【适应证】

适用于敏感菌所致的下列感染：i慢性支气管炎急性细菌性感染、i社区获得性肺炎和医院获得性肺炎、i急性上颌窦炎、i急性单纯性下尿路感染、i复杂性尿路感染、i急性肾盂肾炎、i复杂性和非复杂性皮肤及皮肤结构感染，l其他适应证参见氧氟沙星。

【药理】

(1)药效学：i参见环丙沙星。左氧氟沙星系氧氟沙星的左旋异构体，l对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的2倍，l尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、i溶血性链球菌、i肺炎链球菌等的抗菌作用增强。作用机制同环丙沙星。

(2)药动学：i本品的体内过程与氧氟沙星相仿。口服吸收完全，l吸收给药量的近100％。单次空腹口服100mg和200mg后，lCmax分别可达1.36mg/L和3.06mg/L。tmax为1小时。单次口服250mg、i500mg后，lCmax分别为2.8mg/L和5.1mg/L；单次静脉滴注该药500mg和750mg后，lCmax分别为6.2±1mg/L和11.5±4mg/L。每日一次，l每次500mg或750mg多剂口服给药后，l达稳态时平均峰、i谷浓度分别为5.7±1.4mg/L和0.5±0.2mg/L，l以及8.6±1.9mg/L和1.1±0.4mg/L。每日一次，l每次500mg或750mg多剂静脉滴注给药后，l达稳态浓度时，l平均峰、i谷浓度分别为6.4±0.8mg/L和0.6±0.2mg/L，l以及12.1±4.1mg/L和1.3±0.7mg/L。该药500mg与食物同服时，l达峰时间略推迟(约1h)，l血药峰浓度略降低(约降低14％)。体内广泛分布，l表观分布容积为74～112L，l肺组织药物浓度可达血浓度的2～5倍，l皮肤组织、i水疱液、i扁桃体、i前列腺组织、i女性生殖道组织、i痰液、i泪液、i唾液中药物浓度约为血浓度的1～2倍。t1/2为6～8h。本品在体内代谢甚少，l主要经肾排出，l给药后48小时内自尿中以药物原形排出给药量的约87％，l以代谢物形式排出量小于给药量的5％。给药后72小时内自粪排出＜4％。肾功能减退时，l该药消除半衰期延长，l清除缓慢，l需调整剂量。

【不良反应】

参见环丙沙星。左氧氟沙星Ⅲ期临床试验资料显示与药物相关的不良反应发生率为6.3％，l因不良反应中停者3.9％。主要的不良反应有恶心、i腹泻、i腹痛、i腹胀等胃肠道反应；失眠、i头晕、i头痛等中枢神经系统反应；皮肤瘙痒、i皮疹等过敏反应。静脉注射给药时少数患者有局部反应，l包括注射部位疼痛1.7％，l注射部位炎症1.1％。出现实验室检查异常者2.2％，l主要有肝功能异常、i白细胞减少等，l偶有血糖降低。在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、i过敏性肺炎、i多形红斑、i溶血性贫血、i肌腱断裂、i心电图异常、i尖端扭转室速等不良事件的个例报告。

【禁忌证】

对本品有过敏史者，l或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。

【注意事项】

(1)肾功能减退患者应用本品时需谨慎，l因左氧氟沙星主要自肾排出，l肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率＜50ml/min时需调整给药剂量，l以免药物在体内积蓄。

(2)与其他喹诺酮类相仿，l在用药期间可能出现血糖增高或降低，l通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中，l遇此情况应严密监测血糖，l一旦发现低血糖反应，l需立即停用本品，l并即予以相应纠正低血糖的治疗。

(3)某些喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)偶可致心电图QT间期延长，l并偶有心律失常发生。在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例，l并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响。因此避免与延长QT间期药物(1A类、iⅢ类抗心律失常药)同用，l可减少发生心律紊乱的危险性，l也应避免在低钾血症、i心肌病等患者中的应用。

(4)本品应避免在原有中枢神经系统疾患者中的应用，l以减少严重中枢神经系统反应发生的可能。肾功能减退者未减量使用本品，l易致上述抽搐等严重不良反应发生，l肾功能减退者需调整剂量应用。

