司帕沙星

【适应证】

司帕沙星适用于由敏感菌所致下列感染:i①肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌、i副流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i肺炎支原体、i肺炎衣原体所致社区获得性肺炎。②由肺炎链球菌、i金黄色葡萄球菌、i流感嗜血杆菌、i副流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i肺炎克雷伯菌、i阴沟肠杆菌、i肺炎支原体、i肺炎衣原体所致慢性支气管炎急性加重。

【药理】

(1)药效学:i参见环丙沙星。司帕沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌具广谱抗菌活性,l对需氧革兰阳性菌包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、i肺炎链球菌、i化脓性链球菌、i无乳链球菌;需氧革兰阴性菌包括大肠埃希菌、i克雷伯菌属、i变形杆菌属、i柠檬酸菌属、i阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌、i不动杆菌属、i流感嗜血杆菌、i副流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i淋病奈瑟球菌均具抗菌作用。本品对厌氧菌作用较差,l仅对消化链球菌等少数厌氧菌有抗菌作用,l对肺炎衣原体、i肺炎支原体亦具抗微生物作用。对结核分枝杆菌有良好抗菌作用。

(2)药动学:i司帕沙星口服吸收良好,l且不受饮食因素影响,l绝对生物利用度为92%,l口服3~6h后到达血药峰浓度。单剂口服司帕沙星400mg后,l血药峰浓度为1.3mg/L,l200mg多剂给药(首剂400mg)第二天即可达稳态,l血药峰浓度为1.1mg/L。司帕沙星广泛分布于组织和体液中,l分布容积为3.9L/kg,l血浆蛋白结合率为45%。司帕沙星主要在肝脏代谢,l但对细胞色素酶P450影响较小。司帕沙星的药物总清除率和肾脏药物清除率分别为11.4L/h和1.5L/h。司帕沙星经肾、i粪便排泄各占50%,l其中以原型自尿中排出10%。司帕沙星的平均消除半衰期为16~30h,l肾功能下降时,l消除半衰期有所延长。

【不良反应】

参见环丙沙星。司帕沙星的不良反应多为轻至中度,l停药后可缓解。其中,l腹泻、i恶心、i失眠、i腹痛等不良反应发生率与其他氟喹诺酮类药物差异不大,l但光毒性、i瘙痒、iQT间期延长较其他品种多见。

(1)较常见的不良反应有:i光毒性、i恶心、i呕吐、i腹泻、i头痛、i眩晕、i厌食、i腹痛、i失眠、i味觉异常、i瘙痒、iQT间期延长、i胃肠胀气、i皮疹。

(2)较少见或罕见的不良反应有:i过敏反应、i衰弱、i背痛、i胸痛、i寒战、i面部水肿、i发热、i心悸、i便秘、i口腔念珠菌病、i多梦、i激动、i忧虑等。

(3)实验室检查异常:i服用司帕沙星后实验室检查异常发生率较低,l如ALT、iAST、i碱性磷酸酶、i血胆红素、i血肌酐升高,l出现尿蛋白、i血尿等。

【禁忌】

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用,l或有光敏史者禁用。

【注意事项】

参见环丙沙星。用司帕沙星期间至停药后5天,l不应暴露于阳光、i日光、i或紫外线下,l如出现皮肤烧灼感、i发红、i水肿、i皮疹、i瘙痒等光敏现象应立即停药。既往有光敏现象者不宜使用本品。

【药物相互作用】

参见环丙沙星。

(1)司帕沙星不影响地高辛、i茶碱类药物、i华法林、i苯妥英、i西咪替丁的代谢,l但上述药物中某些品种与之有相互作用。因此使用过程中仍应注意相关药物的监测及不良反应的发生。

(2)制酸剂,l含钙、i铝、i镁等金属离子的药物,l多种维生素,l或其他含铁、i锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收,l宜避免同用。去羟肌苷(didanosine,lDDI)因其制剂中含铝及镁,l可与氟喹诺酮类螯合,l可减少本品的口服吸收,l故亦不宜同用。

【给药说明】

给药期间应多饮水,l以避免在尿中浓度过高产生结晶。

【用法与用量】

(1)成人常用剂量:i第一天400mg顿服,l第二天起一次200mg,l一日1次。

(2)肾功能减退患者:i仅在肌酐清除率<10ml/min时需减量应用,l即第一天400mg顿服,l第二天起一次200mg,l每2日1次。

(3)肝衰竭但无胆汁瘀积者可不调整剂量。

【制剂规格】

司帕沙星片:i(1)100mg;(2)200mg。

司帕沙星胶囊:i(1)100mg;(2)200mg。