吡哌酸

【适应证】

吡哌酸的适应证为敏感菌(主要为革兰阴性杆菌,l如大肠埃希菌、i肺炎克雷伯菌、i产气肠杆菌、i奇异变形杆菌、i志贺菌属、i铜绿假单胞菌等)所致的尿路感染和肠道感染。

【药理】

(1)药效学:i吡哌酸与其他喹诺酮类一样,l主要作用于细菌的DNA旋转酶(gyrase),l干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。

(2)药动学:i口服部分吸收,l单次空腹口服0.5g和1g,ltmax为1~2小时,lCmax分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%,lt1/2约为3~5小时。吸收后广泛分布于体内各组织和体液中,l除脑及脑脊液外,l可分布至肾、i肝等组织,l胆汁中药物浓度超过血浓度。主要自肾排泄,l给药后24小时自尿中排出给药量的58%~68%,l约20%自粪便中排出,l少量药物在体内代谢。

【不良反应】

(1)较多见的为胃肠道反应,l表现为恶心、i嗳气、i上腹不适、i食欲减退、i稀便或便秘等。

(2)较少见的为皮疹或全身瘙痒。

(3)偶可出现眩晕、i头痛、i血氨基转移酶一过性增高等,l以上反应均属轻微,l停药后迅速消失。文献中曾有中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)的个别病例报道。

【禁忌证】

对吡哌酸有过敏史者,l或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。

【注意事项】

(1)吡哌酸可透过胎盘,l孕妇不宜应用。吡哌酸也可自乳汁排泄,l对乳儿可能产生不良反应,l故哺乳期妇女亦不宜用本品。

(2)有下列情况者不宜应用本品:i①有抽搐或癫痫病史或其他中枢神绎系统疾病;②肝功能减退;③肾功能减退。

(3)在疗程中应定期作血常规和肝、i肾功能测定。

(4)由于喹诺酮类可致幼年动物轻骨损害,l以及其作用机制为抑制细菌细胞DNA合成,l因此18岁以下未成年人避免应用本品。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒可抑制吡哌酸的肾小管分泌,l合用时后者的血浓度升高.半衰期延长。

(2)本品可减少咖啡因自肝脏清除,l血半衰期延长,l需避免合用。

(3)本品对茶碱的清除影响甚为明显,l可显著降低茶碱的清除,l引起不良反应,l两药不宜合用。

【给药说明】

本品可与饮食同服,l以减少胃肠道反应。

【用法与用量】

口服,l成人一日2次,l一次0.5g。治疗急性单纯性下尿路感染及肠道感染疗程可为5~7日。

【制剂与规格】

吡哌酸片:i0.5g。