(5)本品所致光毒性反应甚为少见(＜0.1％)，l但仍与其他喹诺酮类使用时相仿，l应避免过度日光或人工紫外线照射。

(6)本品在小儿、i18岁以下青少年、i孕妇、i乳妇中应用的安全性和有效性未建立，l与其他喹诺酮类药物相仿，l本品应避免用于18岁以下的未成年人。该药在妊娠期间的应用按美国食品药品管理局分类属C类，l即在动物实验中未发现致畸作用，l但发现对动物胎儿有毒性，l可致胎儿骨骼变形、i骨化延迟，l在人类中缺乏充足的设有对照的研究资料，l因此，l除非其受益超过对胎儿潜在的危险性，l孕妇应避免应用喹诺酮类药物。喹诺酮类药可分泌至乳汁中，l其浓度接近血药浓度，l哺乳期妇女应用该类药物，l应暂停授乳。

(7)老年患者常有生理性肾功能减退，l本品主要经肾排出，l因此老年患者使用本品时应监测肾功能，l必要时调整剂量谨慎使用，l以减少发生毒性反应的危险性。

【药物相互作用】

(1)含镁、i铝的制酸剂、i含铁制剂和含锌的多种维生素制剂等均可干扰本品的口服吸收，l使药物吸收减少，l因此不宜合用，l或在服左氧氟沙星前或后至少间隔2小时服用。本品静脉给药时与上述制酸剂、i阳离子的相互作用资料缺乏，l但本品不宜在同一静脉输液通道内与含多价阳离子的溶液同用。

(2)左氧氟沙星对茶碱的血浓度、iAUC等药动学参数无明显影响。茶碱对本品的吸收等亦无明显影响。但由于其他一些喹诺酮类药物与茶碱合用时，l可使茶碱消除半衰期延长，l血药浓度增高，l致患者茶碱不良反应发生的危险性增加，l因此在使用本品时仍应严密监测茶碱浓度，l必要时调整剂量。

(3)左氧氟沙星对华法林的Cmax、iAUC等药动学参数无明显影响，l华法林对左氧氟沙星的体内过程亦无明显影响。但在左氧氟沙星上市后监测中有该药增强华法林作用的报告，l因此，l两者合用时应监测相应的凝血试验和出血情况。

(4)丙磺舒和西咪替丁对左氧氟沙星吸收过程无明显影响，l但可使本品的AUC增高27％～38％，lt1/2延长30％，l而总清除率及肾清除率降低21％～35％。然而，l上述变化尚不足以需调整左氧氟沙星的剂量。

(5)非甾体抗炎药与喹诺酮类药物(包括左氧氟沙星)合用时，l可能增加对中枢神经系统的作用和抽搐发作的危险性。

(6)抗糖尿病药与喹诺酮类药物包括左氧氟沙星合用时，l可能出现高血糖或低血糖变化，l需严密监测血糖变化，l及时予相应处理。

【给药说明】

参见环丙沙星。肾功能减退者应按其减退程度减量用药的剂量调整见表10-13。

表10-13　左氧氟沙星用于肾功能减退患者的剂量调整

【用法与用量】

(1)口服：i①慢性支气管炎急性细菌性感染，l一日400mg，l分2次服，l或一日500mg，l1次服，l疗程7日。②社区获得性肺炎，l一日1400mg，l分2次服，l或一日500mg，l1次服，l疗程7～14日。③急性上颌窦炎，l一日400mg，l分2次服，l或一日500mg，l1次服.疗程10～141日。④皮肤软组织感染，l一日400mg，l分2次服，l或一日500mg，l1次服，l疗程7～14日。⑤急性单纯性下尿路感染，l一日1200mg，l1次服，l疗程3～7日。⑥复杂性尿路感染、i急性肾盂肾炎，l一日400mg，l分2次服，l或一日500mg，l1次服，l疗程10～14日。⑦慢性细菌性前列腺炎，l一日400mg，l分2次服，l疗程6周。

