磷霉素的口服制剂有磷霉素钙和磷霉素氨丁三醇，l注射剂为磷霉素钠。

【适应证】

磷霉素钙口服适用于敏感菌所致的单纯性下尿路感染和肠道感染(包括细菌性痢疾)等。磷霉素氨丁三醇单剂口服用于单纯性下尿路感染的治疗。磷霉素钠注射剂适用于敏感菌所致的下呼吸道感染、i尿路感染、i皮肤软组织感染等。也可与其他抗菌药联合应用治疗由敏感菌所致的重症感染，l如败血症、i腹膜炎、i盆腔炎、i骨髓炎和脑膜炎等，l与万古霉素或去甲万古霉素联合可用于金葡菌(甲氧西林耐药)等革兰阳性菌所致的重症感染。

【药理】

(1)药效学：i磷霉素对革兰阳性和革兰阴性需氧菌具广谱抗菌作用。该药在体外及体内对下列细菌具良好抗菌作用：i大肠埃希菌、i志贺菌属、i金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林敏感及耐药株)和粪肠球菌。磷霉素对以下细菌体外具抗菌活性：i流感嗜血杆菌、i沙门菌属、i霍乱弧菌、i脑膜炎奈瑟球菌、i链球菌属、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i柠檬酸菌属、i沙雷菌属、i假单胞菌属，l磷霉素与β内酰胺类、i氨基糖苷类、i万古霉素和氟喹诺酮类等抗菌药具有协同抗菌作用。

(2)药动学：i空腹口服磷霉素钙盐1g和2g后，l血药峰浓度于服药后2h到达，l分别为5.98mg/L及8.89mg/L，l约可自胃肠道吸收给药量的30％。单剂口服磷霉素氨丁三醇3g后迅速吸收并在体内转化为磷霉素游离酸，l2h内达血药峰浓度为26.1mg/L，l口服生物利用度为37％，l进食后服药的生物利用度下降至30％。静脉滴注磷霉素钠盐0.59、i1.09、i2.0g和4.0g后血药峰浓度分别为28mg/L、i46mg/L、i90mg/L和195mg/L。本品的血浆蛋白结合率低，l在体内各组织体液中广泛分布，l表观分布容积为2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高，l其次为心、i肺、i肝等。在胎儿循环和乳汁中浓度约为母血浓度的70％和7％。在胆汁、i骨髓和脓液中浓度约为血药浓度的20％、i7％～28％和11％。该药也可分布至胸水、i腹水、i淋巴液、i支气管分泌液和眼房水中。磷霉素静脉给药后24小时内自尿中排出药物原形约90％，l口服给药后自尿中排出给药量的30％～38％。消除半衰期2～5小时。血液透析后约70％～80％的药物可被清除。

【不良反应】

(1)主要为轻度胃肠道反应，l如恶心、i纳差、i中上腹不适、i稀便或轻度腹泻，l一般不影响继续用药，l偶有表现为假膜性肠炎。

(2)患者偶可发生皮肤瘙痒、i皮疹、i嗜酸性粒细胞增多等过敏反应。

(3)静脉炎。

(4)极个别患者出现休克，l一旦出现呼吸困难、i胸闷、i血压下降、i紫绀、i荨麻疹等症状时应立即停药，l并及时采取抢救措施。

(5)偶可出现头晕、i头痛。

(6)少数患者可出现血清氨基转移酶ALT、iAST一过性升高。

(7)偶可出现一过性周围血象红细胞、i血小板降低、i白细胞降低。

【禁忌证】

对磷霉素过敏者禁用。

【注意事项】

(1)含1g磷霉素酸的本品中含钠离子0.32g，l因此对心功能不全、i。肾功能不全、i高血压等需限制钠盐摄入量的患者应用本品时，l必须注意保持体内钠离子的平衡。

(2)快速静脉滴注本品易出现静脉炎，l故需控制补液速度。不推荐本品作静脉注射用。

(3)本品肌内注射局部疼痛较剧，l需加用局麻剂，l现基本不用。

(4)磷霉素钠盐用于重症感染，l如败血症、i重症肺炎、i腹膜炎、i脑膜炎等感染时，l肾功能正常成人患者每日剂量可增至16～20g，l分3～4次，l并需与其他抗生素，l如氨基糖苷类或β内酰胺类合用，l上述联合用药可具协同抗菌作用。用于甲氧西林耐药葡萄球菌(MRS)所致重症感染时常作为万古霉素或去甲万古霉素的联合用药。

(5)磷霉素在孕妇中应用按美国食品药品管理局(FDA)分类属B类，l即在动物实验无明显致畸作用，l但在人类中无足够对照研究资料。因此，l该药应在有明确指征时应用于孕妇患者。

(6)早产儿和婴儿应用本品的安全性尚未建立。

(7)肾功能减退者应用磷霉素钠盐时，l需减量应用，l因其主要自肾排出。

【药物相互作用】

(1)与β内酰胺类联合对金葡菌(包括甲氧西林耐药金葡菌)、i铜绿假单胞菌具协同作用。与氨基糖苷类联合具协同作用。

(2)本品与甲氧氯普胺同用时，l可使磷霉素血药浓度降低，l其他胃肠动力药亦有可能发生类似情况，l因此本品不宜与上述药物同用。

【给药说明】

①磷霉素钙口服后血药浓度较低，l仅适用于单纯性下尿路感染及肠道感染。②肌注时局部疼痛较剧，l常需加用局麻剂，l现基本不用。③治疗较严重感染时剂量需较大，l且常需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类合用。磷霉素也可与万古霉素合用，l治疗耐甲氧西林金葡菌(MRSA)感染。④磷霉素钠静脉滴注时，l每4g的该药宜溶于250ml以上液体中，l滴速不宜过快，l以减少静脉炎。

【用法与用量】

(1)成人：i①磷霉素钙盐，l口服成人一日2～4g。②磷霉素氨丁三醇成人单剂3g(以磷霉素酸计)口服。③磷霉素钠静脉给药，l成人一日4～12g，l严重感染时可增至16g。

(2)儿童：i①静脉滴注，l一日100～300mg/kg，l均分2～3次静脉滴注给药。②口服，l磷霉素钙盐50～100mg/kg，l均分3～4次服用。

【制剂与规格】

磷霉素钙片：i(1)0.1g；(2)0.2g；(3)0.5g。

磷霉素钙胶囊：i(1)0.25g；(2)0.5g。

磷霉素氨丁三醇散：i5.631g(含磷霉素酸3g)。

注射用磷霉素钠：i(1)1g；(2)2g；(3)4g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。