【适应证】

适用于：i①甲氧西林耐药金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌、i肠球菌属等对本品敏感革兰阳性菌所致的严重感染如败血症、i骨髓炎、i肺炎及下呼吸道感染、i皮肤软组织感染以及透析相关性腹膜炎。②用于青霉素过敏患者的肠球菌属或链球菌属严重感染的治疗。③粒细胞缺乏症患者的革兰阳性球菌感染。

【药理】

(1)药效学：i替考拉宁属多肽类抗生素，l其分子结构、i抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。本品对葡萄球菌属包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药的金葡菌抗菌作用强，l与万古霉素相比，l对大多数金葡菌和表皮葡萄球菌的体外抗菌作用相仿，l而对其他凝固酶阴性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌的抗菌作用较万古霉素为差，l约1/3的菌株对本品耐药。替考拉宁对链球菌属、i肠球菌属均具有良好抗菌活性。本品对单核细胞增多性李斯特菌、i白喉棒状杆菌、i梭杆菌属、i消化链球菌属均有一定的抗菌活性。VanB型万古霉素耐药肠球菌常对替考拉宁敏感，lVanC型万古霉素耐药肠球菌对万古霉素低度耐药，l但可对本品敏感。

(2)药动学：i口服吸收差，l仅静脉途径给药。健康志愿者静脉注射3mg/kg和6mg/kg后Cmax分别为53.5mg/L和111.8mg/L，l单剂给药后24h血浓度仍可达4mg/L。肌内注射本品3mg/kg后，l2h的Cmax为7.1mg/L，l24h仍可维持在2mg/L。血浆蛋白结合率为90％。药物在体内很少代谢，l几乎全部以原形从肾脏排泄。t1/2长达47～100h，l肾功能不全者其t1/2延长，l与万古霉素一样，l血透和腹透均不能清除本品。静脉滴注替考拉宁400mg后，l在腹腔、i水泡液、i肝、i胆、i胰及黏膜组织、i均可达有效药物浓度，l但本品难以透过血脑屏障，l对炎性脑膜渗透性也差。

【不良反应】

应用本品后常见的不良反应为注射部位的疼痛和皮疹等过敏反应，l其次为一过性的肝、i

肾功能异常，l少数患者可发生耳、i肾毒性，l偶见恶心、i呕吐、i眩晕、i嗜酸粒细胞增多、i粒细胞减少，l血小板减少等。对照研究的结果显示替考拉宁引起的“红人综合征”明显较万古霉素少见，l而血小板减少的发生率则在替考拉宁组较为常见，l尤其常见于应用高剂量者。对照研究显示在常用剂量下替考拉宁的肾毒性较万古霉素低。本品与万古霉素有交叉过敏反应。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。也禁用于对万古霉素、i去甲万古霉素等糖肽类抗生素过敏者。

【注意事项】

(1)肾功能不全患者应用本品时，l必须根据肾功能减退程度调整该药剂量。

(2)用药期间需注意肾、i耳毒性的发生，l必须定期随访肾功能、i尿常规、i血常规、i肝功能，l注意听力改变，l必要时监测听力。

(3)用于重症患者剂量加大时仍需监测血药浓度。

【药物相互作用】

目前尚缺乏替考拉宁与其他药物同时应用发生相互作用的相关报道。静脉麻醉药成瘾患者对替考拉宁的肾清除加快，l常需加大剂量。

【给药说明】

肾功能不全肌酐清除率为0.667～1ml/s者，l替考拉宁的成人剂量为常规量的一半，l而肌酐清除率低于0.667ml/s，l本品的剂量不超过常规量的三分之一，l但首剂饱和量均与肾功能正常者同。血液透析患者，l首剂800mg，l以后每周400mg；严重感染者首剂800mg，l透析后第2d，l3d，l5d，l12d和19d均给400mg维持。腹膜透析患者可在每升腹透液中加替考拉宁20ra9。

【用法与用量】

一般感染(1)成人剂量：i首剂400mg，l继以一天200mg，l重症感染者，l成人剂量为首剂400mg，l每12h一次，l共3次，l继以一天400mg。

(2)儿童：i替考拉宁10mg/kg，l一日一次；新生儿一日一次，l6mg/kg。

【制剂与规格】

注射用替考拉宁：i0.2g。