【适应证】
本品用于下列系统性真菌感染的治疗：i①念珠菌病、i慢性皮肤黏膜念珠菌病、i口腔念珠菌感染、i念珠菌尿路感染。②皮炎芽生菌病。③球孢子菌病。④组织胞浆菌病。⑤着色真菌病。⑥副球孢子菌病。
本品也可用于局部治疗或口服灰黄霉素无效，l或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染。
由于本品对血脑屏障穿透性差，l故不宜用于治疗真菌性脑膜炎；酮康唑不推荐用于曲霉、i毛霉或足分支菌感染，l因对上述真菌的抗菌作用差。
【药理】
(1)药效学：i有抑制真菌作用，l高浓度时也可具杀菌作用。酮康唑等吡咯类抗真菌药干扰细胞色素P-450的活性，l从而抑制真菌细胞膜主要固醇一麦角固醇的生物合成，l损伤真菌细胞膜和改变其通透性，l以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，l抑制氧化酶和过氧化酶的活性，l引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝的过程。
(2)药动学：i本品在胃酸内溶解易吸收，l胃酸酸度降低时，l吸收减少。吸收后在体内广泛分布，l可至炎症的关节液、i唾液、i胆汁、i尿液、i乳汁、i腱、i皮肤软组织、i粪等。不易通过血脑屏障，l大多情况下，l脑脊液中药物浓度低于1mg/L。可穿过胎盘进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率达99％以上。单次口服200mg和400mg后，lCmax分别可达3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。tmax为1～4小时。餐后服药约吸收给药量的75％。t1/2为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。本品主要由胆汁排泄，l由肾排出量仅占给药量的13％，l其中2％～4％为原形药物。
【不良反应】
(1)肝毒性：i本品可引起血清氨基转移酶(AST、iALT)升高，l属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，l主要为肝细胞型，l其发生率约为0.01％，l临床表现为黄疸、i尿色深、i粪色白、i异常乏力等，l通常停药后可恢复，l但也有死亡病例报告；儿童中亦有肝炎病例发生。
(2)胃肠道反应：i如恶心、i呕吐、i腹痛及纳差等较为常见。
(3)男性乳房发育：i此与本品抑制睾丸素和肾上腺皮质激素的合成有关。
(4)偶有患者发生过敏性休克，l可在应用第一剂后发生。
(5)其他：i尚可发生皮疹、i皮肤瘙痒、i头晕、i嗜睡、i畏光等反应。
在该药上市后的全球不良反应监测中尚有以下偶发不良事件的报道：i由于QT间期延长引发室性心律紊乱，l此发生于该药与特非那定同用时，l与西沙比利同用亦引起QT间期延长，l偶可引起室性心律紊乱。尚有秃发、i感觉异常、i颅内压增高征象、i高甘油三酯血症、i严重精神抑郁状态等偶见病例的报道。
【禁忌证】
(1)对本品及其成份有过敏史者禁用。
(2)本品禁止与特非那定、i阿司咪唑、i西沙比利、i三唑仑合用。
【注意事项】
(1)本品应用时可发生肝毒性，l并有某些死亡病例的报告，l因此在使用本品期间应严密观察患者的临床征象及监测肝功能，l一旦出现肝功能异常并持续，l或伴乏力、i食欲不振、i恶心、i呕吐、i尿色深等症状时应立即停药，l原有肝病患者，l如确有指征应用本品时亦需充分权衡利弊决定是否使用。
(2)本品与特非那定、i西沙比利、i阿司咪唑、i三唑仑同用时，l由于抑制细胞色素P450酶系统以致特非那定等代谢减少，l血药浓度升高，l可致QT期间延长，l特非那定、i西沙比利与本品合用时并有发生严重室性心律紊乱(包括尖端扭转室速)致死病例的报告。因此本品与上述药物同用均属禁忌。动物实验证实本品可致畸，l如发生大鼠的并指、i少指(趾)及难产等，l按美国FDA资料。
