【适应证】
可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效；目前本品很少单用，l一般均与磺胺药，l如磺胺甲恶唑联合用药。
【药理】
(1)药效学：i本品属抑菌剂，l为亲脂性弱碱，l化学结构属乙胺嘧啶类。其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，l使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，l而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，l因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，l且甲氧苄啶(TMP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5～6万倍。
本品与磺胺药的合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，l有协同作用，l使磺胺药抗菌活性增强，l并可使抑菌作用转为杀菌作用，l减少耐药菌株产生。
(2)药动学：i口服吸收完全，l约可吸收给药量的90％以上，ltmax为1～4小时，l口服0.1g1Cmax约为1mg/L。
吸收后广泛分布至组织和体液，l在肾、i肝、i脾、i肺、i肌肉、i支气管分泌物、i唾液、i阴道分泌物、i前列腺组织及前列腺液中药物的浓度均超过血浓度。本品可通过血脑屏障，l脑膜无炎症时脑脊液中药物浓度为血浓度的30％～50％，l有炎症时可达50％～100％。TMP亦可穿过血胎盘屏障，l胎儿循环中药物浓度接近母体血浓度。乳汁中药物浓度接近或高于血浓度。房水中药物浓度约为血浓度的1/3。表观分布容积为1.3～1_8L/kg；血浆蛋白结合率为30％～46％；t1/2为8～10小时，l无尿时为20～50小时。
本品主要自肾小球滤过，l肾小管分泌排出，l24小时约可排出给药量的50％～60％，l其中80％～90％以药物原形排出，l其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～100mg/L，l尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中排泄增加，l碱性尿中排出减少。少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4％)排出。
【不良反应】
(1)由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，l可出现白细胞减少，l血小板减少或正铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，l及时停药可望恢复，l也可加用叶酸制剂。
(2)过敏反应，l可发生瘙痒、i皮疹，l偶可呈严重的渗出性多形红斑。
(3)恶心、i呕吐、i腹泻等胃肠道反应，l一般症状轻微。
(4)偶可发生无菌性脑膜炎，l有头痛、i颈项强直、i恶心等表现。
【禁忌证】
(1)对本品有过敏史者禁用。
(2)早产儿及2个月以下新生儿禁用。
【注意事项】
(1)本品可穿过血胎盘屏障，l本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。
(2)本品可分泌至乳汁中，l对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
(3)下列情况应慎用：i肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
(4)如TMP引起叶酸缺乏时，l可同时服用叶酸制剂，l后者并不干扰TMP的抗菌活性，l因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，l应即停用TMP，l并给予叶酸3～6mg肌注每日1次，l使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，l对长期、i过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
(5)无尿患者本品的半衰期可自10小时左右延长至20～50小时。
(6)用药期间应定期进行周围血象检查，l在疗程长、i服用剂量大、i老年、i营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，l如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
【药物相互作用】
(1)能引起骨髓抑制的药物与本品合用时发生白细胞、i血小板减少的机会增多。
(2)氨苯砜与本品合用两者血药浓度均可升高，l氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，l尤其是正铁血红蛋白血症的发生。
(3)本品不宜与抗肿瘤药、i2，l4一二氨基嘧啶类药物同时应用，l也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，l因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
(4)利福平与本品同时应用可明显使后者清除增加，l半衰期缩短。
(5)与环孢菌素合用可增加肾毒性。
(6)本品可干扰苯妥英钠的肝内代谢，l增加苯妥英钠的t1/2达50％，l并减低其清除率30％。
(7)与普鲁卡因胺合用可减少其肾清除，l致该药及其代谢物NAPA的血浓度增高。
(8)本品可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。
【给药说明】
(1)本品可空腹服用，l如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。
(2)TMP可经血液透析清除，l故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。
【用法与用量】
(1)成人常用量：i治疗急性单纯性尿路感染0.1g，l每l2小时l次或0.2g，l一日1次，l疗程7～10日。
(2)肾功能损害成人患者：i需减量应用。①肌酐清除率＞30ml/min(0.5ml/s)时，l仍用成人常用量。②肌酐清除率为15～30ml/min(0.25～0.5ml/s)时，l每12小时服50mg。③肌酐清除率＜15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。
【制剂与规格】
甲氧苄啶片：i0.1g。