【适应证】

本品常与其他抗结核药联合用于结核病的初治与复治。半衰期长为其特点，l更适合在医务人员直接观察下的短程化疗(Directly1ObservedTreatment1short-Course简称“DOTS”)。本品不宜用于结核性脑膜炎的治疗。

本品与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效；亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。

【药理】

(1)药效学：i利福喷汀为半合成广谱杀菌剂，l其作用机制与利福平相同。体外对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性，l最低抑菌浓度(MIC)为0.12～0.25mg/L，l比利福平强2～10倍。本品在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风分枝杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、i蟾分枝杆菌也对本品敏感，l但鸟分枝杆菌耐药。

利福喷汀对衣原体属的作用与红霉素、i多西环素相仿，l较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差，l但对其他多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，l其MIC＜0.025mg/L。本品对革兰阴性菌的作用差。利福喷汀和多西环素联合，l对淋病奈瑟球菌有协同作用；与异烟肼联合，l对结核分枝杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。体外试验结果，l衣原体属、i金葡菌和淋病奈瑟球菌都会对本品产生耐药性。

(2)药动学：i口服吸收缓慢，l不完全，l但本品的微晶生物利用度可提高。健康成人单次口服4mg/kg，lCmax为5.13mg/L，lt1/2114.1小时；单次口服8mg/kg，lCmax为8.5mg/L，lt1/2119.9小时。血浆蛋白结合率＞98％，l口服后tmax为5～15小时。本品在体内分布广，l尤其肝组织中分布最多，l其次为肾，l其他组织中亦有较高浓度，l但不易透过血脑屏障。主要在肝内去乙酰化，l生成25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，l其血浆蛋白结合率显著降低，l它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品有肝肠循环，l由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁随粪便排出，l仅部分由尿中排出。

【不良反应】

本品不良反应比利福平轻微，l少数病例可出现白细胞、i血小板减少；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、i头昏、i失眠等。胃肠道反应少见。应用本品过程中，l应经常观察血象和肝功能的变化情况。应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低，l也未发现过敏性休克样反应。如果出现这类不良反应须及时停药。

【注意事项】

(1)与利福平相同，l本品属妊娠期用药C类，lSD大鼠的致畸试验中可观察到给予高剂量易出现阳性反应，l虽然人类未证实对胎儿的有害作用，l孕妇用药仍应充分权衡利弊后决定。必须应用时，l应密切观察新生儿，l以免不良反应出现。无5岁以下儿童应用本品的经验。

(2)与利福平相同，l哺乳期妇女用药仍应充分权衡利弊后决定是否用药。

(3)对诊断的干扰：i参考利福平。

(4)酒精中毒、i肝功能损害者慎用。

(5)利福喷汀引起白细胞和血小板减少者，l应避免进行拔牙等手术，l并注意口腔卫生，l剔牙需谨慎，l直至血象恢复正常。

(6)肝功能减退的患者，l即使每周仅用1～2次利福喷汀，l也必须密切观察肝功能的变化。

(7)如曾间歇服用利福平因产牛循环抗体而发牛变态反应，l如血压下降或休克、i急性溶血性贫血、i血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者，l均不宜再用本品。

(8)逾量的处理：i①洗胃，l洗胃后给予活性炭糊，l以吸收肠道内残余的利福喷汀；有严重恶心、i呕吐者，l给予止吐剂。②输液，l给利尿剂促进药物排泄。③出现严重肝功能损害达24～48小时以上者，l可考虑进行胆汁引流，l以切断本品的肝肠循环。

【药物相互作用】

(1)服用利福喷汀时每日饮酒，l可导致肝毒性增加，l故服药期间应戒酒。

(2)与其他药物联合应用时，l可参考利福平。

(3)对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，l合用时，l两者应相隔6小时服用。

(4)巴比妥类药物，l也可能影响本品的吸收，l故不宜合用。

(5)利福平会降低口服抗凝药的效果，l故利福喷汀与抗凝药同时应用时，l亦应同样加以注意。

【给药说明】

(1)利福喷汀应在空腹时(餐前1小时)用水送服。因利福喷汀为脂溶性，l国外推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服药，l可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠道刺激症状者，l可改服本品。

(2)利福喷汀单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，l因此本品必须联合其他抗结核药治疗。

【用法与用量】

抗结核口服，l成人一次利福喷汀0.6g(体重＜55kg或有不良反应出现者应酌减)，l顿服；一周服药1～2次。需与其他抗结核药联合应用，l肺结核初治患者其疗程一般为6～9个月。

【制剂与规格】

利福喷汀胶囊：i(1)0.1g；(2)0.15g；(3)0.2g；(4)0.3g。