磺胺甲恶唑与甲氧苄啶复方制剂【基】

【适应证】

①由对该合剂呈现敏感的流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致成人慢性支气管炎急性发作。②由敏感流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致儿童急性中耳炎。③由大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i肠杆菌属、i奇异变形杆菌、i普通变形杆菌和摩氏摩根菌敏感菌株所致细菌性尿路感染。④由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)和志贺菌属所致旅游者腹泻。⑤由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致志贺菌感染。⑥治疗卡氏肺孢菌肺炎,l该药系首选药,l喷他脒(pentamidine)为替代选用药。⑦卡氏肺孢菌肺炎的预防,l用于免疫缺陷者卡氏肺孢菌病发病危险性增长时,l即可用于下列两种情况:i已有卡氏肺孢菌病至少一次的发作史的患者,l另一种情况为HIV成人感染者,l其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。

下列情况不宜应用本品:i①中耳炎的预防或长程治疗;②A组溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎。

【药理】

(1)药效学:i磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌或杀菌作用,l因为磺胺药作用于二氢叶酸合成酶,l干扰合成叶酸的第一步,l而甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步,l选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,l因此二者合用,l可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两者的协同抗菌作用较单药增强,l对其呈现耐药菌株减少。

(2)药动学:i分别参阅磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶。当应用TMP与SMZ合剂时,l血药浓度测定此二药比例为1:i20,l尿药浓度差异较大,l自1:i1至1:i5,l24小时内SMZ及TMP各约有给药量的50%自尿中排泄。

【不良反应】

分别参阅磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。本品偶可致过敏性休克发生。老年人使用本品时较易发生严重的皮肤过敏反应及血液系统异常,l同时应用利尿剂者更易发生。

【给药说明】

(1)慢性支气管炎急性发作疗程至少10~14日;尿路感染疗程7~10日;细菌性痢疾5~7日;儿童急性中耳炎10日;卡氏肺孢菌肺炎14~21日。

(2)注射剂临用前以本品每支5ml溶于5%葡萄糖注射液75~125ml中供静脉滴注,l滴注时间在60~90分钟以上。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服①治疗细菌性感染,l一次甲氧苄啶160mg,l磺胺甲恶唑800mg,l每12小时服用1次。②治疗卡氏肺孢菌肺炎,l一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,l磺胺甲恶唑18.75~25mg/kg,l每6小时服用1次。③预防用药,l初予甲氧苄啶160mg、i磺胺甲恶唑800mg,l一日2次,l继以相同剂量日服1次,l或一周服3次。静脉滴注,l①治疗细菌性感染,l每次按体重TMP12~2.5mg/kg及SMZ110~12.5mg/kg,l每6小时给药l次,l或每次按体重TMP12.7~3.3mg/kg及SMZ13.3~16.7mg/kg,l每8小时给药1次,l也可每次按体重TMP14~5mg/kg及SMZ120~25mg/kg,l每12小时给药1次。②治疗卡氏肺孢菌病,l每次按体重TMP13.75~5mg/kg及SMZ118.75~25mg/kg,l每6小时给药l次,l或每次按体重TMP15~6.7mg/kg及SMZ125~33.3mg/kg,l每8小时给药1次。

(2)小儿常用量:i口服①治疗细菌感染,l2月以上体重40kg以下的小儿按体重口服SMZ120~30mg/kg及TMP14~6mg/kg,l每12小时1次;体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。②治疗寄生虫感染如卡氏肺孢菌肺炎,l按体重一次口服SMZ118.75~25mg/kg及TMP13.75~5mg/kg,l每6小时1次。静脉滴注,l2月以下新生儿及婴儿不宜应用本品。2月以上小儿治疗剂量参照成人常用量按体重计算。

【制剂与规格】

复方磺胺甲恶唑片:i(1)SMZ400mg+TMP180mg;(2)SMZ1100mg+TMP120mg(小儿用)。

复方磺胺甲恶唑注射液:i5ml:iTMP180mg+SMZ1400mg。

其余内容参阅本节的磺胺甲恶唑和甲氧苄啶。

注释:i2009国家基本药物目录仅限于复方磺胺甲恶唑口服常释剂型