盐酸小檗碱(盐酸黄连素)【基】

【适应证】

主要用于志贺菌属、i霍乱弧菌等敏感病原菌所致的胃肠炎、i细菌性痢疾等肠道感染。

【药理】

(1)药效学:i抗菌谱广,l体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌均具抑制作用,l其中对志贺菌属的抗菌作用最强,l对溶血性链球菌、i金葡菌、i霍乱弧菌、i脑膜炎奈瑟球菌、i伤寒杆菌、i白喉棒状杆菌等也具抑制作用。

体外试验证实黄连素能增强白细胞及肝脏网状内皮系统的吞噬能力。志贺菌属、i溶血性链球菌、i金葡菌等极易对本品产生耐药性。

(2)药动学:i口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中,l血药浓度维持不久。肌注后血浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广,l以心、i骨、i肝、i肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂,l24小时后仅剩微量,l绝大部分药物在体内代谢,l48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。

【不良反应】

(1)口服不良反应较少,l偶有恶心、i呕吐、i皮疹和药物热,l停药后即消失。

(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、i血压下降、i心脏抑制等反应,l严重时可发生阿斯综合征,l甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

【禁忌证】

因本品可引起溶血性贫血,l故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。

【注意事项】

因本品静脉注射后可发生严重的循环系统不良反应,l因此本品严禁静脉内给药。

【用法与用量】

口服一次0.1~0.3g,l一日3次。

【制剂与规格】

盐酸小檗碱片:i (1)50mg;(2)100mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。