【适应证】

本品与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物(如吡嗪酰胺、i链霉素、i异烟肼、i利福平和乙胺丁醇)治疗失败的患者。

本品还可用于治疗非结核分枝杆菌感染如鸟复合分枝杆菌病的治疗。

【药理】

(1)药效学：i环丝氨酸的化学结构类似D-丙氨酸。本品干扰细菌细胞壁合成的早期阶段，l它通过竞争性抑制L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸-D-丙氨酸合成酶抑制细菌细胞壁的合成。

(2)药动学：i口服吸收快而完全(70％-90％)。广泛分布于多数体液和组织，l包括脑脊液、i乳汁、i胆汁、i痰、i淋巴组织、i肺、i胸水、i腹水及滑膜液中，l能通过胎盘。脑脊液中药物浓度接近血浓度。尿浓度高。口服后tmax：i为3～4小时，l肾功能正常者t1/2为10小时，l肾功能减退者延长。本品由肾小球滤过从肾脏清除，l在12小时内以原形排出50％，l24～72小时内65％～70％。少量从粪便排出。肾功能减退者本品可蓄积。环丝氨酸可通过血液透析清除。

【不良反应】

(1)常见的不良反应为焦虑、i精神错乱、i头晕、i头痛、i嗜睡、i兴奋性增高、i烦躁不安、i精神抑郁、i肌肉抽搐或颤抖、i神经质、i多梦、i其他情绪改变或精神改变、i语言障碍、i自杀倾向(中枢神经系统毒性)。

(2)少见的不良反应为皮疹(过敏)；麻木、i麻刺感、i烧灼感或手足无力(周围神经病)；癫痫发作。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者禁用。

(2)严重焦虑、i精神抑郁或精神病者禁用。

(3)有癫痫发作史者禁用。

(4)肾功能减退(肌酐清除率＜50ml/min者禁用。

(5)酗酒者禁用。

【注意事项】

(1)环丝氨酸能通过胎盘，l胎儿的血药浓度可接近母体血药浓度；环丝氨酸可进入乳汁，l浓度接近或超过母体血药浓度。故孕妇和哺乳妇女用药，l应充分权衡利弊。

(2)服用本品每日剂量超过500mg时，l应密切观察中枢神经系统毒性症状。

(3)有条件者应监测血药浓度，l浓度应维持在25～30μg/ml，l应避免高于30μg/ml。

(4)治疗期间需进行下列项目监测：i①血红蛋白；②血清肌酐和尿素氮；③血清环丝氨酸浓度。肾功能减退但尚稳定，l且每日剂量超过500mg的患者，l或表现出毒性症状和体征者应至少每周检测一次，l应避免血浓度高于30mg/L。

(5)逾量的处理：i①洗胃。洗胃后给予活性炭糊，l以吸收肠道内残余的环丝氨酸。②癫痫发作时用抗惊厥药控制。③每天服维生素B61200～300mg以预防和治疗神经毒性。④必要时可进行血液透析。

【药物相互作用】

(1)乙醇可增加癫痫发作的危险，l服环丝氨酸者须忌酒。

(2)本品可使丙氨酸氨基转移酶、i门冬氨酸氨基转移酶测定值升高，l特别是已患肝脏疾病的患者。

(3)同时服用异烟肼或乙硫异烟胺，l可增高中枢神经系统不良反应的发生率，l故应调整剂量.并密切观察。

(4)环丝氨酸为维生素B6的拮抗剂，l可引起贫血或周围神经炎；服药期间，l对维生素B6的需要量增加。

【给药说明】

(1)若服本品产生胃肠道刺激症状者，l可改在饭后服用。

(2)单用本品治疗结核病可迅速引起细菌耐药性，l故必须与其他抗结核药合用。本品属结核病复治用药，l故疗程一般为1～2年。

【用法与用量】

成人和青少年常用剂量为：i最初2周每12小时口服本品250mg；然后根据必要性及耐受性小心加量，l最大加至每6～8小时口服250mg，l并监测血药浓度。最大剂量为一日1g。

【制剂与规格】

环丝氨酸胶囊：i250mg。