甲磺酸培氟沙星

【适应证】

由敏感菌所致的下列感染:i①泌尿生殖道感染,l包括单纯性、i复杂性尿路感染、i细菌性前列腺炎、i淋病奈瑟球菌尿道炎或宫颈炎。②呼吸道感染,l包括急性窦炎、i敏感菌所致下呼吸道感染。③胃肠道细菌感染,l由志贺菌属、i沙门菌属、i产肠毒素大肠埃希菌等所致者。④伤寒。⑤骨、i关节感染。⑥皮肤软组织感染。

【药理】

(1)药效学:i参见环丙沙星。本品的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿,l但抗菌活性略低于环丙沙星。

(2)药动学:i口服吸收迅速而完全,l单剂量口服0.4g后,l血药峰浓度(Cmax)约为5~6mg/L,l生物利用度90%~100%,lAUC163mg?h/L。本品0.4g静脉滴注后,l血药峰浓度为5.8mg/L。本品与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,l消除半衰期约为10~13h。本品吸收后广泛分布至各种组织、i体液,l组织中,l药物浓度可达到有效浓度,l对血脑屏障穿透性较高,l分布容积139L。本品主要在肝内代谢,l约20%~40%自肾排泄,l尿液中有效药物浓度可维持24h以上。

【不良反应】

参见环丙沙星。本品所致光毒性或光敏反应、i胃肠道反应、i中枢神经系统反应均较环丙沙星明显为多见。

【禁忌证】

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

【注意事项】

参见环丙沙星。此外在培氟沙星治疗期间至停药后5天,l不应暴露于阳光、i强烈日光或紫外线下,l如出现皮肤烧灼感、i发红、i水肿、i皮疹、i瘙痒等光敏现象时需立即停药。

【药物相互作用】

参见环丙沙星。

(1)培氟沙星可使茶碱类药物、i环孢素血浓度轻度升高,l西咪替丁可延缓本品的排泄,l本品与双香豆素、i华法林合用可延长凝血酶原时间。因此使用过程中应注意相关药物的监测,l必要时调整剂量。

(2)制酸剂,l含钙、i铝、i镁等金属离子的药物,l多种维生素,l或其他含铁、i锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收,l宜避免同用,l如有需要,l两者的服用时间应相隔4h以上。去羟肌苷因其制剂中含铝及镁,l可与氟喹诺酮类螯合,l可减少本品的口服吸收,l故亦不宜同用。

【给药说明】

(1)静脉给药时,l400mg滴注时间应大于1h。

(2)本品静脉给药时不宜使用氯化钠溶液稀释。

【用法与用量】

(1)口服:i①成人常用剂量,l为第一天400mg顿服,l第二天起一日400mg~800mg,l分2次。②肾功能减退患者不需调整剂量,l肝功能衰竭者减半量应用。

(2)静脉滴注:i①成人常用量,l一次400mg,l加入5%葡萄糖溶液250m1中缓慢静脉滴入,l每12小时1次。②肝。肾功能减退患者应用剂量同口服。

【制剂与规格】

甲磺酸培氟沙星片:i(1)200mg;(2)400mg。

注射用甲磺酸培氟沙星:i400mg。

甲磺酸培氟沙星注射液:i(1)2ml:i0.2g;(2)5ml:i0.4g;(3)55ml:i0.4g。