(3)本品可透过胎盘。该药在孕妇中应用属C类，l孕妇应用宜避免，l确有指征使用时必须权衡利弊作出决定。
(4)本品可分泌至乳汁中。在人类中应用本品尚未证实有问题存在，l但由于本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，l哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。
(5)本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，l2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，l因此酮康唑不宜用于2岁以下婴幼儿。2岁以上小儿应慎用，l如确有指征应用时，l必须权衡利弊，l考虑到用药的危险性，l决定是否可应用本品。
(6)对诊断的干扰：i可致血清氨基转移酶增高，l也可引起血胆红素升高。
(7)下列情况应慎用：i①胃酸缺乏(可能引起本品的吸收明显减少)；②酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
(8)如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，l至少应口服酮康唑后2小时再服用上述药物。
(9)本品可引起光过敏反应，l故服药期间宜避免过长时间暴露于明亮光照下。
(10)服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、i嗜睡时需引起注意。
(11)由于本品可致肝毒性发生，l故已有肝损害患者应避免使用本品，l如确有指征应用时，l则需谨慎并减量服用。
【药物相互作用】
(1)特非那定、i阿司咪唑与酮康唑、i伊曲康唑的合用属禁忌，l合用时由于抑制细胞色素P-450代谢致特非那定或阿司咪唑血药浓度升高，l可导致QT间期延长，l严重室性心律紊乱(包括尖端扭转室速)并可致死亡。
(2)西沙必利与酮康唑、i伊曲康唑、i静脉用咪康唑合用属禁忌，l其机制与阿司咪唑等合用时相同。
(3)乙醇与酮康唑合用，l可使肝毒性发生机会增多。接受长程治疗或原有肝病的患者尤应严密监护，l并应避免酒精类饮料。
(4)抗凝药、i香豆素或茚满二酮衍生物与酮康唑同时应用可增强前者作用，l导致凝血酶原时间延长，l对患者应严密观察，l监测凝血酶原时间，l在应用酮康唑时应调整此类药物的剂量。
(5)酮康唑可使环孢素的血浓度增高，l肾毒性发生的危险性增加，l因此仅在非常严密观察以及对血药浓度监测的情况下，l才考虑此两类药物的联合应用。
(6)与制酸剂、i抗胆碱药、i抗惊厥药、i组胺H2受体拮抗药、i奥美拉唑、i硫糖铝等合用可使本品的吸收明显减少，l应在服酮康唑后至少2小时方可服用这些药物。
(7)利福平、i异烟肼可增强酮康唑的代谢，l合用时可降低本品的血浓度，l导致治疗失败或复发。故应谨慎合用上述药物。
(8)苯妥英钠与吡咯类药物合用时，l可使苯妥英钠的代谢减缓，l致使其血浓度明显升高，l同时使吡咯类药物血浓度降低，l因此两类药物合用时应严密观察。
(9)去羟肌苷(didanosine，lDD1)，l本品中所含缓冲剂可使消化道pH升高，l合用时可影响本品的吸收，l故需间隔2小时以上服用。
【给药说明】
①酮康唑可与食物同服，l以减少恶心、i呕吐反应和促进吸收。②治疗念珠菌病疗程至少2周，l治疗需持续至病原检查感染消失。慢性皮肤黏膜念珠菌病通常需长期维持治疗。其他系统真菌感染的疗程需6个月或更长。③本品用以治疗肾功能损害患者时，l一般不需减量，l因为仅有小量药物以原形自肾排出。④逾量服用本品，l无特殊解毒剂，l仅为对症处理及支持疗法。
【用法与用量】
口服 (1)成人常用量：i一日0.2～0.4g，l顿服或分2次服。
(2)小儿常用量：i2岁以上小儿一日按体重3.0～6.0mg/kg，l顿服或分2次服。
【制剂与规格】
酮康唑片：i0.2g。