氧氟沙星

【适应证】

用于敏感菌所致的下列感染:i慢性支气管炎急性细菌感染;肺炎;急性窦炎;非复杂性皮肤和皮肤结构感染;急性、i非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎;沙眼衣原体所致非淋菌性尿道炎和宫颈炎;沙眼衣原体和淋病奈瑟球菌混合感染所致尿道炎和宫颈炎;急性盆腔炎,l由沙眼衣原体和/或淋病奈瑟球菌所致.怀疑有厌氧菌混合感染时,l需加用抗厌氧菌药;单纯性和复杂性尿路感染;细菌性前列腺炎;腹腔感染;伤寒;感染性腹泻;骨、i关节感染;败血症等全身感染,l宜应用注射剂。

【药理】

(1)药效学:i氧氟沙星的抗菌谱与环丙沙星相仿。其对铜绿假单胞菌等假单胞菌的作用略较环丙沙星为弱,l对需氧革兰阳性球菌如葡萄球菌、i肺炎链球菌、i肠球菌等的作用与环丙沙星相似。对衣原体、i支原体、i军团菌、i结核分枝杆菌、i其他非典型分枝杆菌等的抗微生物活性均与环丙沙星相仿。氧氟沙星抗菌作用机制同环丙沙星,l近年来耐药性增高的情况亦同环丙沙星。

(2)药动学:i口服吸收完全,l可吸收给药量的95%~100%。tmax为1小时左右,l口服200mg、i300mg和400mg的Cmax分别为2.47mg/L、i4.37mg/L和5.60mg/L。食物对本品的吸收影响很少。多次给药Css在给药后第3日达到。t1/2约为4.7~7.0小时,l血浆蛋白结合率为20%~25%。

吸收后在体内分布广泛,l全身组织和体液中均可达有效抗菌浓度。胆汁中药物浓度可达血浓度的4~8倍,l在肺、i肾组织中也可达3倍以上。骨、i前列腺、i皮肤软组织或体液中均可超过血浓度而达有效水平。本品尚可穿过胎盘进入胎儿体内,l也可通过乳汁分泌。

主要以原形自肾排泄,l少量(3%)在肝内代谢。口服后24小时内尿中排出给药量的75%~90%。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,l给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%0和3.9%。

【不良反应】

参见环丙沙星。口服氧氟沙星剂量低于环丙沙星,l因此消化道反应等较环丙沙星为少见。氧氟沙星的光过敏亦甚少见。本品的不良反应发生率在常用同类药物中相对较低。

【禁忌证】

对氧氟沙星有过敏史者,l或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。

【注意事项】

参见环丙沙星。氧氟沙星主要自肾排出,l肾功能减退者及老年患者需减量应用。

【药物相互作用】

参阅环丙沙星。

(1)在常用的氟喹诺酮类药物(如诺氟沙星、i依诺沙星、i环丙沙星等)中,l氧氟沙星对茶碱类和咖啡因的代谢影响最小。

(2)氧氟沙星与抗凝剂之间的相互作用不明显。

【给药说明】

参见环丙沙星。

氧氟沙星口服及注射剂用于肾功能减退患者时剂量调整如10-12表:i

表10-12 氧氟沙星口服液及注射用于肾功能减退患者的计量调整

【用法与用量】

(1)口服:i①成人常用量为一次200mg~400mg,l一日2次。②慢性支气管炎急性细菌感染、i肺炎、i急性窦炎,l一次300mg~400mg,l一日2次,l疗程7~14日。③急性非复杂性下尿路感染每次200mg,l每日2次,l疗程3~7日,l复杂性尿路感染每次200mg~300mg,l每日2次,l疗程10~14日。④慢性细菌性前列腺炎,l每次300mg,l每日2次,l疗程6周;非淋菌性宫颈炎和尿道炎每次300mg,l每日2次,l疗程7~14日。⑤非复杂性淋病奈瑟球菌尿道炎和宫颈炎,l400mg单剂。⑥伤寒,l300mg,l一日2次,l疗程10~14日。⑦志贺菌感染(细菌性痢疾),l一次200mg~300mg,l一日2次,l疗程5~7日。⑧腹腔感染,l一次300mg~400mg,1一日2次,l疗程10~14日。⑨非复杂性皮肤和皮肤结构感染,l一次300mg~400mg,l一日2次,l疗程10日。⑩急性盆腔炎,l一次400mg,l一日2次,l疗程10~14日。⑨败血症等全身感染,l一次400mg,l一日2次,l疗程10~14日。⑥骨、i关节感染,l一次400mg,l一日2次,l疗程≥4周~6周。

(2)氧氟沙星注射剂:i成人常用量同口服。仅供缓慢静脉滴注用,l每200mg静滴时间不得少于30分钟。

【制剂与规格】

氧氟沙星片:i(1)0.1g;(2)0.2g。

氧氟沙星注射液:i(1)100ml:i200mg;(2)2ml:i0.1g:i(3)2ml:i0.2g。