【适应证】

环丙沙星可用于敏感菌所致的下列感染：i①泌尿生殖道感染，l包括单纯性、i复杂性尿路感染、i细菌性前列腺炎、i非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎(包括产酶株所致者)。②呼吸道感染，l包括敏感革兰阴性杆菌所致慢性支气管炎急性细菌感染及肺部感染、i急性窦炎。③胃肠道细菌感染，l由志贺菌属、i沙门菌属、i产肠毒素大肠埃希菌、i亲水气单胞菌、i副溶血弧菌等所致。④复杂性腹腔感染，l宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用。⑤伤寒。⑥骨和关节感染。⑦皮肤软组织感染。⑧败血症等全身感染，l宜应用环丙沙星注射液。⑨吸入性炭疽，l用于暴露于炭疽芽胞杆菌气雾者，l以减少其发病或减轻疾病的进展。⑩中性粒细胞减少症发热时的经验治疗，l需与其他抗菌药联合应用。此适应证仅限于环丙沙星注射液。

【药理】

(1)药效学：i环丙沙星等氟喹诺酮类具广谱抗菌作用，l尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，l对下列细菌在体外具良好抗菌作用：i肠杆菌科的大部分细菌，l包括柠檬酸菌属、i阴沟肠杆菌、i产气肠杆菌等肠杆菌属、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i沙门菌属、i志贺菌、i弧菌属、i耶尔森菌等。氟喹诺酮类对多重耐药菌也可具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟球菌、i产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。环丙沙星对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具良好抗菌作用。环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，l对肺炎链球菌、i溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。环丙沙星尚对沙眼衣原体、i支原体、i军团菌具有良好抗微生物作用，l对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。环丙沙星对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，l尤以大肠埃希菌为著，l耐药率可高达50％以上。葡萄球菌、i铜绿假单胞菌耐药性亦有增高，l各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌剂，l现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，l抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

(2)药动学：i空腹口服后吸收迅速，lF为49％～70％，l食物可延缓吸收；口服250mg、i500mg、i750mg后tmax为1～2小时，lCmax分别为1.2～1.4mg/L、i2.4～2.6mg/L、i3.4～4.3mg/L。静脉滴注本品200mg和400mg后.Cmax分别为2.1mg/L和4.6mg/L。该药广泛分布至全身组织和体液(包括脑脊液)，l在组织中的浓度常超过血浓度，l在脑脊液中药物的浓度为血浓度的30％以上；分布容积为2～3L/kg，l蛋白结合率为20％～40％，lt1/2为4小时，l肾功能减退时稍延长(6小时)。口服给药后24小时内以原形经肾排出给药量的40％～50％(主要为肾小管分泌)，l静脉给药后排出给药量的50％～70％，l以代谢物形式(仍具活力，l但较弱)排出约15％；经胆汁及粪便于5日内排出20％～35％，l虽仅少量经胆汁排出，l但胆汁中药物浓度仍可达血浓度的10倍以上。

【不良反应】

(1)胃肠道反应，l较为常见，l多表现为腹部不适或疼痛、i胃纳减退、i恶心或呕吐、i腹泻或便秘、i味觉异常等。

(2)中枢神经系统反应，l多表现为头昏、i头痛、i嗜睡或失眠等。

(3)过敏反应，l可表现为：i①皮疹、i皮肤瘙痒，l偶可出现渗出性多形红斑和血管神经性水肿。②光过敏和光毒性，l表现为暴露部位轻至中、i重度皮疹、i疱疹。③偶可发生过敏性休克。

(4)本品的注射剂静脉给药时可致静脉炎。

(5)偶可发生以下严重不良反应：i①严重中枢神经系统反应或精神改变，l可表现为抽搐、i癫痫样发作、i烦躁不安、i焦虑、i幻觉、i精神异常、i意识混乱、i震颤等，l此多发生于肾功能减退患者(包括老年患者)未减量用药，l或有中枢神经系统基础疾病患者；②血尿、i皮疹、i发热等间质性。肾炎表现；③结晶尿，l见于高剂量应用时；④关节疼痛、i僵硬、i关节肿胀等关节病变以及肌腱炎等。

(6)少数患者可出现血清丙氨酸氨基转移酶升高、i血肌酐及血尿素氮增高、i周围血象白细胞减少、i嗜酸粒细胞增高、i血小板降低，l多属轻度，l并呈一过性。

【禁忌证】

对环丙沙星有过敏史者，l或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者均禁用本品。

【注意事项】

(1)环丙沙星在小儿、i18岁以下青少年、i孕妇、i乳妇中应用的安全性和有效性未建立。与其他喹诺酮类药物相似，l该药应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类，l即在动物实验中未发现致畸作用，l但发现对动物胎儿有毒性，l可致胎儿骨骼变形、i骨化延迟，l在人类中缺乏充足的设有对照的研究资料，l因此，l除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，l孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中，l其浓度接近血药浓度，l乳母应避免应用该类药物，l或暂停授乳。

(2)老年人，l老年患者常有生理性肾功能减退，l主要经肾排出的氟喹诺酮类需减量应用。

(3)肾功能减退者应用本品时，l需根据肾功能减退情况调整剂量。

(4)肝功能减退时，l如属重度(肝硬化腹水)，l药物清除减少，l血药浓度增高，l肝肾功能均减退者尤为明显，l均需权衡利弊后应用，l并调整剂量。

(5)原有中枢神经系统疾病患者，l包括脑动脉硬化者，l癫痫患者等均应避免应用喹诺酮类药物，l如有明确指征需应用该类药物时，l必须充分权衡利弊后谨慎使用。

(6)抽搐、i癫痫样发作等严重中枢神经系统不良反应，l易在肾功能减退者未减量用药时发生，l因此需注意根据肾功能减退程度减量用药，l并避免该药用于原有中枢神经系统疾病患者。

