依托红霉素(无味红霉素)

【适应证】

与红霉素同。

【药理】

本品为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,l口服吸收较完全,l其药效学参见红霉素。依托红霉素的药代动力学特性优于其他红霉素口服制剂,l对胃酸稳定、i吸收较完全,lt1/2较长(5.47小时)及AUC较大。依托红霉素为一种酯化物,l在胃肠道吸收,l41%酯化物在血中分解为红霉素,l口服250mg及500mg后tmax为2小时,lCmax分别为1.2mg/L及4.2mg/L。血浆蛋白结合率很高,l为90%~99%。

【不良反应】

参阅红霉素。服用本品后发生肝毒性反应者较其他红霉素制剂多见,l服药数日或1~2周后患者可出现乏力、i恶心、i呕吐、i腹痛、i皮疹、i发热等。有时可出现黄疸,l肝功能试验显示淤胆,l停药后常可恢复,l孕妇服用本品后出现肝毒性反应的可能性增加。

【禁忌证】

对本品及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

【注意事项】

参阅红霉素,l服用本品后出现ALT、iAST、iAKP、i胆红素等增高者较服用其他红霉素制剂为多见。有慢性肝病、i肝功能损害者或孕妇,l不宜应用。

【用法与用量】

口服成人一日总量1~2g,l分3~4次服。小儿一日30~50mg/kg,l分3~4次服。依托红霉素可与食物同服。

【制剂与规格】

依托红霉素片(按红霉素计):i(1)0.125g(12.5万U);(2)0.25g(25万U)。

依托红霉素胶囊:i(1)0.05g(5万U);(2)0.125mg(12.5万U)。

依托红霉素颗粒:i(1)75mg(7.5万U);(2)250mg(25万U)。

注:i1.44g依托红霉素约相当于1g红霉素。