【适应证】

与其他抗结核药(如链霉素、i异烟肼、i利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。本品仅对分枝杆菌有效。

【药理】

(1)药效学：i本品为烟酰胺的衍生物，l具有抑菌或杀菌作用，l取决于药物浓度和细菌敏感度。本品仅在pH偏酸时(pH≤5.6)有抗菌活性。

(2)药动学：i口服后吸收快而完全。广泛分布于全身组织和体液中，l包括肺、i脑脊液，l肾、i肝及胆汁；脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的87％～105％。血浆蛋白结合率约10％～20％。口服后tmax为2小时，lt1/2为9～10小时，l肝、i肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢，l水解生成活性代谢产物吡嗪酸，l继而羟化成为无活性的代谢物，l经。肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70％(其中吡嗪酸约33％)，l3％以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55％，l血中吡嗪酸减低50％～60％。

【不良反应】

发生率较高者：i关节痛(由于高尿酸血症引起，l常轻度，l有自限性)；发生率较少者：i食欲减退、i发热、i异常乏力或软弱、i眼或皮肤黄染(肝毒性)，l畏寒。

【禁忌证】

对吡嗪酰胺过敏者均禁用。

【注意事项】

(1)对诊断的干扰：i①吡嗪酰胺可与硝基氰化钠作用产生红棕色，l影响尿酮测定结果；②可使丙氨酸氨基转移酶、i门冬氨酸氨基转移酶、i血尿酸浓度测定值增高。

(2)糖尿病、i痛风或严重肝功能减退者慎用。本品具较大毒性，l儿童不宜应用。

(3)应用本品疗程中血尿酸常增高，l可引起急性

痛风发作，l须进行血清尿酸测定。

(4)孕妇结核病患者可先用异烟肼、i利福平和乙胺丁醇治疗9个月，l如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可考虑采用本品。本品属FDA妊娠用药C类。

(5)肝功能减退者除非必要，l通常不宜采用吡嗪酰胺。肾功能减退者应用时不需减量。

(6)交叉过敏，l对乙硫异烟胺、i异烟肼、i烟酸或其他化学结构相似的药物过敏的患者可能对本品也呈过敏。因此对上述过敏者均不宜应用本品。

【药物相互作用】

①吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低别嘌醇、i秋水仙碱、i丙磺舒、i磺吡酮对痛风的疗效。合用时应调整剂量以便控制高尿酸血症和痛风。②与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。③环孢素与吡嗪酰胺合用时前者的血浓度可能减低，l需监测血浓度，l调整剂量。

【给药说明】

(1)吡嗪酰胺亦可采用间歇给药法，l一周用药2次，l一次50mg/kg。

(2)吡嗪酰胺单用治疗结核病时，l细菌易产生耐药性，l因此需与其他抗结核病药联合应用。通常采用短程治疗，l疗程6～9个月；HIV感染者的疗程可能需持续1～2年，l甚至数年或无限期应用。

【用法与用量】

口服。(1)成人常用量，l与其他抗结核药联合，l一日15～30mg/kg顿服，l或一日1.5g，l间歇疗法可增至一日12g，l顿服或分2～3次服用。

(2)小儿除非必须，l通常不宜应用。必须应用时应充分权衡利弊后决定。

【制剂与规格】

吡嗪酰胺片：i(1)0.25g；(2)0.5g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。