【适应证】

适用于敏感需氧菌及厌氧菌所致的各种感染：i①肺炎链球菌、i其他链球菌属(肠球菌属除外)、i金葡菌及厌氧菌所致的败血症、i肺炎、i脓胸及肺脓肿。②化脓性链球菌、i金葡菌及厌氧菌引起的皮肤软组织感染。③需氧菌和厌氧菌所致的妇产科感染如子宫内膜炎、i非淋球菌性卵巢-输卵管脓肿、i盆腔炎、i阴道侧切术后感染。④需氧菌和厌氧菌所致的腹腔感染如腹膜炎、i腹腔脓肿。⑤金葡菌所致的骨、i关节感染等。轻症患者可用口服制剂，l严重感染患者可用注射剂。本品用于治疗妇科盆腔感染和腹腔感染时常与抗需氧菌药联合应用。林可霉素在脑脊液中浓度不能达到有效水平，l不适用于脑膜炎的治疗。

【药理学】

(1)药效学：i林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，l阻止肽链的延长，l从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素在通常情况下系抑菌剂，l但在高浓度时，l对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

(2)药动学：i口服可吸收，l不为胃酸灭活，l空腹口服仅20％～30％被吸收，l进食后服用则吸收更少。成人口服500mg后，ltmax为2h，lCmax为2.6mg/L；进食后口服同等剂量，ltmax为4h，lCmax为1.0mg/L，l给药后12小时血中仍有微量。剂量增加至1g，l峰浓度并不成倍增加。单次肌注600mg，l￡一为30min，lCmax为11.6mg/L；每8h肌注600mg，l血浓度维持在5.8mg/L～13.2mg/L。2h静滴2.1g血浓度可达37mg/L，l4h后降至12mg/L。吸收后除脑脊液外，l广泛及迅速分布于各体液和组织中，l包括骨组织。注射给药后在眼中可达到有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环，l在胎儿血中的浓度可达母体血浓度的25％。血浆蛋白结合率为77％～82％。林可霉素主要在肝中代谢，l某些代谢产物具有抗菌活性，l儿童的代谢率较成人为高。t1/2为4～6小时。肾功能减退时，lt1/2可长达10～20小时；肝功能减退时，lt1/2约为9小时。

可经胆道、i肾和肠道排泄，l口服后40％以原形随粪便排出，l9％～13％以药物原形自尿中排泄。也可从乳汁中分泌。林可霉素不为血液或腹膜透析所清除，l术后无需加量。

【不良反应】

(1)常见的不良反应有：i①腹痛、i腹泻、i恶心、i呕吐等胃肠道症状；②严重者有腹绞痛、i腹部压痛、i严重腹泻(水样或血样)，l伴发热，l异常口渴、i疲乏(假膜性肠炎)；③其他偶可有皮疹、i瘙痒等过敏反应；中性粒细胞减低，l血小板减低，l念珠菌感染等。

(2)大剂量林可霉素快速静注时可引起血压下降、i心电图变化等，l偶可引起心跳、i呼吸停止。

(3)静脉给药可引起血栓性静脉炎。

(4)静脉制剂用于早产儿可出现抓握综合征(grasping1syndrome)，l由所含的防腐剂苯甲醇引起。

(5)因神经肌肉阻滞作用，l在前列腺增生的老年男性较大剂量使用该类药物时，l偶可出现尿潴留。

【禁忌证】

对本品或本类药物过敏的患者禁用。

【注意事项】

(1)本品属妊娠期用药B类。林可霉素通过胎盘后可在胎儿肝中浓缩，l虽人类应用时尚无发生问题的报告，l孕妇患者应用前应充分考虑其利弊后决定是否采用。

(2)林可霉素可经乳汁排出，l哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。新生儿不宜用。

(3)对诊断的干扰：i服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。

(4)下列情况应慎用：i①胃肠疾病或有既往史者，l特别如溃疡性结肠炎、i局限性肠炎或抗生素相关性肠炎(林可霉素可引起假膜性肠炎)；②肾功能严重减退等患者。

(5)中度以上肝功能损害的患者应避免使用本品，l如确有应用指征者应减量。

(6)轻中度肾功能减退患者的林可霉素剂量无需减少，l严重肾功能减退者剂量应减至正常剂量的25％～30％。

【药物相互作用】

(1)可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断作用，l导致肌无力和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，l在手术中或术后合用时应注意。可用抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗。

(2)与苯乙哌啶等抑制肠蠕动的止泻药、i含白陶土止泻药合用，l林可霉素类在疗程中，l甚至在停药后数周可引起假膜性肠炎。因可使结肠内毒素延迟排出，l从而导致腹泻延长和加剧，l故抗蠕动止泻药不宜合用。

(3)林可霉素类具神经肌肉阻断作用，l与抗胆碱酯酶药等治疗肌无力的药物合用可降低后者的疗效，l应调整这些药物的剂量。

(4)氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类，l或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，l故林可霉素类药物不宜与氯霉素或红霉素合用。

(5)与阿片类镇痛药合用，l可导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)，l必须对病人进行密切观察。

(6)林可霉素与新生霉素、i卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。

【给药说明】

(1)为防止急性风湿热的发生，l用本类药物治疗溶血性链球菌感染时疗程至少10日。

(2)处理林可霉素或克林霉素所致的假膜性肠炎，l轻症患者停药即可，l中度以上患者需补充水、i电解质并口服甲硝唑250～500mg，l一日3次。复发者可再用甲硝唑口服，l无效时可改用万古(或去甲万古)霉素口服，l每6小时125～500mg。

(3)静脉制剂应缓慢滴注，l不可静脉推注。2g林可霉素至少用250ml液体稀释，l每小时滴入量不宜超过100ml。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人，l一日1.5～2g(按林可霉素计，l以下同)，l分3～4次服；②小儿，l一日按体重30～60mg/kg，l分3～4次服；新生儿不宜服用。本品宜空腹服用。

(2)肌内注射：i①成人，l一般为每8～12小时0.6g；②小儿，l一日按体重15～30mg/kg，l分次注射。

(3)静脉滴注：i①成人，l一次0.6g，l溶于100～200ml输液内，l滴注1～2小时，l每8～12小时一次。②小儿，l一日按体重10～20mg/kg，l分2～3次给药。

【制剂与规格】

盐酸林可霉素胶囊(按林可霉素计)：i(1)0.25g；(2)0.5g

盐酸林可霉素片：i(1)0.25g；(2)0.5g

盐酸林可霉素注射液：i(1)1ml：i0.3g；(2)2ml：i0.6g；(3)10ml：i3g

注：i1.13g盐酸林可霉素相当于林可霉素1g。