(2)静脉滴注：i治疗剂量及疗程同口服，l根据病情需要，l可应用先予静滴，l继以口服的序贯疗法。需注意本品的注射剂只供缓慢静滴，l不可肌注。

国外应用左氧氟沙星(Levaquin)的用法和用量如下列，l口服与静脉给药剂量同。

①慢性支气管炎急性细菌性感染，l500mg一日1次，l疗程7日；②社区获得性肺炎，l500mg一日1次，l疗程7～14日；医院获得性肺炎，l750mg—日11次，l疗程7～14日；③急性上颌窦炎.500mg一日　1次，l疗程10～141日；④复杂性皮肤及皮肤结构感染，l750mg一日1次，l疗程7～141日；⑤单纯性皮肤及皮肤结构感染，l500mg一日1次，l疗程7～10日；⑥单纯性下尿路感染，l250mg一日1次，l疗程31日；⑦急性肾盂肾炎，l250mg—日11次，l疗程101日；⑧复杂性尿路感染，l250mg一日1次，l疗程101日。

【制剂与规格】

左氧氟沙星片：i(1)0.1g；(2)0.5g。左氧氟沙星颗粒：i0.1g。

盐酸左氧氟沙星片：i0.1g。盐酸左氧氟沙星胶囊：i(1)0.1g；(2)0.2g；(3)0.25g。

乳酸左氧氟沙星片：i(1)0.1g；(2)0.2g。乳酸左氧氟沙星胶囊：i0.1g。

甲磺酸左氧氟沙星片：i(1)0.1g；(2)0.2g。甲磺酸左氧氟沙星胶囊：i0.1g。

左氧氟沙星注射液：i(1)100ml：i0.3g；(2)50ml：i0.1g；(3)100ml；0.5g。

盐酸左氧氟沙星注射液：i(1)1ml：i0.1g；(2)2ml：i0.1g；(3)2ml：i0.2g；(4)3ml：i0.3g；(5)5ml：i0.1g；(6)5ml：i0.3g；(7)5ml：i0.5g；(8)10ml：i0.1g；(9)10ml：i0.3g；(10)100ml：i0.1g；(11)100ml：i0.2g；(12)100ml：i0.5g；(13)200ml：i0.2g。

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液：i(1)2ml：i50mg；(2)100ml：i左氧氟沙星0.1g氯化钠0.86g、i(0.89g)、i(0.9g)；(3)100ml：i左氧氟沙星0.29；(4)100ml：i左氧氟沙星0.25g氯化钠0.9g；(5)100ml：i左氧氟沙星0.3g氯化钠0.86g(0.9g)；(6)100ml：i左氧氟沙星0.4g氯化钠0.9g；　(7)100ml：i左氧氟沙星0.5g氯化钠0.86g(0.9g)；(8)200ml：i左氧氟沙星0.2g氯化钠1.8g；(9)200ml：i左氧氟沙星0.3g氯化钠1.8g；　(10)250ml：i左氧氟沙星0.3g氯化钠2.25g；(11)250ml：i左氧氟沙星0.5g氯化钠2.25g。

盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：i(1)100ml：i左氧氟沙星0.1g葡萄糖5.0g；(2)100ml：i左氧氟沙星0.2g葡萄糖5.0g；(3)100ml：i左氧氟沙星0.5g葡萄糖5.0g。

乳酸左氧氟沙星注射液：i(1)2ml：i0.1g；(2)2ml：i0.2g；(3)100ml：i0.1g；(4)100ml：i0.2g；(5)100ml：i0.3g；(6)100ml；0.5g；(7)200ml：i0.2g；(8)250ml：i0.5g。

乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：i(1)100ml：i左氧氟沙星0.2g葡萄糖5.0g；(2)100ml：i左氧氟沙星0.3g葡萄糖5.0g。

甲磺酸左氧氟沙星注射液：i(1)2ml：i0.1g；(2)2ml：i0.2g；(3)2ml：i0.3g。

注射用盐酸左氧氟沙星：i(1)0.1g；(2)0.2g；(3)0.3g；(4)0.4g；(5)0.5g。

注射用乳酸左氧氟沙星：i(1)0.1g；(2)0.2g；

(3)0.25g；(4)0.3g；(5)0.5g。

注射用甲磺酸左氧氟沙星：i(1)0.1g；(2)0.2g；

(3)0.3g。

(以上各种制剂中的含量均以左氧氟沙星计。)

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂、i滴眼剂。