(7)喹诺酮类偶可引起严重过敏反应，l即过敏性休克，l常于用药第一剂时发生，l一旦发生过敏性休克，l需立即予肾上腺素、i皮质激素、i输氧等紧急处理，l并停用喹诺酮类药物。喹诺酮类可致皮疹、i发热等过敏反应，l偶可致严重的中毒性表皮松解症、i渗出性多形红斑等，l此时需立即停药，l予相应处理。

(8)某些喹诺酮类药物可致光毒性或光过敏反应，l环丙沙星亦偶可致该类反应发生，l在用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。

(9)喹诺酮类及其他抗菌药均可致假膜性肠炎的发生，l病情可自轻度至危及生命，l一旦诊断成立，l应立即予相应处理，l轻者停药即可恢复，l中、i重度者应针对艰难梭菌予以抗菌治疗(如甲硝唑)及其他对症处理。

(10)喹诺酮类药可引起肌腱炎，l严重者发生肌腱断裂，l如用药过程中患者出现局部疼痛、i炎症表现或肌腱断裂等征象时应休息、i限制其活动，l直至肌腱炎或肌腱断裂的诊断可明确排除。

(11)喹诺酮类药在某些患者中有使心电图QT间期延长的潜在可能，l因此，l在原已有QT间期延长的患者，l未能纠正的低钾血症者，l急性心肌缺血者正在应用IA类(如奎尼丁、i普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮、i索洛地尔)的患者应避免使用喹诺酮类。该类药物亦不宜与已知可使QT间期延长的药物，l如西沙比利、i红霉素、i三环类抗抑郁药合用。

(12)由于国内大肠埃希菌对喹诺酮类耐药现象严重，l而该菌又为尿路、i腹腔感染等的主要病原菌，l因此需注意在给药前留取相应标本送培养，l参考细菌药敏结果及临床情况调整用药。

【药物相互作用】

(1)能使药物碱化的药物可减少本品在尿中的溶解度，l可导致结晶尿和肾毒性发生。

(2)含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，l避免同时口服，l可在服本品前2小时，l或服本品后6小时口服。

(3)本品与咖啡因合用可减少后者的清除，lt1/2延长，l并可能产生中枢神经系统毒性。

(4)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，l合用时本品血浓度增高，l产生毒性。

(5)本品与茶碱类合用时由于对药酶的竞争性抑制，l致茶碱类自肝清除明显减少，l半衰期延长，l血浓度升高，l出现恶心、i呕吐、i震颤、i不安、i激动、i抽搐、i心悸等不良反应，l故同用时应监测茶碱类血药浓度和调整剂量。

(6)去羟肌苷(didanosine，lDDI)，l可减少本品的口服吸收，l因制剂中含的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，l故不宜合用。

(7)本品与华法林合用可增强后者的抗凝作用，l合用时应严密监测患者凝血酶原时间。

(8)本品与环孢素合用，l可使后者的血浓度升高，l须监测环孢素血浓度，l并调整剂量。

(9)非甾体类抗炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激，l并有发生惊厥的危险性。

【给药说明】

(1)本品宜空腹服用，l食物虽可延迟其吸收，l但总吸收量(生物利用度)未见减少，l故也可于餐后服用，l以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。

(2)结晶尿曾有报道，l患者的尿pH值在7以上时尤易发生，l故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，l以使每日尿量保持在11200～11500ml以上。

(3)肾功能减退者剂量的调整可参考患者的肌酐清除率，l肌酐清除率可按患者血肌酐值计算(女性患者×0.85)。

环丙沙星口服制剂剂量调整参见表10-11。

表10-11　环丙沙星口服及注射用于肾功能减退患者的剂量调整

【用法与用量】

(1)口服制剂：i①成人常用量为一日0.5～1.5g，l分2～3次服。②尿路感染，l急性单纯性下尿路感染一日0.5g，l分2次，l疗程3～7日，l复杂性尿路感染一日1g，l分2次，l疗程7～14日。③慢性细菌性前列腺炎，l一日11g，l分2次，l疗程28日。④肺炎等下呼吸道感染，l一日1.0～1.5g，l分2～3次，l疗程7～14日。⑤急性窦炎，l一日1.0g，l分2次，l疗程10日。⑥皮肤及皮肤结构感染，l一日1.0～1.5g，l分2～3次，l疗程7～14日。⑦骨、i关节感染，l一日1.0～1.5g，l分2～3次，l疗程≥4～6周。⑧复杂性腹腔感染，l一日1.0g，l分2次，l疗程7～14日。⑨感染性腹泻，l一日1.0g，l分2次，l疗程5～7日。⑩伤寒，l一日1.0g，l分2次，l疗程10日。⑾非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎，l0.25g或0.5g单剂。⑿吸入性炭疽(怀疑或证实暴露于该菌后)，l成人一日1.0g，l分2次，l疗程60日。

(2)静脉滴注：i①成人常用量为一次200mg，l每12小时静脉滴注一次，l每200mg滴注时间不少于30分钟。②重症感染或铜绿假单胞菌感染，l剂量可增至一日800～11200mg，l分2～3次静脉滴注。符种感染的疗程均同口服。③用于中性粒细胞减少症发热患者经验治疗时，l一日剂量为11200mg，l每8小时给药一次，l疗程7～14日。④吸入性炭疽一日剂量为800mg，l分2次给药。

【制剂与规格】

盐酸环丙沙星片；0.25g。(按环丙沙星计)

盐酸环丙沙星胶囊：i0.25g。

乳酸环丙沙星氯化钠注射液：i(1)50ml：i100mg；(2)100ml：i200mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。