乙酰螺旋霉素

【适应证】

适用于敏感葡萄球菌、i链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、i中度感染,l如急性咽炎和扁桃体炎、i鼻窦炎、i中耳炎、i牙周炎、i急性支气管炎、i慢性支气管炎急性发作、i肺炎、i非淋菌性尿道炎、i皮肤软组织感染。

【药理】

(1)药效学:i乙酰螺旋霉素属16元环大环内酯类,l为螺旋霉素的乙酰化衍生物。乙酰螺旋霉素对甲氧西林敏感金葡菌及表葡菌、i链球菌属的抗菌活性与红霉素相仿或略差。对李斯特菌属、i卡他莫拉菌、i淋病奈瑟球菌、i胎儿弯曲菌、i百日咳杆菌、i嗜肺军团菌、i消化球菌、i消化链球菌、i痤疮丙酸杆菌、i拟杆菌属及支原体属、i衣原体属、i弓形体、i隐孢子虫等也有较强的抑制作用,lMIC90大多在0.12mg/L~16mg/L,l乙酰螺旋霉素对流感嗜血杆菌的抗菌活性较低。对部分由诱导所致(iMLS)的红霉素耐药葡萄球菌、i链球菌属仍具抗菌活性。肠道革兰阴性杆菌通常对其耐药。

作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合,l抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

(2)药动学:i本品耐酸,l口服吸收好,l经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服200mg后2小时达血药峰浓度为1mg/L。本品在体内分布广泛,l在胆汁、i尿液、i脓液、i支气管分泌物、i肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度为高,l本品不能透过血脑屏障。平均血消除半衰期约为4~8小时。本品主要经肝胆系统排出,l胆汁中浓度可达血浓度的15~40倍,l12小时经尿排泄量约为给药量的5%~15%,l其中大部分为代谢产物。

【不良反应】

乙酰螺旋霉素的不良反应较红霉素为少见,l总发生率约10%。不良反应主要为腹痛、i恶心、i呕吐等胃肠道反应,l常发生于大剂量用药时,l程度大多轻微,l停药后可自行消失。过敏反应少见,l主要为药疹。有抗生素相关性腹泻、i伪膜性肠炎的个例报道。

【禁忌证】

禁用于对乙酰螺旋霉素、i红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。

【注意事项】(1)由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,l故严重肝功能不全患者慎用本品。

(2)轻度肾功能不全患者不需作剂量调整,l但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料,l故应慎用。

(3)本品可透入胎盘,l故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。

(4)尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄,l但由于许多大环内酯类药物可经乳汁分泌,l故哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

(5)6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确立。

【药物相互作用】

(1)乙酰螺旋霉素几乎不与其他药物产生相互作用,l不影响氨茶碱等药物的体内代谢。

(2)在接受麦角衍生物类药物的患者中,l同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒,l目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,l但乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。

【给药说明】

治疗化脓性链球菌引起的急性咽炎和扁桃体炎疗程至少10天。

【用法用量】

口服(1)成人剂量:i一次200~300mg,l一日4次,l首次加倍。

(2)小儿剂量:i一日20~30mg/kg,l分4次服用。

【制剂及剂型】

乙酰螺旋霉素片:i(1)100mg;(2)200mg。

乙酰螺旋霉素胶囊:i(1)100mg;(2)200mg。

乙酰螺旋霉素肠溶片:i100mg(效价)。