阿奇霉素(阿齐霉素,阿齐红霉素)【基】

【适应证】

适用于:i①化脓性链球菌引起的急性咽炎、i急性扁桃体炎。②流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的细菌性急性支气管炎、i慢性支气管炎急性发作。③肺炎链球菌、i流感杆菌以及肺炎支原体所致的社区获得性肺炎;衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。④沙眼。⑤杜克雷嗜血杆菌所致软下疳;衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。⑥敏感菌所致的皮肤软组织感染。⑦与其他药物联合.用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与治疗。

【药理】

(1)药效学:i阿奇霉素为15元环大环内酯类,l即氮内酯类(azalides)的第一个品种。其作用机制与红霉素相同,l主要与细菌核糖体的50s亚单位结合,l抑制蛋白合成。本品对化脓性链球菌、i肺炎链球菌及流感杆菌具杀菌作用,l对部分葡萄球菌属(MSSA)具抑菌作用。阿奇霉素对葡萄球菌、i链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差,l其MIC值较后者高2~4倍,l对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4~8倍及2~4倍,l对少数大肠埃希菌、i沙门菌属、i志贺菌属也可具抑菌作用。对消化链球菌属等厌氧菌、i肺炎支原体及沙眼衣原体等也具良好抗微生物作用。

(2)药动学:i口服后迅速吸收,l生物利用度为37%。单次口服500mg后,ltmax为2.5~2.6小时,lCmax为0.4~0.45mg/L。在体内分布广泛,l各种组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍。在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,l巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。单次给药后的t1/2为35~48小时,l给药量的50%以上以原形经胆道排出,l给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。

【不良反应】

服药后可出现腹痛、i腹泻、i恶心、i呕吐等胃肠道反应,l其发生率较红霉素明显为低。偶可出现头昏、i头痛及发热、i皮疹、i关节痛等过敏反应.过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、i血清氨基转移酶升高。

【禁忌证】

对本品或其他大环内酯类药物过敏者禁用本品。

【注意事项】

参阅红霉素。

(1)动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响,l本品属妊娠期用药B类,l孕妇患者中应用需充分权衡利弊。乳妇患者应慎用,l如用药时应暂停授乳。

(2)治疗小于6月小儿中耳炎、i社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立,l应慎用。

(3)肝功能损害的患者慎用本品。

【药物相互作用】

(1)避免本品与含铝或镁的制酸剂同时服用,l因可降低本品的血药峰浓度;必须合用时,l阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

(2)与其他药物的相互作用少,l但与氨茶碱合用时,l应注意监测后者的血浓度,l与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间,l与卡马西平、i地高辛、i环孢素、i苯妥英、i麦角胺、i三唑仑及经肝脏细胞色素P450酶系代谢的药物合用时也应注意观察有无不良反应发生。

【给药说明】

参阅红霉素。进食可影响阿奇霉素的吸收,l故须在饭前1小时或饭后2小时口服。

【用法与用量】

(1)成人 ①常用量口服第1日,l500mg顿服,l第2~5日,l一日250mg顿服;或一日500mg顿服,l连服3天。静脉滴注严重病例一次500mg,l一日一次,l至少连续用药2日后改口服巩固疗效。②衣原体引起的尿道炎或宫颈炎,l杜克雷嗜血杆菌引起的软下疳均为1g单剂口服。③治疗淋球菌性尿道炎及宫颈炎,l2g单剂口服。④预防鸟分枝杆菌复合体感染.每周11200mg顿服,l可与利福布汀合用。⑤鸟分枝杆菌复合体感染的治疗,l一日600mg口服,l与l15mg/kg乙胺丁醇合用。

(2)小儿用量:i①治疗中耳炎、i肺炎,l第1日10mg/kg顿服(一日最大量不超过500mg),l第2~5日,l一日5mg/kg顿服(一日最大量不超过250mg)。或按表10-8给药:i

表10-8 小儿用量表

②治疗小儿咽炎、i扁桃体炎,l第一次10mg/kg顿服,l第2~5天一日15mg/kg顿服。

【制剂与规格】

阿奇霉素胶囊:i(1)125mg;(2)250mg。

阿奇霉素片:i(1)125mg;(2)250mg,1(3)500mg;(4)600mg。

阿奇霉素颗粒剂:i0.1g

阿奇霉素混悬剂:i(1)5ml:i100mg(每瓶15ml);(2)5ml:i200mg(每瓶15ml、i22.5ml或30ml);(3)lg(成人单剂服用,l不用于儿童)

阿奇霉素注射液:i0.5g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i颗粒剂。