【适应证】

替硝唑适用于各种厌氧菌感染，l如败血症、i骨髓炎、i腹腔感染、i盆腔感染、i肺、i支气管感染、i鼻窦炎、i皮肤蜂窝织炎及术后伤口感染；可用于结肠直肠手术、i妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药；可用于肠道及肠道外阿米巴病、i阴道滴虫病、i贾第虫病、i加得纳菌阴道炎等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【药理】

(1)药效学：i替硝唑的抗微生物作用及机制与甲硝唑基本相仿。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、i梭杆菌属、i梭菌属、i消化球菌、i消化链球菌、i韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，l2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，l其代谢产物对加得纳菌的活性较替硝唑增强。

(2)药动学：i口服后吸收完全，l健康女性单次口服2g后tmax2小时，lCmax为51mg/L。替硝唑排泄缓慢，l口服2g后24、i48及72小时血浓度分别为19.0mg/L、i4.2mg/L及1.3mg/L。静滴0.8g及1.6g后Cmax分别为14～21mg/L及32mg/L。口服或静脉每日给药1g，l血浓度均可维持在8mg/L以上。在体内分布广泛，l在生殖器官、i肠道、i腹部肌肉、i乳汁中可达较高浓度，l在肝脏、i脂肪中的浓度低，l在胆汁、i唾液中的浓度与同期血浓度相仿，l对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，l脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血浓度的80％，l这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过胎盘，l在胎儿循环及胎盘中可达高浓度。血浆蛋白结合率为12％。在肝脏代谢，l单次口服250mg后约16％以原形从尿中排出；静脉给药后20％～25％以原形从尿中排出，l12％以代谢产物的形式排出。t1/2为11.6～13.3小时，l平均12.6小时。肾功能不全者药物动力学指标不变，l血透可快速清除替硝唑，l故血透后必须重复给药一次。

【不良反应】

不良反应少见而轻微，l常见的不良反应为恶心、i呕吐、i食欲下降及口腔异味。头痛、i眩晕、i皮肤瘙痒、i皮疹、i便秘及全身不适也有报道。也可出现中性粒细胞减少、i双硫仑样反应及黑尿。

【禁忌证】

对本品或甲硝唑等硝基咪唑类过敏者禁用。

【注意事项】

参阅甲硝唑。替硝唑避免用于妊娠3个月内的妇女，l如有指征应用于乳妇时，l需停止哺乳，l并需在停药后3天方可授乳。

【药物相互作用】

参阅甲硝唑。

【给药说明】

参阅甲硝唑。用药期间应避免使用含酒精饮料，l以免出现双硫仑样反应。

【用法与用量】

(1)厌氧菌感染成人，l0.8g一日一次，l静脉缓慢滴注；口服1g，l一日一次，l口服首次加倍，l一般疗程5～6天，l或根据病情决定。

(2)外科预防用药总量1.6g，l分1次或2次静脉滴注，l第一次于术前2～4小时，l第二次于手术期间或术后12～24小时内滴注；或术前12小时顿服2g。

(3)原虫感染：i阴道滴虫病、i贾第虫病，l单剂2g顿服，l小儿50mg/kg顿服；阿米巴痢疾，l一日2g顿服，l疗程3～5天，l或500mg一日2次口服，l5～7天，l小儿一日50mg/kg顿服3天。

【制剂与规格】

替硝唑片：i(1)0.15g；(2)0.25g；(3)0.5g。

替硝唑胶囊：i(1)0.2g；(2)0.25g；(3)0.5g。

替硝唑注射液：i(1)100ml：io.2g；(2)100ml：i0.4g。

替硝唑葡萄糖注射液：i(1)100ml；0.2g；(2)100ml：i0.4g；(3)200ml：i0.4g；(4)200ml：i0.8g。(均含葡萄糖5％)。