【适应证】

本品适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，l亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，l本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现本品与其他抗结核药物有交叉耐药性。

(2)药动学：i口服后经胃肠道吸收给药量的75％～80％。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药物浓度与血浓度相等或为其2倍，l并可持续24小时；肾、i肺、i唾液和尿液内的药物浓度都很高；但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜，l但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。血浆蛋白结合率约20％～30％。口服后tmax为2～4小时，lt1/2为3～4小时，l肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，l约15％的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出：i给药后约80％在24小时内排出，l至少50％以原形排泄，l约15％为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20％。乳汁中的药物浓度约相当于母体血浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。

【不良反应】

(1)发生率较多者为视力模糊、i眼痛、i红绿色盲或视力减退、i视野缩小(视神经炎：i每日按体重25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧的或双侧的，l因此检查时应左、i右分开测试。

(2)发生率较少者为畏寒、i关节肿痛(尤其大趾、i髁、i膝关节)、i病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、i高尿酸血症)。

(3)发生率极少者为皮疹、i发热、i关节痛等过敏反应；或麻木，l针刺感、i烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。

【注意事项】

(1)乙胺丁醇可透过胎盘，l胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30％。本品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、i胸外露和脊椎畸形等；大鼠中本品高剂量可引起轻度颈椎畸形；在家兔中本品高剂量可引起独眼畸形、i短肢和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实有问题，l孕妇应用仍须充分权衡利弊后决定。

(2)乙胺丁醇可分泌至乳汁，l浓度与血药浓度相近，l虽然在人类中未证实有问题，l哺乳期妇女用药须权衡利弊后决定用药与否。

(3)对诊断的干扰：i服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。

(4)有痛风、i视神经炎、i肾功能减退应慎用。

(5)治疗期间应检查：i①眼部，l视野、i视力、i红绿鉴别力等，l在用药前、i疗程中每日检查一次，l尤其是疗程长，l每日剂量超过15mg/kg的患者；②由于本品可使血清尿酸浓度增高，l引起痛风发作，l因此在疗程中应定期测定血清尿酸。

(6)13岁以下儿童尚缺乏临床资料，l由于在幼儿中不易监测视力变化，l故本品不推荐用于13岁以下儿童。老年人往往伴有生理性肾功能减退，l故应按肾功能调整用量。

(7)有HIV感染者或艾滋病患者需延长疗程或无限制用药。鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，l剂量应根据患者体重计算。

(8)肝或肾功能减退的患者，l本品血药浓度可能增高，l半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。

【药物相互作用】

(1)与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。

(2)与氢氧化铝合用能减少乙胺丁醇的吸收。

(3)与可能引起神经系统不良反应的药物合用可增加本品神经毒性，l如视神经炎或周围神经炎。

【给药说明】

如发生胃肠道刺激，l乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，l因此本品一日剂量宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，l因此本品必须与其他抗结核药联合应用。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i与其他抗结核药合用，l①结核初治，l按体重15mg/kg，l1次/日顿服，l或一次口服25mg/kg，l最高一日1.25g，l每周2～3次。②复治，l按体重25mg/kg，l1次/日顿服，l最高一日1.25g，l连续2～3个月，l继以按体重15mg/kg，l1次/日顿服。非结核分枝杆菌感染，l一日15～25mg/kg，l一次顿服，l亦需与其他抗结核药合用。

(2)小儿常用量：i13岁以上儿童用量与成人相同。宜按体重进行剂量测算。

【制剂与规格】

盐酸乙胺丁醇片：i0.25g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。