盐酸克林霉素【基】

【适应证】

参阅盐酸林可霉素。在治疗某些严重感染如脓胸、i肺脓肿、i骨髓炎、i败血症等时,l可先予克林霉素静脉给药,l病情稳定后继以本品口服治疗。

【药理】

(1)药效学:i作用机制与盐酸林可霉素相同。克林霉素的抗菌谱与林可霉素相同,l其体外抗菌活性较林可霉素强4~8倍。对肺炎链球菌、i其他链球菌属及葡萄球菌属等需氧菌和脆弱拟杆菌等多数厌氧菌具良好抗菌作用。

(2)药动学:i口服后迅速吸收,l不被胃酸破坏,l空腹时生物利用度为90%,l进食不影响其吸收。口服150mg、i300mg及600mg后Cmax分别约为2.5mg/L、i4mg/L及8mg/L,ltmax为0.75~2小时。本品的血浆蛋白结合率高,l为85%~94%。除脑脊液外,l本品广泛分布于体液及组织中,l在骨组织、i胆汁及尿液中可达高浓度。在肝脏代谢,l部分代谢物具抗菌活性。约10%给药量以活性成分由尿排出,l3.6%以活性成分由粪便排出,l其余以失活代谢产物排出。t1/2成人为2.4~3小时,l儿童为2.5~3.4小时。肾衰竭晚期及严重肝脏损害者t1/2略有延长(3~5小时),l血透及腹透不能清除本品。

【不良反应】

常见者有恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻等消化道反应,l10%~30%病人可出现腹泻,l约1%~2%病人可出现假膜性肠炎;此外有皮疹、i皮肤瘙痒、i偶有剥脱性皮炎。实验室检查可有肝、i肾功能异常,l一过性中性粒细胞减少等。

【注意事项】

参阅盐酸林可霉素。

(1)用药期间须密切注意大便次数,l如出现排便次数增多,l应注意假膜性肠炎的可能,l须及时停药并作适当处理。老年人出现肠道菌群失调的几率更高,l须特别注意。

(2)本品属妊娠期用药B类,l孕妇患者应用本品前应充分权衡利弊后决定。克林霉素可分泌至母乳中,l确有指征用药时须中止哺乳。

(3)一个月以内的新生儿不宜应用。

(4)轻中度肾功能损害的患者应用本品不需调整剂量,l无尿及重度肾功能损害患者的剂量应减至正常剂量的1/2。

(5)中度以上肝功能损害患者应避免使用本品,l如确有指征使用时应减量。

【药物相互作用】

参阅盐酸林可霉素。克林霉素可增强骨骼肌松弛药、i氨基苷类抗生素的神经肌肉阻断作用,l应避免合用。体外试验显示克林霉素与红霉素具拮抗作用,l应避免联合应用。

【给药说明】

参阅盐酸林可霉素。

【用法与用量】

口服(1)成人:i①常用量,l一次150~300mg,l一日4次。②重症感染,l可增至一次450mg,l一日4次。

(2)4周或4周以上小儿:i①常用量,l按体重日8~16mg/kg分3~4次。②重度感染,l16~20mg/kg分3~4次。

【制剂与规格】

盐酸克林霉素胶囊(按克林霉素计):i(1)75mg(7.5万U);(2)0.15g(15万U);(3)0.3g(30万U)。

注:i109g的盐酸克林霉素相当于克林霉素1g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。