)。

红霉素眼膏：i0.5％。

红霉素软膏：i1％。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂、i外用软膏剂型、i眼膏剂。