【适应证】

莫西沙星适用于敏感病原微生物所致的下列感染：i①急性细菌性窦炎，l由肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌所致者。②慢性支气管炎急性细菌性感染，l由肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌、i副流感嗜血杆菌、i肺炎克雷伯菌、i金葡菌或卡他莫拉菌所致者。③社区获得性肺炎，l由肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i金葡菌、i肺炎克雷伯菌、i肺炎支原体和肺炎衣原体所致者。④单纯性皮肤及皮肤结构感染，l由金葡菌或化脓性链球菌所致者。

【药理】

(1)药效学：i莫西沙星为新一代氟喹诺酮类。体内外药效学研究结果显示该药对需氧革兰阳性球菌、i厌氧菌、i衣原体、i支原体等非典型病原的作用较沿用氟喹诺酮类增强。该药系通过对细菌的拓扑异构酶Ⅱ(DNA旋转酶)和IV的抑制作用阻断细菌DNA复制而起抗菌作用。

奠西沙星具广谱抗菌作用。对甲氧西林或苯唑西林敏感金葡菌、i肺炎链球菌(包括PISP和PRSP)、i化脓性链球菌、i流感和副流感嗜血杆菌、i卡他莫拉菌、i淋病奈瑟球菌均具高度抗菌活性；但对肠球菌的作用略差。对肺炎克雷伯菌、i阴沟肠杆菌、i沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具良好抗菌作用，l与环丙沙星相仿。对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差，l对嗜麦芽窄食单胞菌的作用明显优于环丙沙星。对脆弱拟杆菌具高度抗菌活性，l明显优于环丙沙星。对肺炎衣原体、i肺炎支原体、i嗜肺军团菌等具有高度抗微生物活性，l明显优于环丙沙星。对幽门螺杆菌、i空肠弯曲菌亦具良好抗菌作用。甲氧西林耐药葡萄球菌、i洋葱伯克霍尔德菌、i艰难梭菌对莫西沙星呈现耐药。

(2)药动学：i口服后吸收良好，l约可吸收给药量的90％。高脂肪餐亦不影响本品的吸收。健康志愿者单次口服400mg后Cmax为3.1±1.0mg/L，lAUC为36.1±9.1mg?h/L。单次静滴400mg后Cmax为3.9±0.9mg/L，lAUC为39.3±8.6mg?h/L。每日口服或静滴400mg，l多次给药后至少3日后达Css。每日400mg多次口服后的Cmax和AUC分别为4.5±0.5mg/L和48.0±2.7mg?h/L，l每日400mg静脉多次给药后的Cmax和AUC分别为4.2±0.8mg/L和38.0±4.7mg?h/L。血浆蛋白结合率约为50％，l表观分布容积为1.7～2.7L/kg。吸收后在体内广泛分布，l在肺泡巨噬细胞、i肺泡上皮衬液、i上颌窦黏膜、i支气管黏膜、i鼻息肉中药物浓度与血浓度之比为1.7～21.2不等。口服或静脉给药后约有45％的药物以原形自尿(约20％)和粪(约25％)中排出，lt1/2为12±1.3h。总清除率和肾清除率分别为12±2.0L/h和2.6±0.5L/h。莫西沙星通过与葡糖苷酸和硫酸酯结合而代谢，l不经细胞色素酶P450系统。该药的硫酸酯结合物(M1)占给药量的38％，l主要由粪中排出。口服或静脉给药量的14％转化为葡糖苷酸结合物(M2)，l主要自尿排出。M2和M1的Cmax分别约为母药的40％和＜10％。

老年健康志愿者口服及静脉给药后，l主要药动学参数，l包括Cmax、iAUC和％与年轻者相比无明显差别，l提示老年人应用时不需调整剂量。

在轻、i中、i重度肾功能减退者中，l该药的药动学参数均无明显改变，l此提示肾功能减退时不需调整剂量。

在肝功能减退呈轻度(Child1pugh1class1A)和中度(Child1pugh1class1B)者中，l莫西沙星原药的AUC分别较健康受试者增加78％和102％，lCmax增加79％和84％。代谢物M1和M2的AUC及Cmax亦有不同程度升高。严重肝功能减退者(Child1pugh1class1C)的药动学研究资料尚缺乏。

【不良反应】

与莫西沙星相关的不良反应发生率≥3％者有：i恶心7％、i腹泻6％、i头晕3％。不良反应发生率在≥0.1％～＜3％者有：i①全身反应，l头痛、i腹痛、i注射部位疼痛、i下肢或背或胸痛，l过敏反应；②消化系统，l呕吐、i食欲减退、i口干、i便秘、i腹胀、i肝功能异常、i胆汁瘀积性黄疸等；③心血管系统，l心悸、i心动过速、i高血压、i四肢水肿、iQT间期延长；④中枢神经系统.失眠、i紧张不安、i焦虑、i嗜睡、i意识模糊、i感觉异常、i震颤和眩晕；⑤骨骼肌肉系统，l关节痛、i肌痛；⑥皮肤及附件，l皮疹、i皮肤瘙痒、i出汗；⑦阴道念珠菌病、i阴道炎；⑧呼吸困难；⑨味觉异常；⑩淀粉酶升高、i乳酸脱氢酶升高、i凝血酶原降低、i嗜酸性细胞增高、i白细胞降低、i血小板降低或升高。与莫西沙星有关的罕见不良反应，l其发生率＜0.1％者有关节炎、i视觉异常、i幻觉、i抽搐、i心电图异常、i心房颤动、i室性心动过速、i低血压、i高血糖、i黄疸、i肾功能异常等。在该药上市后的全球不良事件报告中尚有过敏性休克、i假膜性肠炎和肌腱断裂。

【禁忌证】

对莫西沙星或任何一种喹诺酮类药物有过敏史者均禁用该药。

【注意事项】

(1)莫西沙星在小儿、i18岁以下青少年、i孕妇中应避免应用。乳母应用本品时应暂停哺乳。

(2)奠西沙星在某些患者中可致QT间期延长，l因此该药在下列情况下应避免应用：i已知有QT间期延长者；患者有不能纠正的低钾血症；接受IA类(如奎尼丁、i普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、i索洛地尔)抗心律失常药者。

(3)接受喹诺酮类药物的患者可发生中枢神经系统的不良反应，l如头晕、i意识模糊、i震颤、i幻觉等，l有时并可有抽搐发生，l因此原有中枢神经系统疾患者，l如脑动脉硬化、i癫痫患者等必须谨慎使用莫西沙星或避免应用。

(4)喹诺酮类药物，l包括莫西沙星可致严重过敏反应一过敏性休克的发生，l可出现在第一剂用药后，l一旦发生过敏性休克，l需立即予紧急抢救措施并停药。此外尚需注意，l在任何抗生素多剂给药疗程中亦可发生其他严重过敏反应，l如皮疹、i发热、i黄疸和肝坏死等。

(5)患者如出现腹泻时应注意假膜性肠炎的可

能，l应予相应治疗。

(6)喹诺酮类可致肌腱断裂，l上市后不良反应监测中见同时应用皮质激素者，l尤其老年患者中发生该不良反应的危险性增加，l如患者出现局部疼痛、i炎症或肌腱断裂时需立即停药。

(7)莫西沙星在肾功能减退及肝功能减退患者中的应用参见药动学部分。

【药物相互作用】

与其他喹诺酮类相仿，l铁剂和制酸剂明显降低莫西沙星的生物利用度。

【给药说明】

莫西沙星注射液仅供静脉滴注用，l每100mg静滴时间不少于60min，l不可静脉推注或快速静脉滴注，l也不可与其他任何药物同一输注途径静滴，l在静滴该药前、i后，l如输液应用其他药物时均应先以液体(如生理盐水，l5％葡萄糖水等与莫西沙星相容的液体)冲洗静脉通道。莫西沙星静滴液不可作肌内注射、i鞘内注射、i腹腔内注射和皮下注射。

【用法与用量】

莫西沙星的口服及静脉给药剂量相同，l剂量均为一日一次，l一次400mg。治疗下列感染的疗程如下：i急性细菌性窦炎，l疗程101日；慢性支气管炎急性细菌性感染，l疗程5日；社区获得性肺炎，l疗程7～14日；单纯性皮肤及皮肤结构感染，l疗程7日。

【制剂与规格】

莫西沙星片：i400mg。

莫西沙星注射液：i250ml：i400mg。